公开(公告)号：US20130338172A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13908949

申请日：2013-06-03

申请人： Mark Smyth ,  Erick Goldman ,  David D. Wirth ,  Norbert Purro

发明人： Mark Smyth ,  Erick Goldman ,  David D. Wirth ,  Norbert Purro

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61J1/035 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  B65D75/36 ,  C07B2200/13 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein is the Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitor 1-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one, including crystalline forms, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the Btk inhibitor, as well as methods of using the Btk inhibitor, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, and inflammatory diseases or conditions.

公开(公告)号：US20070021472A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11488455

申请日：2006-07-17

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/48 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/125 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel benzamide compounds including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa are described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 描述了具有抗哺乳动物因子Xa活性的新型苯甲酰胺化合物，包括其药学上可接受的异构体，盐，水合物，溶剂合物和前药衍生物。 还描述了含有这些化合物的组合物。 化合物和组合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US20050261346A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10942733

申请日：2004-09-15

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/48 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/125 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel benzamide compounds including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa are described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 描述了具有抗哺乳动物因子Xa活性的新型苯甲酰胺化合物，包括其药学上可接受的异构体，盐，水合物，溶剂合物和前药衍生物。 还描述了含有这些化合物的组合物。 化合物和组合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US20060241153A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11442060

申请日：2006-05-26

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D213/72

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/48 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2201/094 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D295/125 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel benzamide compounds including their pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates and prodrug derivatives having activity against mammalian factor Xa are described. Compositions containing such compounds are also described. The compounds and compositions are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

公开(公告)号：US20130197230A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13129183

申请日：2009-11-13

申请人： Jo Ann Wilson ,  Sharique Zuberi ,  Sriram Naganathan ,  Erick Goldman ,  James Kanter

发明人： Jo Ann Wilson ,  Sharique Zuberi ,  Sriram Naganathan ,  Erick Goldman ,  James Kanter

IPC分类号： C07D215/233

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/22

摘要： Methods of preparing compounds of formula i(1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1 and R2 join together with the nitrogen atom to which they are attached form a 6 membered heterocycloalkyl group; X1 is H, Br, Cl or F; X2 is H, Br, Cl or F; s is 2-6; n1 is 1-2; and n2 is 1-2.

摘要翻译： 制备式I（1）化合物的方法：或其药学上可接受的盐，其中：R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成6元杂环烷基; X1为H，Br，Cl或F; X2是H，Br，Cl或F; s是2-6; n1为1-2; n2为1-2。

公开(公告)号：US20130030172A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13132650

申请日：2009-12-04

申请人： Jo Ann Wilson ,  Sharique Zuberi ,  Erick Goldman ,  James Kanter

发明人： Jo Ann Wilson ,  Sharique Zuberi ,  Erick Goldman ,  James Kanter

IPC分类号： C07D413/12

CPC分类号： C07D215/233

摘要： Methods of preparing compounds of formula i(1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1 and R2 join together with the nitrogen atom to which they are attached to form a 6 membered heterocycloalkyl group; X1 is H, Br, Cl or F; X2 is H, Br, Cl or F; s is 2-6; n1 is 0-2; and n2 is 0-2.

摘要翻译： 制备式I（1）化合物的方法：或其药学上可接受的盐，其中：R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成6元杂环烷基; X1为H，Br，Cl或F; X2是H，Br，Cl或F; s是2-6; n1为0-2; n2为0-2。

公开(公告)号：US20060020039A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11035767

申请日：2005-01-14

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Penglie Zhang ,  Lingyan Wang ,  Wenrong Huang ,  Erick Goldman ,  Wenhao Li ,  Jingmei Zuckett ,  Yonghong Song ,  Robert Scarborough

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel benzamide compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian factor Xa are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating coagulation disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物因子Xa有活性的新型苯甲酰胺化合物，其盐和与其有关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗凝血障碍。

公开(公告)号：US20050154204A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10959909

申请日：2004-10-05

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Erick Goldman ,  Wenrong Huang ,  Penglie Zhang

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Erick Goldman ,  Wenrong Huang ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K20060101 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D43/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12

摘要： Thioether-substituted benzamide compounds having the formula: are provided that exhibit exceptionally strong inhibition of Factor Xa in combination with weak hERG binding.

摘要翻译： 提供了具有下式的硫醚取代的苯甲酰胺化合物，其表现出特异强的抑制因子Xa与弱hERG结合的组合。