公开(公告)号：US20050239786A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10512249

申请日：2003-04-22

申请人： Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

发明人： Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/503 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： This application relates to a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, and its use as an inhibitor of the NK-1 subtype of tachykinin receptors, as well as a process for its preparation and intermediates therefor. (I) wherein: D is a C1-C3 alkane-diyl; R1 is phenyl, which is optionally substituted with one to three substitutents independently selected from the group consisting of halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, cyano, difluoromethyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy; R4 is a radical selected from the group consisting of: (IA), (IB), (IC), (ID), (IE), (IF), (IG), (IH)

摘要翻译： 本申请涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其药物组合物及其作为速激肽受体的NK-1亚型的抑制剂的用途，以及其制备方法及其中间体。 （I）其中：D是C 1 -C 3烷烃二基; R 1是苯基，其任选地被一至三个独立地选自卤素，C 1 -C 4烷基的取代基取代， C 1 -C 4烷氧基，氰基，二氟甲基，三氟甲基和三氟甲氧基; （I），（IB），（IC），（ID），（IE），（IF），（IG），（IH）

公开(公告)号：US20050239776A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10512248

申请日：2003-04-22

申请人： Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

发明人： Albert Amegadzie ,  Kevin Gardinier ,  Erik Hembre ,  Jian Hong ,  Louis Jungheim ,  Brian Muehl ,  David Remick ,  Michael Robertson ,  Kenneth Savin

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to selective NK-1 receptor antagonists of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of disorders associated with an excess of tachykinins.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的选择性NK-1受体拮抗剂; 或其药学上可接受的盐，用于治疗与过速的速激肽相关的病症。

公开(公告)号：USD620289S1

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US29316274

申请日：2009-09-09

申请人： Donald P. Gravel ,  Jian Hong ,  John R. Hamilton ,  Karl J. Mead ,  Karl Heinz Müeller ,  Andre K. Dettler

设计人： Donald P. Gravel ,  Jian Hong ,  John R. Hamilton ,  Karl J. Mead ,  Karl Heinz Müeller ,  Andre K. Dettler

公开(公告)号：USD578817S1

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US29288101

申请日：2007-05-30

申请人： Donald P. Gravel ,  Jian Hong ,  John R. Hamilton ,  Karl J. Mead ,  Karl Heinz Müeller

设计人： Donald P. Gravel ,  Jian Hong ,  John R. Hamilton ,  Karl J. Mead ,  Karl Heinz Müeller

公开(公告)号：US20070066573A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US10570985

申请日：2004-09-27

申请人： Pamela Albaugh ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jian Hong ,  William Hornback ,  Delu Jiang ,  Paul Ornstein ,  Michelle Thompson ,  Eric Tromiczak ,  Zhipei Wu ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Zimmerman ,  Ana Castano Mansanet ,  Larry Huffman ,  William Miller

发明人： Pamela Albaugh ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jian Hong ,  William Hornback ,  Delu Jiang ,  Paul Ornstein ,  Michelle Thompson ,  Eric Tromiczak ,  Zhipei Wu ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Zimmerman ,  Ana Castano Mansanet ,  Larry Huffman ,  William Miller

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D231/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to pyrrole and pyrazole compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, and further relates to their use in treating schizophrenia, cognitive deficits associated with schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia of the Alzheimer's type, mild cognitive impairment, or depression. The compounds act as potentiators on glutamate receptors, in particular AMPA and the GluR family.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡咯和吡唑化合物及其药学上可接受的盐，并且还涉及它们在治疗精神分裂症，与精神分裂症相关的认知缺陷，阿尔茨海默病，阿尔茨海默氏型痴呆，轻度认知障碍或 萧条。 这些化合物作为谷氨酸受体，特别是AMPA和GluR家族的增效剂。

公开(公告)号：USD600483S1

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US29310158

申请日：2008-07-29

申请人： Donald P. Gravel ,  Jian Hong ,  John R. Hamilton ,  Karl J. Mead ,  Karl Heinz Müeller

设计人： Donald P. Gravel ,  Jian Hong ,  John R. Hamilton ,  Karl J. Mead ,  Karl Heinz Müeller

公开(公告)号：US20070142441A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11446840

申请日：2006-06-05

申请人： Ana Castano Mansanet ,  Frederic Cordier ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jian Hong ,  William Hornback ,  Delu Jiang

发明人： Ana Castano Mansanet ,  Frederic Cordier ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Jian Hong ,  William Hornback ,  Delu Jiang

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/381 ,  A61K31/277 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C311/08 ,  C07C323/63 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D333/36 ,  C07D409/10

摘要： The present invention relates to AMPA receptor potentiators of Formula I: formulations comprising them, methods for their use, and intermediates useful for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式I的AMPA受体增强剂：包含它们的制剂，它们的使用方法和可用于其制备的中间体。

公开(公告)号：US20050064483A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10929182

申请日：2004-08-30

申请人： Jingwu Zang ,  Jian Hong

发明人： Jingwu Zang ,  Jian Hong

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/158 ,  C12Q2600/166

摘要： The invention relates to gene expression profiling technology to quantitatively measure the expression profiles of genes selected based on their role in inflammation and their susceptibility to regulation by current multiple sclerosis (MS) treatment agents, beta-interferon (IFN) and glatiramer acetate (GA). The invention also provides an assay for detection of beta-IFN neutralizing antibody based on the blocking effect of serum antibodies on the known regulatory properties of beta-IFN on PBMC and evaluation of treatment responses in MS patients.

摘要翻译： 本发明涉及基因表达谱技术，以定量测定基于其在炎症中的作用选择的基因的表达谱及其对目前多发性硬化（MS）治疗剂，β-干扰素（IFN）和醋酸格拉默（GA）的调节的易感性。 。 本发明还提供了基于血清抗体对PBMC对β-IFN的已知调节性质的阻断作用的β-IFN中和抗体的检测和MS患者治疗反应评价的检测。