公开(公告)号：US20050239786A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10512249

申请日：2003-04-22

Applicant: Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

Inventor： Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

IPC: A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/503 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D43/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: This application relates to a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, and its use as an inhibitor of the NK-1 subtype of tachykinin receptors, as well as a process for its preparation and intermediates therefor. (I) wherein: D is a C1-C3 alkane-diyl; R1 is phenyl, which is optionally substituted with one to three substitutents independently selected from the group consisting of halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, cyano, difluoromethyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy; R4 is a radical selected from the group consisting of: (IA), (IB), (IC), (ID), (IE), (IF), (IG), (IH)

Abstract translation: 本申请涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其药物组合物及其作为速激肽受体的NK-1亚型的抑制剂的用途，以及其制备方法及其中间体。 （I）其中：D是C 1 -C 3烷烃二基; R 1是苯基，其任选地被一至三个独立地选自卤素，C 1 -C 4烷基的取代基取代， C 1 -C 4烷氧基，氰基，二氟甲基，三氟甲基和三氟甲氧基; （I），（IB），（IC），（ID），（IE），（IF），（IG），（IH）

公开(公告)号：US20060160794A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10559852

申请日：2004-06-03

Applicant: Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Philip Hipskind ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  Kenneth Savin ,  Keneth Thrasher ,  Steven Boyd

Inventor： Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Philip Hipskind ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  Kenneth Savin ,  Keneth Thrasher ,  Steven Boyd

IPC: A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4172 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to selective NK-1 receptor antagonists of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of disorders associated with an excess of tachykinins.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的选择性NK-1受体拮抗剂或其药学上可接受的盐，用于治疗与过速速激肽相关的疾病。

公开(公告)号：US20050239776A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10512248

申请日：2003-04-22

Applicant: Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

Inventor： Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

IPC: A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D43/02

CPC classification number: C07D249/06 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to selective NK-1 receptor antagonists of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of disorders associated with an excess of tachykinins.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的选择性NK-1受体拮抗剂; 或其药学上可接受的盐，用于治疗与过速的速激肽相关的病症。