公开(公告)号：US5587509A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US400750

申请日：1995-03-08

申请人： George P. Hess ,  Barry K. Carpenter ,  Doraiswamy Ramesh ,  Raymond Wieboldt

发明人： George P. Hess ,  Barry K. Carpenter ,  Doraiswamy Ramesh ,  Raymond Wieboldt

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07C69/00

CPC分类号： C07C229/08

摘要： A method of releasing a caged carboxylic acid in which a 2-alkoxy-5-nitro-phenyl photosensitive group blocks a carboxyl function and the compositions so produced are disclosed.

摘要翻译： 揭示其中2-烷氧基-5-硝基苯基感光基团封闭羧基官能团的笼状羧酸的方法和如此制备的组合物。

公开(公告)号：US5523475A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US201213

申请日：1994-02-24

申请人： Susanna K. M. Bjork ,  Barry K. Carpenter ,  Birgitta K. Gotthammar ,  Mats T. Linderberg ,  Johan P. Luthman ,  Kerstin M. I. Persson ,  Robert Schwarcz

发明人： Susanna K. M. Bjork ,  Barry K. Carpenter ,  Birgitta K. Gotthammar ,  Mats T. Linderberg ,  Johan P. Luthman ,  Kerstin M. I. Persson ,  Robert Schwarcz

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C45/27 ,  C07C47/277 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C227/04 ,  C07C229/64 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C303/30 ,  C07C309/77 ,  C07C319/12 ,  C07C323/62 ,  C07D333/20 ,  C07C65/21

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C229/64 ,  C07C45/27 ,  C07C47/277

摘要： The present invention relates to novel derivatives of 3-hydroxyanthranilic acid, 3-HANA, of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and selected from H, alkyl, aryl and arylalkyl; X and Y are the same or different and selected from alkoxy, aryloxy, alkyl, alkylthio, arylthio, fluoroalkyl, halogen, cyano, OSO.sub.2 CH.sub.3, OSO.sub.2 CF.sub.3, OCF.sub.3 and SCF.sub.3 with the proviso that the compound of formula I wherein R.sup.1 and R.sup.2 =H, X=Br and Y=Me is excluded;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods and intermediates for their preparation, novel pharmaceutical compositions and the use thereof for inhibiting the enzyme 3-hydroxyanthranilate oxygenase, 3-HAO, responsible for the production of the endogenous neurotoxin quinolinic acid, QUIN.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的3-羟基邻氨基苯甲酸的新型衍生物3-HANA，其中R 1和R 2相同或不同并且选自H，烷基，芳基和芳基烷基; X和Y相同或不同，选自烷氧基，芳氧基，烷基，烷硫基，芳硫基，氟烷基，卤素，氰基，OSO 2 CH 3，OSO 2 CF 3，OCF 3和SCF 3，条件是其中R 1和R 2 = X = Br，Y = Me被排除; 或其药学上可接受的盐，其制备方法和中间体，新型药物组合物及其用于抑制负责内源性神经毒素喹啉酸QUIN的3-羟基邻氨基苯甲酸酶加氧酶3-HAO的用途。

公开(公告)号：US08053585B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US11402715

申请日：2006-04-12

申请人： George P. Hess ,  Barry K. Carpenter ,  Vishakha R. Shembekar ,  Yongli Chen

发明人： George P. Hess ,  Barry K. Carpenter ,  Vishakha R. Shembekar ,  Yongli Chen

IPC分类号： C07D311/02 ,  C07C229/00 ,  C07C261/00

CPC分类号： C12Q1/025 ,  C07D311/08 ,  G01N2333/70571 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a photolabile compound including a coumarin family caging group covalently bound to an organic moiety containing a carboxyl group, an amino group, a sulfhydryl group, and/or a hydroxyl group. The photolabile compound, upon absorbing visible light, releases the organic moiety. Also disclosed is a method of making a photolabile compound that releases a biologically active compound upon absorbing visible light by providing an organic moiety and binding a coumarin family caging group to the organic moiety under conditions effective to make the photolabile compound. The present invention also relates to a method of obtaining a biologically active compound in a sample. The method involves adding to a sample a photolabile compound including a coumarin family caging group covalently bound to an organic moiety. The sample is then illuminated with visible light under conditions effective to obtain a biologically active compound including the organic moiety.

摘要翻译： 本发明涉及包含与含有羧基，氨基，巯基和/或羟基的有机部分共价键合的香豆素族笼状基团的光不稳定化合物。 光不稳定化合物在吸收可见光时释放有机部分。 还公开了制备光不稳定化合物的方法，其通过提供有机部分吸收可见光而释放生物活性化合物，并在有效制备光不稳定化合物的条件下将香豆素家族封闭基团与有机部分结合。 本发明还涉及在样品中获得生物活性化合物的方法。 该方法包括向样品中加入包含与有机部分共价结合的香豆素族笼状基团的光不稳定化合物。 然后在有效获得包括有机部分的生物活性化合物的条件下用可见光照射样品。

公开(公告)号：US5430175A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US159190

申请日：1993-11-30

申请人： George P. Hess ,  Barry K. Carpenter ,  Doraiswamy Ramesh ,  Raymond Wieboldt

发明人： George P. Hess ,  Barry K. Carpenter ,  Doraiswamy Ramesh ,  Raymond Wieboldt

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07C69/00

CPC分类号： C07C229/08

摘要： Caged carboxyl compounds in which a 2-alkoxy-5-nitrophenyl photosensitive group blocks a carboxyl function are disclosed. Preferably the compounds are neuroactive amino acids. The compounds are photolyzable by laser pulses at wavelengths above about nm within about 3 .mu.s and provide a product quantum yield of greater than about 0.2.

摘要翻译： 公开了2-烷氧基-5-硝基苯基光敏基团封闭羧基官能团的笼式羧基化合物。 优选地，化合物是神经活性氨基酸。 这些化合物可以通过在大约3μs内波长高于约nm的激光脉冲光可光化，并提供大于约0.2的产物量子产率。

公开(公告)号：US5883129A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US433337

申请日：1995-05-04

申请人： Susanna Karin Maria Bjork ,  Birgitta Kristina Gotthammar ,  Mats Torbjorn Linderberg ,  Johan Per Luthman ,  Kerstin Margareta Irma Persson ,  Robert Schwarcz ,  Barry K. Carpenter

发明人： Susanna Karin Maria Bjork ,  Birgitta Kristina Gotthammar ,  Mats Torbjorn Linderberg ,  Johan Per Luthman ,  Kerstin Margareta Irma Persson ,  Robert Schwarcz ,  Barry K. Carpenter

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C45/27 ,  C07C47/277 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C227/04 ,  C07C229/64 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C303/30 ,  C07C309/77 ,  C07C319/12 ,  C07C323/62 ,  C07D333/20 ,  A61K31/19 ,  A61K31/24 ,  C07C229/00 ,  C07C229/52

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C229/64 ,  C07C45/27 ,  C07C47/277

摘要： The present invention relates to novel derivatives of 3-hydroxyanthranilic acid, 3-HANA, of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and selected from H and alkyl; X and Y are the same or different and selected from alkoxy, aryloxy, alkyl, alkylthio, arylthio, fluoroalkyl, halogen, cyano, OCF.sub.3 and SCF.sub.3 with the proviso that the compound of formula I wherein R.sub.1 and R.sup.2 =H, X=Br and Y=Me is excluded;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods and intermediates for their preparation, novel pharmaceutical compositions and the use thereof for inhibiting the enzyme 3-hydroxyanthranilate oxygenase, 3-HAO, responsible for the production of the endogenous neurotoxin quinolinic acid, QUIN.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE94 / 00153 Sec。 371日期：1995年5月4日 102（e）日期1995年5月4日PCT提交1995年2月24日PCT公布。 公开号WO94 / 19316 PCT 1994年9月1日，本发明涉及通式Ⅰ的3-羟基邻氨基苯甲酸3-HANA的新型衍生物，其中R1和R2相同或不同，选自H和烷基; X和Y相同或不同，选自烷氧基，芳氧基，烷基，烷硫基，芳硫基，氟烷基，卤素，氰基，OCF 3和SCF 3，条件是其中R 1和R 2 = H，X = Br和 Y = Me被排除; 或其药学上可接受的盐，其制备方法和中间体，新型药物组合物及其用于抑制负责内源性神经毒素喹啉酸QUIN的3-羟基邻氨基苯甲酸酶加氧酶3-HAO的用途。