公开(公告)号：US5646300A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US457649

申请日：1995-06-01

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/10 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/40 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30

摘要： There are disclosed neuroprotective compounds having the formula ##STR1## wherein the moieties are defined in the specification, and processes for making them.

摘要翻译： 公开了具有式“IMAGE”的神经保护性化合物，其中部分在说明书中定义，以及制备它们的方法。

公开(公告)号：US5264587A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US927042

申请日：1992-08-10

申请人： Denise M. Flanagan

发明人： Denise M. Flanagan

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## where X is --NH, oxygen, N-loweralkyl, or N-arylloweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, cycloalkyl, aryl, arylloweralkyl, loweralkylene, haloloweralkyl, heteroaryl selected from the group consisting of thienyl, furanyl, pyrrolyl and pyridinyl; heteroarylloweralkyl, heterocyclic selected from piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl; or heterocyclicloweralkyl; R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.3 is loweralkyl or arylloweralkyl; R.sub.4 is hydrogen, loweralkyl, loweralkenyl, loweralkynyl, arylloweralkyl, formyl, loweralkylcarbonyl, arylloweralkylcarbonyl or loweralkoxycarbonyl; Y is hydrogen, loweralkyl or loweralkoxy, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and where applicable, the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of this invention are useful in the treatment of memory impairment characterized by a cholinergic deficit such as that associated with electroshock-induced amnesia and Alzheimer's disease and other senile dementia.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中X是-NH，氧，N-低级烷基或N-芳基低级烷基; R 1是氢，低级烷基，环烷基，芳基，芳基低级烷基，低级亚烷基，卤代低级烷基，选自噻吩基，呋喃基，吡咯基和吡啶基的杂芳基。 杂芳基低级烷基，选自哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基; 或杂环低级烷基; R2是氢或低级烷基; R3是低级烷基或芳基低级烷基; R4是氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基低级烷基，甲酰基，低级烷基羰基，芳基低级烷基羰基或低级烷氧基羰基。 Y是氢，低级烷基或低级烷氧基，以及其药学上可接受的酸加成盐，以及适用的几何和旋光异构体及其外消旋混合物。 本发明的化合物可用于治疗特征为胆碱能缺乏的记忆障碍，例如与电击诱发的遗忘症和阿尔茨海默病和其他老年痴呆相关的记忆障碍。

公开(公告)号：US5565579A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US218211

申请日：1994-03-25

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/40 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30

摘要： There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein X, Y, Z and R.sub.1 -R.sub.6 are defined in the specification and pharmaceutically acceptable addition salts thereof, or where applicable, the optical or geometrical isomers or racemic mixtures thereof, intermediates in the process for making the compounds, a process for making the compounds and pharmaceutical compositions and method of use as neuroprotective agents.

摘要翻译： 公开了具有式“IMAGE”的化合物，其中X，Y，Z和R 1 -R 6在本说明书及其药学上可接受的加成盐中定义，或适用时，其光学或几何异构体或外消旋混合物，该方法中的中间体 用于制备化合物，制备化合物的方法和药物组合物以及用作神经保护剂的方法。

公开(公告)号：US5430038A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US148305

申请日：1993-11-08

申请人： Lawrence L. Martin ,  Denise M. Flanagan ,  Joseph F. Payack

发明人： Lawrence L. Martin ,  Denise M. Flanagan ,  Joseph F. Payack

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Novel 2-(4-piperidinyl)-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-ones and related compounds, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of treating psychoses employing compounds and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了2-（4-哌啶基）-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮及相关化合物及其制备方法，以及使用化合物及其组合物治疗精神病的方法。

公开(公告)号：US5274116A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US922291

申请日：1992-07-30

申请人： Lawrence Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

发明人： Lawrence Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D207/50 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/50 ,  C07D409/06

摘要： There are disclosed 1-aminoacetamidopyrroles and 1-amino-2-(substituted)-pyrroles and related compounds of the formula ##STR1## wherein all substituents are defined herein, which are useful as glycine partial agonists and for the enhancement of learning and memory and for the treatment of memory dysfunctions associated with neurodegenerative disorders and are thus indicated in the treatment of Alzheimer's disease and other senile dementias.

公开(公告)号：US5234941A

公开(公告)日：1993-08-10

申请号：US924998

申请日：1992-08-05

申请人： Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin

发明人： Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： There are disclosed various compounds of the formula below, ##STR1## where the parameters R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the specification, which compounds are useful for alleviating various memory dysfunctions characterized by a cholinergic deficit such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了下列公式的各种化合物，其中参数R1和R2如说明书中所定义，该化合物可用于缓解以胆碱能缺乏为特征的各种记忆功能障碍如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US5173497A

公开(公告)日：1992-12-22

申请号：US765795

申请日：1991-09-26

申请人： Denise M. Flanagan

发明人： Denise M. Flanagan

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## where X is --NH, oxygen, N-loweralkyl, or N-arylloweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, cycloalkyl, aryl, arylloweralkyl, loweralkylene, haloloweralkyl, heteroaryl selected from the group consisting of thienyl, furnayl, pyrrolyl and pyridinyl; heteroarylloweralkyl, heterocyclic selected from piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl; or heterocyclicloweralkyl; R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.3 is loweralkyl or arylloweralkyl; R.sub.4 is hydrogen, loweralkyl, loweralkenyl, loweralkynyl, arylloweralkyl, formyl, loweralkylcarbonyl, arylloweralkylcarbonyl or loweralkoxycarbonyl; Y is hydrogen, loweralkyl or loweralkoxy, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and where applicable, the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of this invention are useful in the treatment of memory impairment characterized by a cholinergic deficit such as that associated with electroshock-induced amnesia and Alzheimer's disease and other senile dementia.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中X是-NH，氧，N-低级烷基或N-芳基低级烷基; R 1是氢，低级烷基，环烷基，芳基，芳基低级烷基，低级亚烷基，卤代低级烷基，选自噻吩基，异丙基，吡咯基和吡啶基的杂芳基。 杂芳基低级烷基，选自哌啶基，哌嗪基，吡咯烷基; 或杂环低级烷基; R2是氢或低级烷基; R3是低级烷基或芳基低级烷基; R4是氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基低级烷基，甲酰基，低级烷基羰基，芳基低级烷基羰基或低级烷氧基羰基。 Y是氢，低级烷基或低级烷氧基，以及其药学上可接受的酸加成盐，以及适用的几何和旋光异构体及其外消旋混合物。 本发明的化合物可用于治疗特征为胆碱能缺乏的记忆障碍，例如与电击诱发的遗忘症和阿尔茨海默病和其他老年痴呆相关的记忆障碍。

公开(公告)号：US5605925A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US335238

申请日：1994-11-07

申请人： Lawrence L. Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

发明人： Lawrence L. Martin ,  Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Gert U. Kuerzel ,  Peter A. Nemoto ,  David G. Wettlaufer

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D207/50 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/50 ,  C07D409/06

摘要： There are disclosed 1-aminoacetamidopyrroles and 1-amino-2-(substituted)pyrroles and related compounds of the formula ##STR1## wherein all substituents are defined herein, which are useful as glycine partial agonists and for the enhancement of learning and memory and for the treatment of memory dysfunctions associated with neurodegenerative disorders and are thus indicated in the treatment of Alzheimer's disease and other senile dementias.

摘要翻译： 公开了1-氨基乙酰胺基吡咯啉和1-氨基-2-（取代的）吡咯及其相关化合物，其中所有取代基都在本文中定义，其可用作甘氨酸部分激动剂并用于增强学习和 记忆和用于治疗与神经变性疾病相关的记忆功能障碍，因此在治疗阿尔茨海默病和其他老年痴呆症中被指示。

公开(公告)号：US5591866A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US457723

申请日：1995-06-01

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/40 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30

摘要： There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein the variables are defined in the specification, and pharmaceutically acceptable addition salts thereof, or where applicable, the optical or geometrical isomers or racemic mixtures thereof, intermediates in the process for making the compounds, a process for making the compounds and pharmaceutical compositions and method of use as neuroprotective agents.

摘要翻译： 公开了具有式“IMAGE”的化合物，其中变量在本说明书中定义，其药学上可接受的加成盐，或适用时，其光学或几何异构体或外消旋混合物，制备该化合物的方法中的中间体 制备化合物的方法和药物组合物以及用作神经保护剂的方法。

公开(公告)号：US5231093A

公开(公告)日：1993-07-27

申请号：US924999

申请日：1992-08-05

申请人： Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin

发明人： Denise M. Flanagan ,  Lawrence L. Martin

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： There are disclosed various compounds of the formula below, ##STR1## where the parameters R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the specification, which compounds are useful for alleviating various memory dysfunctions characterized by a cholinergic deficit such as Alzheimer's disease.