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    A3 adenosine receptor antagonists and partial agonists
    1.
    发明授权
    A3 adenosine receptor antagonists and partial agonists 有权
    A3腺苷受体拮抗剂和部分激动剂

    公开(公告)号：US08796291B2

    公开(公告)日：2014-08-05

    申请号：US13056997

    申请日：2009-07-31

    申请人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman ,  Ben Bih-Ren Wang

    发明人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman ,  Ben Bih-Ren Wang

    IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/00

    CPC分类号： C07D473/34

    摘要： Disclosed are A3 adenosine receptor antagonists and/or partial agonists of formula (I): wherein R1 to R5 are as described herein, as well as pharmaceutical compositions thereof and methods of use thereof. The antagonists or partial agonists find use in treating a number of diseases including cancer, glaucoma, inflammatory diseases, asthma, stroke, myocardial infarction, allergic reactions, rhinitis, poison ivy induced responses, urticaria, scleroderma, arthritis, brain arteriole diameter constriction, bronchoconstriction, and myocardial ischemia, as well as in preventing cardiac ischemia. Also disclosed are radiolabeled compounds of formula (I) and the use thereof in diagnostic imaging of tissues and organs.

    摘要翻译： 公开了式（I）的A3腺苷受体拮抗剂和/或部分激动剂：其中R 1至R 5如本文所述，以及其药物组合物及其使用方法。 拮抗剂或部分激动剂可用于治疗许多疾病，包括癌症，青光眼，炎症性疾病，哮喘，中风，心肌梗塞，过敏反应，鼻炎，毒藤素诱导的应答，荨麻疹，硬皮病，关节炎，脑小动脉直径收缩，支气管收缩 ，和心肌缺血，以及预防心脏缺血。 还公开了式（I）的放射性标记的化合物及其在组织和器官的诊断成像中的用途。

    Method For Selective Derivatization of Oligohistidine Sequence of Recombinant Proteins
    2.
    发明申请
    Method For Selective Derivatization of Oligohistidine Sequence of Recombinant Proteins 有权
    重组蛋白质寡组氨酸序列选择性衍生的方法

    公开(公告)号：US20140046040A1

    公开(公告)日：2014-02-13

    申请号：US13962426

    申请日：2013-08-08

    申请人： Artem Melman

    发明人： Artem Melman

    IPC分类号： C07K1/13 ,  C07C69/736

    CPC分类号： C07K1/13 ,  C07C69/736 ,  C07K1/107

    摘要： Methods and compositions for the selective derivatization of a oligohistidine-tagged recombinant protein. A modifying compound comprised of an imidazole reactive group, a linker, and a ligating group is contacted with the recombinant protein, and a cooperative bond forms between the ligating group and the oligohistidine tag in the presence of a metal cation, and a covalent bond forms between the imidazole reactive group and an imidazole ring of the oligohistidine tag followed by the concomitant separation of the imidazole reactive group from the linker. Addition of a metal chelator results in the dissociation of the ligating group and the oligohistidine tag.

    摘要翻译： 用于寡组氨酸标记的重组蛋白的选择性衍生化的方法和组合物。 由咪唑反应性基团，连接体和连接基团组成的改性化合物与重组蛋白质接触，并且在金属阳离子存在下，在连接基团和寡组氨酸标签之间形成协同键，共价键形式 在咪唑反应基团和寡组氨酸标签的咪唑环之间，随后咪唑反应基团与连接体的同时分离。 加入金属螯合剂导致连接基团和寡聚组氨酸标签的解离。

    PURINE DERIVATIVES AS A3 ADENOSINE RECEPTOR-SELECTIVE AGONISTS
    3.
    发明申请
    PURINE DERIVATIVES AS A3 ADENOSINE RECEPTOR-SELECTIVE AGONISTS 有权
    嘌呤衍生物作为A3腺苷受体选择性激素

    公开(公告)号：US20110046166A1

    公开(公告)日：2011-02-24

    申请号：US12935461

    申请日：2009-03-24

    申请人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman

    发明人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman

    IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/34 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P13/12

    CPC分类号： C07D473/34

    摘要： Disclosed are (N)-methanocarba adenine nucleosides, e.g., of formula (I) as highly potent A3 adenosine receptor agonists, pharmaceutical compositions comprising such nucleosides, and a method of use of these nucleosides, wherein R1-R6 are as defined in the specification. These nucleosides exhibit similar selectivities as agonists of the A3 versus the A1 receptor for both human and mouse adenosine receptors, and are contemplated for use in the treatment a number of diseases, for example, inflammation, cardiac ischemia, stroke, asthma, diabetes, and cardiac arrhythmias.

    摘要翻译： 本发明公开了（N） - 甲烷卡巴腺嘌呤核苷，例如式（I）作为高效A3腺苷受体激动剂，包含这种核苷的药物组合物，以及这些核苷的使用方法，其中R1-R6如说明书中所定义 。 这些核苷显示出与人类和小鼠腺苷受体的A3相对于A1受体的激动剂相似的选择性，并且被考虑用于治疗许多疾病，例如炎症，心脏缺血，中风，哮喘，糖尿病和 心律失常。

    A3 ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND PARTIAL AGONISTS
    5.
    发明申请
    A3 ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND PARTIAL AGONISTS 有权
    A3腺苷受体拮抗剂和部分激动剂

    公开(公告)号：US20110171130A1

    公开(公告)日：2011-07-14

    申请号：US13056997

    申请日：2009-07-31

    申请人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman ,  Ben Bih-Ren Wang

    发明人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman ,  Ben Bih-Ren Wang

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D473/40 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C12Q1/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/08

    CPC分类号： C07D473/34

    摘要： Disclosed are A3 adenosine receptor antagonists and/or partial agonists of formula (I): wherein R1 to R5 are as described herein, as well as pharmaceutical compositions thereof and methods of use thereof. The antagonists or partial agonists find use in treating a number of diseases including cancer, glaucoma, inflammatory diseases, asthma, stroke, myocardial infarction, allergic reactions, rhinitis, poison ivy induced responses, urticaria, scleroderma, arthritis, brain arteriole diameter constriction, bronchoconstriction, and myocardial ischemia, as well as in preventing cardiac ischemia. Also disclosed are radiolabeled compounds of formula (I) and the use thereof in diagnostic imaging of tissues and organs.

    摘要翻译： 公开了式（I）的A3腺苷受体拮抗剂和/或部分激动剂：其中R 1至R 5如本文所述，以及其药物组合物及其使用方法。 拮抗剂或部分激动剂可用于治疗许多疾病，包括癌症，青光眼，炎症性疾病，哮喘，中风，心肌梗塞，过敏反应，鼻炎，毒藤素诱导的应答，荨麻疹，硬皮病，关节炎，脑小动脉直径收缩，支气管收缩 ，和心肌缺血，以及预防心脏缺血。 还公开了式（I）的放射性标记的化合物及其在组织和器官的诊断成像中的用途。

    Cross-Linked Polymer Based Hydrogel Material Compositions, Methods and Applications
    6.
    发明申请
    Cross-Linked Polymer Based Hydrogel Material Compositions, Methods and Applications 有权
    交联聚合物基水凝胶材料组合物，方法和应用

    公开(公告)号：US20120288479A1

    公开(公告)日：2012-11-15

    申请号：US13470943

    申请日：2012-05-14

    申请人： Artem Melman

    发明人： Artem Melman

    IPC分类号： C08L5/04 ,  B05D3/04 ,  G03F7/20 ,  C25D9/04 ,  A61K35/00 ,  A61K35/76

    CPC分类号： G03F7/265 ,  C08B37/0039 ,  C08B37/0045 ,  C08B37/0069 ,  C08L5/04 ,  C08L5/06 ,  C08L5/08 ,  C23C18/14 ,  C25D9/06 ,  G03F7/0043 ,  G03F7/039 ,  G03F7/203

    摘要： A hydrogel material composition includes: (1) an alginate (or other cross-linking polymer) material; (2) an optional α-hydroxy carboxylate material; and (3) an iron cation material. The hydrogel material composition with or without the α-hydroxy-carboxylate material may be used in a photolithographic imaging application or a photorelease application within the context of a photoirradiation induced reduction/oxidation reaction of an iron (III) cation material to form an iron (II) cation material.

    摘要翻译： 水凝胶材料组合物包括：（1）藻酸盐（或其它交联聚合物）材料; （2）任选的α-羟基羧酸酯材料; 和（3）铁阳离子材料。 具有或不具有α-羟基 - 羧酸盐材料的水凝胶材料组合物可以在光刻成像应用或光致抗蚀剂应用中用于铁（III）阳离子材料的光照射诱导的还原/氧化反应形成铁（ II）阳离子材料。

    Method for selective derivatization of oligohistidine sequence of recombinant proteins
    7.
    发明授权
    Method for selective derivatization of oligohistidine sequence of recombinant proteins 有权
    重组蛋白的寡组氨酸序列的选择性衍生化方法

    公开(公告)号：US09441010B2

    公开(公告)日：2016-09-13

    申请号：US13962426

    申请日：2013-08-08

    申请人： Artem Melman

    发明人： Artem Melman

    IPC分类号： C07K1/13 ,  C07C69/736 ,  C07K1/107

    CPC分类号： C07K1/13 ,  C07C69/736 ,  C07K1/107

    摘要： Methods and compositions for the selective derivatization of a oligohistidine-tagged recombinant protein. A modifying compound comprised of an imidazole reactive group, a linker, and a ligating group is contacted with the recombinant protein, and a cooperative bond forms between the ligating group and the oligohistidine tag in the presence of a metal cation, and a covalent bond forms between the imidazole reactive group and an imidazole ring of the oligohistidine tag followed by the concomitant separation of the imidazole reactive group from the linker. Addition of a metal chelator results in the dissociation of the ligating group and the oligohistidine tag.

    摘要翻译： 用于寡组氨酸标记的重组蛋白的选择性衍生化的方法和组合物。 由咪唑反应性基团，连接体和连接基团组成的改性化合物与重组蛋白质接触，并且在金属阳离子存在下，在连接基团和寡组氨酸标签之间形成协同键，共价键形式 在咪唑反应基团和寡组氨酸标签的咪唑环之间，随后咪唑反应基团与连接体的同时分离。 加入金属螯合剂导致连接基团和寡聚组氨酸标签的解离。

    Purine derivatives as A3 adenosine receptor-selective agonists
    8.
    发明授权
    Purine derivatives as A3 adenosine receptor-selective agonists 有权
    嘌呤衍生物作为A3腺苷受体选择性激动剂

    公开(公告)号：US08735407B2

    公开(公告)日：2014-05-27

    申请号：US12935461

    申请日：2009-03-24

    申请人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman

    发明人： Kenneth A. Jacobson ,  Artem Melman

    IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/00

    CPC分类号： C07D473/34

    摘要： Disclosed are (N)-methanocarba adenine nucleosides, e.g., of formula (I) as highly potent A3 adenosine receptor agonists, pharmaceutical compositions comprising such nucleosides, and a method of use of these nucleosides, wherein R1-R6 are as defined in the specification. These nucleosides exhibit similar selectivities as agonists of the A3 versus the A1 receptor for both human and mouse adenosine receptors, and are contemplated for use in the treatment a number of diseases, for example, inflammation, cardiac ischemia, stroke, asthma, diabetes, and cardiac arrhythmias.

    摘要翻译： 本发明公开了（N） - 甲烷卡巴腺嘌呤核苷，例如式（I）作为高效A3腺苷受体激动剂，包含这种核苷的药物组合物，以及这些核苷的使用方法，其中R1-R6如说明书中所定义 。 这些核苷显示出与人类和小鼠腺苷受体的A3相对于A1受体的激动剂相似的选择性，并且被考虑用于治疗许多疾病，例如炎症，心脏缺血，中风，哮喘，糖尿病和 心律失常。