公开(公告)号：US20090306014A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12158174

申请日：2006-12-27

申请人： Carlo Ballatore ,  Angelo J. Castellino ,  Amos B. Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E. Aspland

发明人： Carlo Ballatore ,  Angelo J. Castellino ,  Amos B. Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E. Aspland

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/10

摘要： Provided herein are C-10 taxane carbamates and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. In certain embodiments, provided herein are compounds, compositions and methods for treating cancer and taupathy.

摘要翻译： 本文提供C-10紫杉烷氨基甲酸酯及其药学上可接受的衍生物。 在某些实施方案中，本文提供了用于治疗癌症和甲状腺炎的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US08138361B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12158174

申请日：2006-12-27

申请人： Carlo Ballatore ,  Angelo J Castellino ,  Amos B Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E Aspland

发明人： Carlo Ballatore ,  Angelo J Castellino ,  Amos B Smith, III ,  Joel Desharnais ,  Chengzao Sun ,  Simon E Aspland

IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/10

摘要： Provided herein are C-10 taxane carbamates and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. In certain embodiments, provided herein are compounds, compositions and methods for treating cancer and taupathy.

摘要翻译： 本文提供C-10紫杉烷氨基甲酸酯及其药学上可接受的衍生物。 在某些实施方案中，本文提供了用于治疗癌症和甲状腺炎的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20050187147A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US10948707

申请日：2004-09-22

申请人： Michael Newman ,  Angelo Castellino ,  Joel Desharnais ,  Zijian Guo ,  Qing Li ,  Carlo Ballatore ,  Chengzao Sun

发明人： Michael Newman ,  Angelo Castellino ,  Joel Desharnais ,  Zijian Guo ,  Qing Li ,  Carlo Ballatore ,  Chengzao Sun

IPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61K49/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  A61K38/14 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K31/337 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  C07K7/06

摘要： In one embodiment, provided herein are compositions and methods for increasing drug efficiency. In certain embodiments, the compositions contain conjugates having the formula: D-L-S wherein D is a drug moiety; L, which may or may not be present, is a non-releasing linker moiety; and S is a substrate for a protein or lipid kinase that is overexpressed, overactive or exhibits undesired activity in a target system.

摘要翻译： 在一个实施方案中，本文提供了用于提高药物效率的组合物和方法。 在某些实施方案中，组合物包含具有下式的共轭物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> DLS <？in-line-formula description =“In-line Formulas” end =“tail”？>其中D是药物部分; 可能存在或不存在的L是非释放连接体部分; 并且S是蛋白质或脂质激酶的底物，其在靶系统中过表达，过度活化或表现出不期望的活性。

公开(公告)号：US20050148534A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US10948364

申请日：2004-09-22

申请人： Angelo Castellino ,  Carlo Ballatore ,  Simon Aspland ,  Joel Desharnais ,  Michael Newman ,  Chengzao Sun ,  Peter Wirsching

发明人： Angelo Castellino ,  Carlo Ballatore ,  Simon Aspland ,  Joel Desharnais ,  Michael Newman ,  Chengzao Sun ,  Peter Wirsching

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/513 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7072 ,  A61K47/55

摘要： In certain embodiments, provided herein are compositions and methods for increasing drug efficiency. The conjugates provided are in certain embodiments, for compositions and methods in treatment of variety of diseases and have the formula 1: D-L-S  (1) or formula 2: D-L-S′  (2) wherein D is a drug moiety; L, which may or may not be present, is a non-releasing linker moiety; S is a substrate for a kinase, other than a hexokinase, a protein kinase or a lipid kinase; and S′ is a substrate for a phosphotransferase, other than a hexokinase, a protein kinase or a lipid kinase.

摘要翻译： 在某些实施方案中，本文提供了用于提高药物效率的组合物和方法。 在某些实施方案中，提供的缀合物用于治疗各种疾病的组合物和方法，并具有式1：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> DLS（1） 或“公式2”：<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”？> DLS' （2）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中D是药物部分; 可能存在或不存在的L是非释放连接体部分; S是除己糖激酶，蛋白激酶或脂质激酶以外的激酶的底物; 和S'是除己糖激酶，蛋白激酶或脂质激酶之外的磷酸转移酶的底物。

公开(公告)号：US20060234909A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11376695

申请日：2006-03-14

申请人： Michael Newman ,  Angelo Castellino ,  Joel Desharnais ,  Zijian Guo ,  Qing Li ,  Carlo Ballatore ,  Chengzao Sun

发明人： Michael Newman ,  Angelo Castellino ,  Joel Desharnais ,  Zijian Guo ,  Qing Li ,  Carlo Ballatore ,  Chengzao Sun

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K31/337 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K38/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  C07K7/06

摘要： In one embodiment, provided herein are compositions and methods for increasing drug efficiency. In certain embodiments, the compositions contain conjugates having the formula: D-L-S wherein D is a drug moiety; L, which may or may not be present, is a non-releasing linker moiety; and S is a substrate for a protein or lipid kinase that is overexpressed, overactive or exhibits undesired activity in a target system.

摘要翻译： 在一个实施方案中，本文提供了用于提高药物效率的组合物和方法。 在某些实施方案中，组合物包含具有下式的共轭物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> DLS <？in-line-formula description =“In-line Formulas” end =“tail”？>其中D是药物部分; 可能存在或不存在的L是非释放连接体部分; 并且S是蛋白质或脂质激酶的底物，其在靶系统中过表达，过度活化或表现出不期望的活性。

公开(公告)号：US09249181B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US13822821

申请日：2011-09-08

申请人： Chengzao Sun ,  Behrouz Bruce Forood ,  Gary Luo ,  Soumitra S. Ghosh

发明人： Chengzao Sun ,  Behrouz Bruce Forood ,  Gary Luo ,  Soumitra S. Ghosh

IPC分类号： C07K1/00 ,  C07K1/107 ,  C07D311/88 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07K1/003 ,  C07C211/27 ,  C07D311/88 ,  C07K1/107

摘要： There are provided compounds and methods for amidating the C-terminus of a polypeptide. The methods include reacting a polypeptide which includes a C-terminal thioester or C-terminal selenoester with any one of a defined set of auxiliary molecules under conditions suitable to produce a polypeptide adduct which includes the auxiliary molecule chemically bound at the C-terminal of the polypeptide. The auxiliary molecule can be a substituted or unsubstituted 2-phenyl-2-amino ethanethiol, a substituted or unsubstituted 2-phenyl-2-amino ethaneselenol, or a substituted xanthene. In the subsequent step, a portion of the auxiliary molecule is removed from the C-terminal of the polypeptide adduct and leaving the amide nitrogen under conditions suitable to form a C-terminal free amide polypeptide.

摘要翻译： 提供了用于酰胺化多肽的C末端的化合物和方法。 所述方法包括在适于产生多肽加合物的条件下使包含C-末端硫酯或C-末端硒酯的多肽与定义的一组辅助分子中的任何一种反应，所述多肽加合物包括在C末端化学键合的辅助分子 多肽。 辅助分子可以是取代或未取代的2-苯基-2-氨基乙硫醇，取代或未取代的2-苯基-2-氨基乙基硒酚或取代的呫吨。 在随后的步骤中，一部分辅助分子从多肽加合物的C末端除去，并在适于形成C末端游离酰胺多肽的条件下离开酰胺氮。

公开(公告)号：US20140221287A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14119574

申请日：2012-05-24

申请人： Chengzao Sun ,  Manoj P. Samant ,  Swetha Neravetla

发明人： Chengzao Sun ,  Manoj P. Samant ,  Swetha Neravetla

IPC分类号： C07K14/575

CPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60

摘要： There are provided polypeptide conjugates having enhanced duration of biological activity, and methods of use thereof. The polypeptide conjugates include duration enhancing moieties, including water soluble polymers, bound to the polypeptide components of defined sequence. Methods of use are provided for treatment of metabolic disorders. Methods of use are provided for treatment of an eating disorder, insulin resistance, obesity, overweight, abnormal postprandial hyperglycemia, Type I diabetes, Type II diabetes, gestational diabetes, metabolic syndrome, dumping syndrome, hypertension, dyslipidemia, cardiovascular disease, hyper lipidemia, sleep apnea, cancer, pulmonary hypertension, cholescystitis, osteoarthritis, or short bowel syndrome.

摘要翻译： 提供具有增强的生物活性持续时间的多肽缀合物及其使用方法。 多肽缀合物包括与限定序列的多肽组分结合的持续时间增强部分，包括水溶性聚合物。 提供了用于治疗代谢紊乱的方法。 提供了使用方法用于治疗进食障碍，胰岛素抵抗，肥胖，超重，餐后异常高血糖症，I型糖尿病，II型糖尿病，妊娠糖尿病，代谢综合征，倾倒综合征，高血压，血脂异常，心血管疾病，高脂血症， 睡眠呼吸暂停，癌症，肺动脉高压，胆囊炎，骨关节炎或短肠综合征。

公开(公告)号：US20140066370A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US13511201

申请日：2010-11-23

申请人： Behrouz Bruce Forood ,  Soumitra S. Ghosh ,  James L. Trevaskis ,  Chengzao Sun ,  Odile Esther Levy ,  Lawrence J. D'Souza ,  Christopher J. Soares

发明人： Behrouz Bruce Forood ,  Soumitra S. Ghosh ,  James L. Trevaskis ,  Chengzao Sun ,  Odile Esther Levy ,  Lawrence J. D'Souza ,  Christopher J. Soares

IPC分类号： C07K14/605

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/554 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61K47/643 ,  C07K14/575 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/585

摘要： The disclosure provides Polypeptide Conjugates with multiple improved pharmacological and pharmacokinetic properties and their use in treating various diseases and conditions, such as diabetes and/or obesity.

摘要翻译： 本公开提供多肽缀合物具有多种改善的药理学和药代动力学性质及其在治疗各种疾病和病症如糖尿病和/或肥胖症中的用途。

公开(公告)号：US20140058070A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US13822821

申请日：2011-09-08

申请人： Chengzao Sun ,  Behrouz Bruce Forood ,  Gary Luo ,  Soumitra S. Ghosh

发明人： Chengzao Sun ,  Behrouz Bruce Forood ,  Gary Luo ,  Soumitra S. Ghosh

IPC分类号： C07K1/00

CPC分类号： C07K1/003 ,  C07C211/27 ,  C07D311/88 ,  C07K1/107

摘要： There are provided compounds and methods for amidating the C-terminus of a polypeptide. The method include reacting a polypeptide which includes a C-terminal thioester or C-terminal selenoester with any one of a defined set of auxiliary molecules under conditions suitable to produce a polypeptide adduct which includes the auxiliary molecule chemically bound at the C-terminal of the polypeptide. In the subsequent step, the auxiliary molecule is removed from the C-terminal of the polypeptide adduct under conditions suitable to produce an amidated polypeptide.

摘要翻译： 提供了用于酰胺化多肽的C末端的化合物和方法。 该方法包括在适于产生多肽加合物的条件下使包含C-末端硫酯或C-末端硒酸酯的多肽与定义的一组辅助分子中的任一个反应，所述多肽加合物包括在C末端化学结合的辅助分子 多肽。 在随后的步骤中，辅助分子在适于产生酰胺化多肽的条件下从多肽加合物的C-末端去除。