公开(公告)号：US07192962B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10449650

申请日：2003-05-30

申请人： Vilas H. Dahanukar ,  Hoa N. Nguyen ,  Cecilia A. Orr ,  Funcheng Zhang ,  Ilia A. Zavialov ,  Kevin Klopfer ,  Jeffrey M. Skell ,  Albert W. Buchholz, Jr. ,  Craig D. Boyle

发明人： Vilas H. Dahanukar ,  Hoa N. Nguyen ,  Cecilia A. Orr ,  Funcheng Zhang ,  Ilia A. Zavialov ,  Kevin Klopfer ,  Jeffrey M. Skell ,  Albert W. Buchholz, Jr. ,  Craig D. Boyle

IPC分类号： A07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D473/04

摘要： Crystalline polymorphs of 1-ethyl-3,7-dihydro-8-[(1R,2R) -(hydroxycyclopentyl)amino]-3-(2-hydroxyethyl)-7-[(3-bromo-4-methoxyphenyl)methyl]-1H-Purine-2,6-dione in Form 1 and Form 2, which exhibit x-ray powder diffraction profiles substantially the same as those shown in FIGS. 5 and 6, respectively, and which exhibit differential scanning calorimtery profiles substantially the same as those shown in FIGS. 2 and 4, respectively, and are represented by the formula: Pharmaceutical compositions comprising the polymorph Form 1 or 2 of Compound 13 and at least one excipient or carrier, and methods of using the polymorph Form 1 or 2 of Compound 13 to treat a variety of physiological disorders, such as erectile dysfunction.

摘要翻译： 1-乙基-3,7-二氢-8 - [（1R，2R） - （羟基环戊基）氨基] -3-（2-羟乙基）-7 - [（3-溴-4-甲氧基苯基）甲基] 形式1和形式2的-1H-嘌呤-2,6-二酮，其显示与图1和2所示的X-射线粉末衍射分布基本相同的X-射线粉末衍射分布。 分别示出了与图1和图2所示的相似的差示扫描量热分析图。 2和4，并且由下式表示：包含化合物13的多晶型物1或2和至少一种赋形剂或载体的药物组合物，以及使用化合物13的多晶型物1或2的方法来处理多种 的生理障碍，如勃起功能障碍。

公开(公告)号：US07074923B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10449526

申请日：2003-05-30

申请人： Vilas A. Dahanukar ,  Hoa N. Nguyen ,  Cecilia A. Orr ,  Fucheng Zhang ,  Ilia A. Zavialov

发明人： Vilas A. Dahanukar ,  Hoa N. Nguyen ,  Cecilia A. Orr ,  Fucheng Zhang ,  Ilia A. Zavialov

IPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D233/90

CPC分类号： C07C257/12 ,  C07D233/90 ,  C07D473/06

摘要： A process for preparing xanthine phosphodiesterase V inhibitors, and compounds utilized in said process. The process includes a five-step methodology for efficient synthesis of Compound 5 without intermediate purifications or separations, a dihalogenation step to synthesize Compound 7, and a coupling reaction to produce Compound 9

摘要翻译： 一种制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂的方法，以及用于所述方法的化合物。 该方法包括无中间纯化或分离的有效合成化合物5的五步方法，合成化合物7的二卤化步骤和产生化合物9的偶联反应

公开(公告)号：US07786301B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11429719

申请日：2006-05-08

申请人： Vilas A. Dahanukar ,  Hoa N. Nguyen ,  Cecilia A. Orr ,  Fucheng Zhang ,  Ilia Zavialov

发明人： Vilas A. Dahanukar ,  Hoa N. Nguyen ,  Cecilia A. Orr ,  Fucheng Zhang ,  Ilia Zavialov

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D233/90

CPC分类号： C07C257/12 ,  C07D233/90 ,  C07D473/06

摘要： A process for preparing xanthine phosphodiesterase V inhibitors, and compounds utilized in said process. The process includes a five-step methodology for efficient synthesis of Compound 5 without intermediate purifications or separations, a dihalogenation step to synthesize Compound 7, and a coupling reaction to produce Compound 9.

摘要翻译： 一种制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂的方法，以及用于所述方法的化合物。 该方法包括用于无中间纯化或分离的化合物5的有效合成的五步方法，合成化合物7的二卤化步骤和产生化合物9的偶联反应。