公开(公告)号：US5192749A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US526485

申请日：1990-05-21

申请人： Counde O-Yang ,  Keith A. M. Walker ,  Walter Kurz ,  Helen Y. Wu

发明人： Counde O-Yang ,  Keith A. M. Walker ,  Walter Kurz ,  Helen Y. Wu

IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  Y10S514/934

摘要： Nucleosides compounds of Formula I: ##STR1## wherein B is a purine or a pyrimidine;X and X' are H;Y is H;Y' is OH, F or H;or Y' and X' together makes a bond;Z is ##STR2## where n is zero, one, two or three; or Y' and Z together form a cyclic phosphate ester; Z' is --CN, --CH.sub.3, CH.sub.2 N.sub.3 or --CH.sub.2 J,where J is a halogen atom;or Z' and Y' together are --CH.sub.2 O--; and pharmaceutically acceptable esters, ethers, amides, N-acyl moieties and salts thereof.

摘要翻译： 式I的核苷化合物：其中B是嘌呤或嘧啶; X和X'为H; Y是H; Y'是OH，F或H; 或Y'和X'一起形成键; Z为，其中n为零，一，二或三; 或Y'和Z一起形成环状磷酸酯; Z'是-CN，-CH 3，CH 2 N 3或-CH 2 J，其中J是卤素原子; 或Z'和Y'一起是-CH 2 O-; 和其药学上可接受的酯，醚，酰胺，N-酰基部分及其盐。

公开(公告)号：US07223767B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10916582

申请日：2004-08-11

申请人： Robin Douglas Clark ,  Richard Leo Cournoyer ,  Counde O′Yang

发明人： Robin Douglas Clark ,  Richard Leo Cournoyer ,  Counde O′Yang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A01N43/54 ,  C07D239/00 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00 ,  C07C49/00

CPC分类号： C07D239/94

摘要： Compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein m, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. The invention also provides methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula (I).

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐或前药，其中m，R 1，R 2，R 3，R R 5，R 5和R 6如本文所定义。 本发明还提供了制备方法，组合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US5438150A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US233655

申请日：1994-04-26

申请人： Rekha P. Bansal ,  Owen W. Gooding ,  Alexander V. Muehldorf ,  Counde O-Yang

发明人： Rekha P. Bansal ,  Owen W. Gooding ,  Alexander V. Muehldorf ,  Counde O-Yang

IPC分类号： C07D233/28 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D233/60 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07C231/08

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/28 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to a process for preparing a 5-(N-substituted)aminomethyl-1-benzocycloalkyl-1,3-dihydroimidazole-2-thione (wherein the N-substituent is selected from formyl, aminocarbonyl, (C.sub.1-4)alkylcarbonyl or trifluoro (C.sub.1-4)alkylcarbonyl), which process comprises reacting a benzocycloalkylamine with thiocyanic acid and dihydroxyacetone to give a corresponding 5-hydroxymethyl-1-benzocycloalkyl-1,3-dihydroimidazole-2-thione and then reacting the 5-hydroxymethyl-1-benzocycloalkyl-1,3-dihydroimidazole-2-thione with a compound of the formula H.sub.2 NC(0)R.sup.2 in which R.sup.2 is hydrogen, amino, (C.sub.1-4)alkyl or trifluoro(C.sub.1-4)alkyl or with an ammonium salt of the formula NH.sub.4.sup.+ - OC(0)R.sup.3 in which R.sup.3 is hydrogen, (C.sub.1-4)alkyl or trifluoro(C.sub.1-4)alkyl.The present invention also relates to a process for preparing 5-aminomethyl-1-benzocycloalkyl-1,3-dihydroimidazole-2-thiones, which process comprises preparing a 5-(N-substituted)aminomethyl-1-benzocycloalkyl-1,3-dihydroimidazole-2-thione (wherein the N-substituent is selected from formyl, (C.sub.1-4)alkylcarbonyl or trifluoro(C.sub.1-4)alkylcarbonyl) by the process described above and then hydrolyzing with acid.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备5-（N-取代的）氨基甲基-1-苯并环烷基-1,3-二氢咪唑-2-硫酮的方法（其中N-取代基选自甲酰基，氨基羰基，（C1-4） 烷基羰基或三氟（C 1-4）烷基羰基），该方法包括使苯并环烷基胺与硫氰酸和二羟基丙酮反应，得到相应的5-羟甲基-1-苯并环烷基-1,3-二氢咪唑-2-硫酮，然后使5-羟甲基 -1-苯并环烷基-1,3-二氢咪唑-2-硫酮与式H2NC（O）R2的化合物反应，其中R 2是氢，氨基，（C 1-4）烷基或三氟（C 1-4）烷基或与 式NH 4 + -OC（O）R 3的铵盐，其中R 3是氢，（C 1-4）烷基或三氟（C 1-4）烷基。 本发明还涉及一种制备5-氨基甲基-1-苯并环烷基-1,3-二氢咪唑-2-硫杂的方法，该方法包括制备5-（N-取代的）氨基甲基-1-苯并环烷基-1,3- 二氢咪唑-2-硫酮（其中N-取代基选自甲酰基，（C 1-4）烷基羰基或三氟（C 1-4）烷基羰基），然后用酸水解。