公开(公告)号：US5523475A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US201213

申请日：1994-02-24

申请人： Susanna K. M. Bjork ,  Barry K. Carpenter ,  Birgitta K. Gotthammar ,  Mats T. Linderberg ,  Johan P. Luthman ,  Kerstin M. I. Persson ,  Robert Schwarcz

发明人： Susanna K. M. Bjork ,  Barry K. Carpenter ,  Birgitta K. Gotthammar ,  Mats T. Linderberg ,  Johan P. Luthman ,  Kerstin M. I. Persson ,  Robert Schwarcz

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C45/27 ,  C07C47/277 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C227/04 ,  C07C229/64 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C303/30 ,  C07C309/77 ,  C07C319/12 ,  C07C323/62 ,  C07D333/20 ,  C07C65/21

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C229/64 ,  C07C45/27 ,  C07C47/277

摘要： The present invention relates to novel derivatives of 3-hydroxyanthranilic acid, 3-HANA, of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and selected from H, alkyl, aryl and arylalkyl; X and Y are the same or different and selected from alkoxy, aryloxy, alkyl, alkylthio, arylthio, fluoroalkyl, halogen, cyano, OSO.sub.2 CH.sub.3, OSO.sub.2 CF.sub.3, OCF.sub.3 and SCF.sub.3 with the proviso that the compound of formula I wherein R.sup.1 and R.sup.2 =H, X=Br and Y=Me is excluded;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods and intermediates for their preparation, novel pharmaceutical compositions and the use thereof for inhibiting the enzyme 3-hydroxyanthranilate oxygenase, 3-HAO, responsible for the production of the endogenous neurotoxin quinolinic acid, QUIN.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的3-羟基邻氨基苯甲酸的新型衍生物3-HANA，其中R 1和R 2相同或不同并且选自H，烷基，芳基和芳基烷基; X和Y相同或不同，选自烷氧基，芳氧基，烷基，烷硫基，芳硫基，氟烷基，卤素，氰基，OSO 2 CH 3，OSO 2 CF 3，OCF 3和SCF 3，条件是其中R 1和R 2 = X = Br，Y = Me被排除; 或其药学上可接受的盐，其制备方法和中间体，新型药物组合物及其用于抑制负责内源性神经毒素喹啉酸QUIN的3-羟基邻氨基苯甲酸酶加氧酶3-HAO的用途。