公开(公告)号：US20120094989A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13262356

申请日：2010-04-01

申请人： Jo Klaveness ,  Bjame Brudeli ,  Finn Olav Levy ,  Lise Roman Moltzau ,  Trygve Gulbrandsen

发明人： Jo Klaveness ,  Bjame Brudeli ,  Finn Olav Levy ,  Lise Roman Moltzau ,  Trygve Gulbrandsen

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D211/34 ,  A61P13/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4468

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D211/34

摘要： The present invention relates to compounds having 5-hydroxytryptamine receptor modulating activity, in particular compounds having an acidic moiety held distant from the 5-HT pharmacophore by a rigid linker group, to compositions containing such compounds and methods of treatment using them. Such compounds have an increased affinity for the 5-HT receptor and a reduced hERG effect. Certain compounds of the invention further exhibit an angiotensin II receptor modulating activity. Claimed are compounds of formula (I): HT-L-A. HT is a 5-HT receptor modulating moiety containing a basic nitrogen atom; A is an acid moiety; L is a linker moiety.

摘要翻译： 本发明涉及具有5-羟色胺受体调节活性的化合物，特别是具有通过刚性连接基保持远离5-HT药效团的酸性部分的化合物，含有这些化合物的组合物和使用它们的治疗方法。 这样的化合物对5-HT受体的亲和力增加并且hERG效应降低。 本发明的某些化合物还表现出血管紧张素II受体调节活性。 要求的是式（I）的化合物：HT-L-A。 HT是含有碱性氮原子的5-HT受体调节部分; A是酸性部分; L是连接体部分。

公开(公告)号：US07834010B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US10583829

申请日：2004-12-23

申请人： Jo Klaveness ,  Finn Olav Levy ,  Bjarne Brudeli

发明人： Jo Klaveness ,  Finn Olav Levy ,  Bjarne Brudeli

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to modulators of peripheral 5-HT receptors, particularly 5-HT4 receptors, said modulators essentially selective for peripheral 5-HT receptors over receptors of the central nervous system. The invention allows for the treatment, amongst others, of gastrointestinal disorders, lower urinary tract disorders, and cardiovascular disorders without side effects related to CNS activity.

摘要翻译： 本发明涉及外周5-HT受体，特别是5-HT 4受体的调节剂，所述调节剂基本上对中枢神经系统受体的外周5-HT受体具有选择性。 本发明允许治疗胃肠疾病，下尿路疾病和心血管疾病，而不伴随CNS活性的副作用。

公开(公告)号：US20090169545A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12372592

申请日：2009-02-17

申请人： FINN OLAV LEVY

发明人： FINN OLAV LEVY

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K39/395 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K2300/00 ,  C07D405/02 ,  C07D405/12

摘要： This invention provides the use of a 5-HT4 receptor antagonist in the manufacture of a medicament for treating or preventing heart failure. Particular heart disorders to be treated are selected from the group comprising chronic heart failure, congestive heart failure, chronic congestive heart failure and heart failure resulting from ischaemic heart disease. Methods of treating heart failure using 5-HT4 receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing 5-HT4 receptor antagonists are also provided.

摘要翻译： 本发明提供5-HT 4受体拮抗剂在制备用于治疗或预防心力衰竭的药物中的用途。 要治疗的特定心脏疾病选自慢性心力衰竭，充血性心力衰竭，慢性充血性心力衰竭和由缺血性心脏病引起的心力衰竭的组。 还提供了使用5-HT4受体拮抗剂和含有5-HT 4受体拮抗剂的药物组合物治疗心力衰竭的方法。

公开(公告)号：US20090029979A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11994738

申请日：2006-07-07

申请人： Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli ,  Finn Olav Levy

发明人： Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli ,  Finn Olav Levy

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D401/06 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07D207/14 ,  C07D209/42 ,  C07D209/80 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds which bind to serotonin receptors inside or outside the central nervous system, in particular compounds which bind to the 5-HT2 or 5-HT7 receptors, their preparation and use, compositions containing them, and methods of treatment using them.

摘要翻译： 本发明涉及在中枢神经系统内部或外部结合血清素受体的化合物，特别是与5-HT2或5-HT7受体结合的化合物，其制备和用途，含有它们的组合物，以及使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US08829028B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US12372592

申请日：2009-02-17

申请人： Finn Olav Levy

发明人： Finn Olav Levy

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61K39/395 ,  C07D405/02 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/454 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K2300/00 ,  C07D405/02 ,  C07D405/12

摘要： This invention provides the use of a 5-HT4 receptor antagonist in the manufacture of a medicament for treating or preventing heart failure. Particular heart disorders to be treated are selected from the group comprising chronic heart failure, congestive heart failure, chronic congestive heart failure and heart failure resulting from ischaemic heart disease. Methods of treating heart failure using 5-HT4 receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing 5-HT4 receptor antagonists are also provided.

摘要翻译： 本发明提供5-HT 4受体拮抗剂在制备用于治疗或预防心力衰竭的药物中的用途。 要治疗的特定心脏疾病选自慢性心力衰竭，充血性心力衰竭，慢性充血性心力衰竭和由缺血性心脏病引起的心力衰竭的组。 还提供了使用5-HT4受体拮抗剂和含有5-HT 4受体拮抗剂的药物组合物治疗心力衰竭的方法。