公开(公告)号：US5854257A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US809580

申请日：1997-04-24

申请人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie

发明人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof in which R.sub.1 represents a phenyl C.sub.1-6 alkyl group (in which the phenyl ring is optionally substituted by one or more of the following: halo, a C.sub.1-4 alkyl group, a C.sub.1-4 alkoxy group, hydroxy or trifluoromethyl) and the alkyl chain is optionally substituted by one or more C.sub.1-2 alkyl groups; R.sub.2 represents a C.sub.2-6 alkoxycarbonyl group; and R.sub.3 represents hydrogen or halo are disclosed, which are antirheumatic agents and are useful as modulators of cytokine synthesis, immunomodulatory agents, antiinflammatory agents and anti-allergic agents. Compositions containing these compounds and processes to make these compounds are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03808 Sec。 371日期1997年3月24日 102（e）1997年3月24日PCT PCT 1995年9月26日PCT公布。 第WO96 / 11199号公报 日期：1996年4月18日I式I化合物包括其药学上可接受的盐，其中R 1表示苯基C 1-6烷基（其中苯环任选被以下一个或多个取代：卤素，C1 -4-烷基，C 1-4烷氧基，羟基或三氟甲基），烷基链任选被一个或多个C 1-2烷基取代; R2表示C2-6烷氧基羰基; 和R 3表示氢或卤素，其是抗风湿剂，并且可用作细胞因子合成的调节剂，免疫调节剂，抗炎剂和抗过敏剂。 还公开了含有这些化合物的组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5780482A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US564154

申请日：1995-12-21

申请人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie ,  Thomas Kerr Miller ,  Christopher Morley

发明人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie ,  Thomas Kerr Miller ,  Christopher Morley

IPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07H15/26

摘要： Compounds of formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof in which one of A or B represents N and the other represents N or C--R.sub.3 ; R.sub.1 represents hydrogen, halo, alkyl, hydroxy, carboxyalkenyl, alkoxycarbonylalkenyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxy, halogenated alkyl, carboxy, alkoxycarbonyl, alkanoylamino or carbamoylalkenyl; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, hydroxy, alkanoyloxy, or phenoxy; R.sub.3 represents hydrogen or alkyl; R.sub.4 represents hydrogen, halo, alkoxycarbonyl, cyano, benzyloxycarbonyl, alkanoyl, benzoyl, alkyl, carboxy, alkylthio or carbamoyl; R.sub.5 represents hydrogen or alkyl; R.sub.9 represents hydrogen or alkyl; R.sub.10 represents phenyl, pyridyl or pyrimidinyl substituted by OR.sub.6 and optionally further substituted wherein R.sub.6 represents hydrogen, alkyl, alkoxycarbonyl or carbamoyl, alicyclic hydrocarbon, phenyl, cycloalkylalkyl, arylalkyl or pyridyl; or when R.sub.10 represents phenyl, OR.sub.6 represents a monosaccharide group or a disaccharide group; which are antirheumatic agents. Compositions containing these compounds and processes to prepare them are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01923 Sec。 371 1995年12月21日第 102（e）日期1995年12月21日PCT提交1994年6月10日PCT公布。 第WO95 / 00511号公报 日期：1月5日，I式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A或B中的一个为N，另一个为N或C-R 3; 羧基，烷氧基羰基烷基，烷氧基，卤代烷基，羧基，烷氧基羰基，烷酰基氨基或氨基甲酰基烯基; R 1表示氢，卤素，烷基，羟基，羧基烯基，烷氧基羰基， R2代表氢，烷基，卤素，烷氧基，羟基，烷酰氧基或苯氧基; R3表示氢或烷基; R4代表氢，卤素，烷氧基羰基，氰基，苄氧基羰基，烷酰基，苯甲酰基，烷基，羧基，烷硫基或氨基甲酰基; R5代表氢或烷基; R9代表氢或烷基; R 10表示被OR 6取代的苯基，吡啶基或嘧啶基，任选进一步取代，其中R 6表示氢，烷基，烷氧基羰基或氨基甲酰基，脂环族烃，苯基，环烷基烷基，芳基烷基或吡啶基。 或当R 10表示苯基时，OR 6表示单糖基或二糖基; 它们是抗风湿剂。 还公开了含有这些化合物的组合物和其制备方法。

公开(公告)号：US5712286A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US809581

申请日：1997-03-24

申请人： Julie Carolyn Gill ,  Bruce William Leslie

发明人： Julie Carolyn Gill ,  Bruce William Leslie

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof in which R.sub.1 represents a C.sub.1-6 alkyl group; R.sub.2 represents a group of the formula COOR.sub.4 in which R.sub.4 represents a C.sub.1-5 alkyl group; and R.sub.3 represents a group of formula COOR.sub.5 in which R.sub.5 represents a C.sub.1-5 alkyl group are disclosed, which are anti-rheumatic agents and are useful as modulators of cytokine synthesis, immunomodulatory agents, anti-inflammatory agents and anti-allergic agents. Compositions containing these compounds and processes to make these compounds are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03769 Sec。 371日期1997年3月24日 102（e）1997年3月24日PCT PCT 1995年9月23日PCT公布。 公开号WO96 / 11198 日期：1996年4月18日，式（I）化合物，其包括其药学上可接受的盐，其中R 1表示C 1-6烷基; R2代表式为COOR4的基团，其中R4代表C1-5烷基; R3代表其中R5代表C1-5烷基的式COOR5基团，其为抗风湿剂，可用作细胞因子合成的调节剂，免疫调节剂，抗炎剂和抗过敏剂。 还公开了含有这些化合物的组合物和制备这些化合物的方法。