公开(公告)号：US20130331419A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

Applicant: Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

Inventor： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC: C07D209/08 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

Abstract: Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08440702B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13073190

申请日：2011-03-28

Applicant: Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

Inventor： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

IPC: A61K31/4166 ,  A61K31/44 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. The compounds have 3 cyclic groups connected by single bonds, as for example triphenyl, which are attached directly to the ring of formula I or attached at the position B.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 化合物具有通过单键连接的3个环状基团，例如三苯基，其直接连接到式I的环或连接在位置B.

公开(公告)号：US08193365B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12815146

申请日：2010-06-14

Applicant: Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

Inventor： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC: C07D261/02 ,  C07D209/04 ,  C07D307/93 ,  A01N57/26 ,  A01N57/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C233/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/32 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/54 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula 1, A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring.

Abstract translation: 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。 在式1化合物中，A1和A2各自为芳环，5-6元杂环，稠合于杂环的芳环，稠合于杂环的苯环或环烷基环。

公开(公告)号：US07915271B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US12087290

申请日：2006-12-29

Applicant: Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

Inventor： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

IPC: A61K31/4166 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  C07D239/34 ,  C07D413/10 ,  C07D263/06

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. The compounds have 3 cyclic groups connected by single bonds, as for example triphenyl, which are attached directly to the ring of formula I or attached at the position B.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 化合物具有通过单键连接的3个环状基团，例如三苯基，其直接连接到式I的环或连接在位置B.

公开(公告)号：US07910592B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US12087185

申请日：2006-12-29

Applicant: Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson

Inventor： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D241/02 ,  C07D401/02 ,  C07D277/02 ,  C07D263/02

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D263/24

Abstract: Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B is a cyclic group other than phenyl, and B has a cyclic substituent at a position that is ortho to the position at which B is connected to the remainder of the structure of Formula (I). The 5-membered ring of Formula (I) has a second cyclic substituent in addition to B.

Abstract translation: 具有式（I）结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，B是苯基以外的环状基团，B在与B与式（I）的结构的其余部分连接的位置的邻位的位置具有环状取代基。 式（I）的5元环除了B之外还具有第二个环状取代基。

公开(公告)号：US07781426B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US12087184

申请日：2006-12-29

Applicant: Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

Inventor： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D401/02

CPC classification number: C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B or R2 is a phenyl group which has an ortho amine or aminomethyl substituent which is further substituted, and the other of B or R2 is also a cyclic group.

Abstract translation: 具有式（I）结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于提高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，B或R 2是具有进一步取代的邻位或氨基甲基取代基的苯基，B或R2中的另一个也是环状基团。

公开(公告)号：US20100197630A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12664715

申请日：2008-06-16

Applicant: Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

Inventor： Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

IPC: A61K31/714 ,  C07D263/57 ,  A61K31/423 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61K31/455 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/025

Abstract: Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In formula I, A-B is an arylamide moiety.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I中，A-B是芳基酰胺部分。

公开(公告)号：US20100167986A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11992816

申请日：2006-09-28

Applicant: Amjad Ali ,  Peter J. Sinclair

Inventor： Amjad Ali ,  Peter J. Sinclair

IPC: A61K38/28 ,  C07D257/00 ,  A61K31/41 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  A61P9/10 ,  A61K38/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D257/06 ,  C07D249/04 ,  C07D261/14 ,  C07D401/12

Abstract: Compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring, and Z is an aromatic or heterocyclic ring.

Abstract translation: 包括化合物的药学上可接受的盐的式（I）化合物是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，A1和A2各自为芳香环，5-6元杂环，稠合于杂环的芳环，稠合于杂环的苯环或环烷基环， Z为芳香环或杂环。

公开(公告)号：US20090042892A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12087185

申请日：2006-12-29

Applicant: Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson

Inventor： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li ,  Christopher F. Thompson

IPC: A61K31/421 ,  C07D221/20 ,  C07D263/54 ,  C07D513/10 ,  A61P9/10 ,  A61K31/455 ,  A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  C07D237/26 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D263/24

Abstract: Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B is a cyclic group other than phenyl, and B has a cyclic substituent at a position that is ortho to the position at which B is connected to the remainder of the structure of Formula (I). The 5-membered ring of Formula (I) has a second cyclic substituent in addition to B.

Abstract translation: 具有式（I）结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，B是苯基以外的环状基团，B在与B与式（I）的结构的其余部分连接的位置的邻位的位置具有环状取代基。 式（I）的5元环除了B之外还具有第二个环状取代基。

公开(公告)号：US6022890A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US176541

申请日：1998-10-21

Applicant: Jianming Bao ,  Robert K. Baker ,  Frank Kayser ,  Andrew Kotliar ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Peter J. Sinclair

Inventor： Jianming Bao ,  Robert K. Baker ,  Frank Kayser ,  Andrew Kotliar ,  William H. Parsons ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Peter J. Sinclair

IPC: C07D303/17 ,  C07D303/48 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  A61K31/335

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D303/48 ,  C07D493/10

Abstract: The compounds of Formula I ##STR1## are useful as immunosuppressive agents.

Abstract translation: 式I的化合物可用作免疫抑制剂。