公开(公告)号：US6002002A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US914115

申请日：1998-05-13

申请人： Laszlo Urogdi ,  Ede Marvanyos ,  Mihaly Barabas ,  Laszlo Jaszlits ,  Katalin Biro ,  Andrea Jednakovits ,  Erzsebet Radvanyne ,  Maria Kurthy ,  Istvanne Udvardy Nagy

发明人： Laszlo Urogdi ,  Ede Marvanyos ,  Mihaly Barabas ,  Laszlo Jaszlits ,  Katalin Biro ,  Andrea Jednakovits ,  Erzsebet Radvanyne ,  Maria Kurthy ,  Istvanne Udvardy Nagy

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C275/64 ,  C07D213/75 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D211/08 ,  C07C239/04 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/64 ,  C07D295/088

摘要： The present invention provides novel hydroxylamine derivatives represented by the general formula: wherein:X is O, --NH, or a group of formula NR', wherein R and R' are independently selected from alkyl, cycloalkyl, phenylalkyl, phenyl optionally substituted with halo, haloalkyl,alkyl, alkoxy or nitro; and a N-containing heterocyclic ring;R.sup.1 is H or alkanoyl,R.sup.2 is H or hydroxy optionally acylated with alkanoyl, andR.sup.3 is a group of the formula --NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 are independently selected fromH, alkyl, and a group of the formula --CO--NH--R wherein R is as defined above, orwherein R.sup.4 and R.sup.5 when taken together form a 5- to 7-membered heterocyclic ring which may optionally contain one additional hetero atom selected from nitrogen, oxygen and sulfur and which is optionally substituted with alkyl or phenylalkyl.Also provided are pharmaceutically acceptable acid addition salts of the compounds defined above, as well as pharmaceutical compositions containing the compounds or their acid addition salts as active ingredients. The compounds of the invention have been shown to have anti-ischemic effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00033 Sec。 371日期1998年5月13日 102（e）1998年5月13日PCT PCT 1996年6月14日PCT公布。 出版物WO97 / 00251 日本1997年1月3日本发明提供由以下通式表示的新型羟胺衍生物：其中：X为O，-NH或式NR'基团，其中R和R'独立地选自烷基，环烷基，苯基烷基， 任选被卤素，卤代烷基，烷基，烷氧基或硝基取代的苯基; 和含N的杂环; R1是H或烷酰基，R2是H或羟基，任选地被烷酰基酰化，R3是式-NR4R5的基团，其中R4和R5独立地选自H，烷基和式-CO-NH-R的基团 其中R如上所定义，或者其中R 4和R 5一起形成5至7元杂环，其可以任选地含有一个选自氮，氧和硫的另外的杂原子，并且其任选被烷基或苯基烷基取代。 还提供了上述化合物的药学上可接受的酸加成盐，以及含有化合物或其酸加成盐作为活性成分的药物组合物。 已经显示本发明的化合物具有抗缺血作用。