公开(公告)号：US5958901A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US665055

申请日：1996-06-05

申请人： Brian Patrick Dwyer ,  Alexandre V. Lehedev ,  Bob Dale Brown ,  David Aaron Schwartz

发明人： Brian Patrick Dwyer ,  Alexandre V. Lehedev ,  Bob Dale Brown ,  David Aaron Schwartz

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K9/127 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  C07F9/40 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/665

CPC分类号： C07F9/4075 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  A61K47/24 ,  A61K47/48023 ,  A61K47/48046 ,  A61K47/48084 ,  A61K9/1272 ,  C07J51/00

摘要： The present invention provides novel phosphonic acid-based cationic lipids of the general structure: ##STR1## or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) R.sub.1 is a lipophilic moiety; (b) R.sub.2 is a positively charged moiety; (c) R.sub.3 is a lipophilic moiety of 1 to about 24 carbon atoms, a positively charged moiety, or a negatively charged moiety; (d) n is an integer from 0 to 8; (e) X.sup.- is an anion or polyanion; (f) Y is N or O, and (g) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid.The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新型基于膦酸的阳离子脂质：或其盐或溶剂合物或其对映体，其中： （a）R 1是亲脂性部分; （b）R2是带正电的部分; （c）R3是1至约24个碳原子的亲油部分，带正电荷的部分或带负电荷的部分; （d）n为0〜8的整数， （e）X-是阴离子或聚阴离子; （f）Y为N或O，（g）m为0至等于脂质上存在的正电荷数的整数。 本发明还提供了这些脂质与聚阴离子大分子的组合物，利用这些组合物干扰细胞中的蛋白质表达的方法和用于制备该组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US06172049B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09326840

申请日：1999-06-07

申请人： Brian Patrick Dwyer ,  Alexandre V. Lehedev ,  Bob Dale Brown ,  David Aaron Schwartz

发明人： Brian Patrick Dwyer ,  Alexandre V. Lehedev ,  Bob Dale Brown ,  David Aaron Schwartz

IPC分类号： A01N5700

CPC分类号： C07F9/4075 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/575 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  A61K47/24 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K47/548 ,  C07J51/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides novel phosphonic acid-based cationic lipids of the general structure: or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) R1 is a lipophilic moiety; (b) R2 is a positively charged moiety; (c) R3 is a lipophilic moiety of 1 to about 24 carbon atoms, a positively charged moiety, or a negatively charged moiety; (d) n is an integer from 0 to 8; (e) X− is an anion or polyanion; (f) Y is N or 0, and (g) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新型基于膦酸的阳离子脂质：或其盐或溶剂合物或其对映体，其中： （a）R 1是亲脂性部分; （b）R2是带正电的部分; （c）R3是1至约24个碳原子的亲油部分，带正电荷的部分或带负电荷的部分; （d）n为0〜8的整数， （e）X-是阴离子或聚阴离子; （f）Y为N或0，（g）m为0至等于脂质上存在的正电荷数的整数。本发明还提供了这些脂质与聚阴离子大分子的组合物， 干扰利用这些组合物的细胞中的蛋白质表达和用于制备它们的试剂盒。