公开(公告)号：US5646128A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US349125

申请日：1994-12-01

申请人： Gary S. Firestein ,  Bheemarao G. Ugarkar ,  Leonard P. Miller ,  Harry E. Gruber ,  David A. Bullough ,  Mark D. Erion ,  Angelo J. Castellino ,  Clinton E. Browne

发明人： Gary S. Firestein ,  Bheemarao G. Ugarkar ,  Leonard P. Miller ,  Harry E. Gruber ,  David A. Bullough ,  Mark D. Erion ,  Angelo J. Castellino ,  Clinton E. Browne

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/052 ,  A61K31/70

CPC分类号： A61K31/7064 ,  A61K31/00 ,  A61K31/7076 ,  C07H19/04 ,  C07H19/052 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/886

摘要： Novel compounds which selectively inhibit adenosine kinase and methods of preparing adenosine kinase inhibitors are provided. Also provided are methods of treating various inflammatory conditions, including arthritis and SIRS, which may be ameliorated by increased local concentrations of adenosine using adenosine kinase inhibitors.

摘要翻译： 提供了选择性抑制腺苷激酶的新型化合物和制备腺苷激酶抑制剂的方法。 还提供了治疗各种炎性病症（包括关节炎和SIRS）的方法，其可以通过使用腺苷激酶抑制剂增加腺苷浓度来改善。

公开(公告)号：US20090306014A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12158174

申请日：2006-12-27

申请人： Carlo Ballatore ,  Angelo J. Castellino ,  Amos B. Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E. Aspland

发明人： Carlo Ballatore ,  Angelo J. Castellino ,  Amos B. Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E. Aspland

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/10

摘要： Provided herein are C-10 taxane carbamates and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. In certain embodiments, provided herein are compounds, compositions and methods for treating cancer and taupathy.

摘要翻译： 本文提供C-10紫杉烷氨基甲酸酯及其药学上可接受的衍生物。 在某些实施方案中，本文提供了用于治疗癌症和甲状腺炎的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US5763597A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US660506

申请日：1996-06-07

申请人： Bheemarao G. Ugarkar ,  Mark D. Erion ,  Jorge E. Gomez Galeno ,  Angelo J. Castellino ,  Clinton E. Browne

发明人： Bheemarao G. Ugarkar ,  Mark D. Erion ,  Jorge E. Gomez Galeno ,  Angelo J. Castellino ,  Clinton E. Browne

IPC分类号： C07H19/14 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/14

摘要： This invention relates to adenosine kinase inhibitors and to nucleoside analogs, specifically to orally active, substituted 5-aryl pyrrolo�2,3-d! pyrimidine and 3-aryl pyrazolo�3,4-d! pyrimidine nucleoside analogs having activity as adenosine kinase inhibitors. The invention also relates to the preparation and use of these and other adenosine kinase inhibitors in the treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases, inflammation and other diseases which can be regulated by increasing the local concentration of adenosine.

摘要翻译： 本发明涉及腺苷激酶抑制剂和核苷类似物，特别是具有作为腺苷激酶活性的口服活性的取代的5-芳基吡咯并[2,3-d]嘧啶和3-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶核苷类似物 抑制剂。 本发明还涉及这些和其它腺苷激酶抑制剂在治疗心血管和脑血管疾病，炎症等疾病中的制备和应用，可以通过增加腺苷的局部浓度来调节。

公开(公告)号：US5506347A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US191282

申请日：1994-02-03

申请人： Mark D. Erion ,  Bheemarao G. Ugarkar ,  Angelo J. Castellino

发明人： Mark D. Erion ,  Bheemarao G. Ugarkar ,  Angelo J. Castellino

IPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07G3/00

CPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16

摘要： Novel lyxose derivatives which selectively inhibit adenosine kinase and methods of preparing these compounds are provided. These compounds are useful in treating certain conditions in vivo which may be ameliorated by increased local concentrations of adenosine.

摘要翻译： 提供了选择性抑制腺苷激酶的新型赖索糖衍生物和制备这些化合物的方法。 这些化合物可用于治疗体内某些条件，这可以通过增加局部腺苷浓度而改善。

公开(公告)号：US08138361B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12158174

申请日：2006-12-27

申请人： Carlo Ballatore ,  Angelo J Castellino ,  Amos B Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E Aspland

发明人： Carlo Ballatore ,  Angelo J Castellino ,  Amos B Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E Aspland

IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/10

摘要： Provided herein are C-10 taxane carbamates and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. In certain embodiments, provided herein are compounds, compositions and methods for treating cancer and taupathy.

摘要翻译： 本文提供C-10紫杉烷氨基甲酸酯及其药学上可接受的衍生物。 在某些实施方案中，本文提供了用于治疗癌症和甲状腺炎的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US5721356A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US473491

申请日：1995-06-07

申请人： Bheemarao G. Ugarkar ,  Mark D. Erion ,  Jorge E. Gomez Galeno ,  Angelo J. Castellino ,  Clinton E. Browne

发明人： Bheemarao G. Ugarkar ,  Mark D. Erion ,  Jorge E. Gomez Galeno ,  Angelo J. Castellino ,  Clinton E. Browne

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H19/23

CPC分类号： C07H19/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  C07D487/04 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16

摘要： This invention relates to adenosine kinase inhibitors and to nucleoside analogs, specifically to orally active, substituted 5-aryl pyrrolo�2,3-d!pyrimidine and 3-aryl pyrazolo�3,4-d! pyrimidine nucleoside analogs having activity as adenosine kinase inhibitors. The invention also relates to the preparation and use of these and other adenosine kinase inhibitors in the treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases, inflammation and other diseases which can be regulated by increasing the local concentration of adenosine.

摘要翻译： 本发明涉及腺苷激酶抑制剂和核苷类似物，特别是具有作为腺苷激酶活性的口服活性的取代的5-芳基吡咯并[2,3-d]嘧啶和3-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶核苷类似物 抑制剂。 本发明还涉及这些和其它腺苷激酶抑制剂在治疗心血管和脑血管疾病，炎症等疾病中的制备和应用，可以通过增加腺苷的局部浓度来调节。