公开(公告)号：US20150322155A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：US14799666

申请日：2015-07-15

申请人： Dr. Robert Yongxin Zhao ,  Suzhou M-conj Biotech Co., Ltd

发明人： Robert Yongxin Zhao

IPC分类号： C07K16/28 ,  C07C59/76 ,  A61K47/48 ,  C07C237/52 ,  A61K45/06 ,  A61K39/395 ,  C07D207/46 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K47/6803 ,  A61K31/337 ,  A61K31/404 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5517 ,  A61K38/05 ,  A61K39/395 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6889 ,  A61K2039/505 ,  C07C59/76 ,  C07C233/20 ,  C07C237/52 ,  C07D207/46 ,  C07D277/56 ,  C07D309/14 ,  C07D403/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/24 ,  G01N33/5014 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to novel acetylenedicarboxyl linkers used for the specific conjugation of compounds/cytotoxic agents to a cell-binding molecule, through bridge linking pairs of thiols on the cell-binding molecule. The invention also relates to methods of making such linkers, and of using such linkers in making homogeneous conjugates, as well as of application of the conjugates in treatment of cancers, infections and autoimmune disorders.

摘要翻译： 本发明涉及用于通过桥连接细胞结合分子上的硫醇对化合物/细胞毒剂对细胞结合分子的特异性缀合的新的炔二羧酸接头。 本发明还涉及制备这种接头的方法，以及使用这种连接体制备均相共轭物的方法，以及缀合物在治疗癌症，感染和自身免疫疾病中的应用。

公开(公告)号：US20150314017A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14799712

申请日：2015-07-15

申请人： Dr. Robert Yongxin Zhao ,  SUZHOU M-CONJ BIOTECH CO., LTD

发明人： Robert Yongxin Zhao

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07C243/28 ,  C07D207/452 ,  C07D403/14 ,  C07C311/55 ,  C07D213/71 ,  C07K5/065 ,  A61K45/06 ,  C07C275/50

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/06 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6889 ,  A61K49/0002 ,  C07C243/28 ,  C07C275/50 ,  C07C311/55 ,  C07D207/452 ,  C07D213/71 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D493/08 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/49

摘要： The present invention relates to novel disulfur bridge linkers containing hydrazine used for the specific conjugation of compounds/cytotoxic agents to a cell-binding molecule, through bridge linking a pair of thiols on the cell-binding molecule. The invention also relates to methods of making such linkers, and of using such linkers in making homogeneous conjugates, as well as of application of the conjugates in treatment of cancers, infections and autoimmune disorders.

摘要翻译： 本发明涉及含有肼的新型二硫桥连接体，其通过将细胞结合分子上的一对硫醇连接起来将化合物/细胞毒性剂与细胞结合分子的特异性缀合用于肼。 本发明还涉及制备这种接头的方法，以及使用这种连接体制备均相共轭物的方法，以及缀合物在治疗癌症，感染和自身免疫疾病中的应用。