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    Polymeric Hyperbranched Carrier-Linked Prodrugs
    1.
    发明申请
    Polymeric Hyperbranched Carrier-Linked Prodrugs 审中-公开
    聚合物超支化载体连锁前体药物

    公开(公告)号：US20140243254A1

    公开(公告)日：2014-08-28

    申请号：US14237833

    申请日：2012-08-10

    申请人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Herald Rau ,  Tobias Voigt

    发明人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Herald Rau ,  Tobias Voigt

    IPC分类号： A61K47/48

    CPC分类号： A61K47/60 ,  A61K47/65

    摘要： The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein POL is a polymeric moiety, each Hyp is independently a hyperbranched moiety, each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的水溶性载体连接的前药，其中POL是聚合物部分，每个Hyp独立地是超支化部分，每个部分SP独立地是间隔基部分，每个L独立地是可逆的前药接头 部分，m为0或1，每个n独立地为2至200的整数，并且每个x独立地为0或1.它还涉及包含所述水溶性载体连接的前药和治疗方法的药物组合物。

    Subcutaneous paliperidone composition
    6.
    发明授权
    Subcutaneous paliperidone composition 失效
    皮下帕培培酮组合物

    公开(公告)号：US08758780B2

    公开(公告)日：2014-06-24

    申请号：US13500623

    申请日：2010-10-06

    申请人： Kennett Sprogøe ,  Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    发明人： Kennett Sprogøe ,  Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： A61K9/00

    CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/06 ,  A61K47/60

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical composition for subcutaneous injection comprising a paliperidone compound wherein the composition releases the paliperidone with an immediate onset of action and continuously for at least 3 weeks, and wherein the composition has a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst release of the paliperidone. The compositions are useful as medicaments for the treatment of psychotic disorders and diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及用于皮下注射的药物组合物，其包含利培培酮化合物，其中该组合物立即释放帕培培酮并持续至少3周，并且其中该组合物在体内具有药代动力学特征，基本上没有爆发释放 帕培酮 该组合物可用作治疗精神病和疾病的药物。

    CARRIER LINKED PALIPERIDONE PRODRUGS
    7.
    发明申请
    CARRIER LINKED PALIPERIDONE PRODRUGS 审中-公开
    CARRIER连接的PALIPERIDONE PRODRUGS

    公开(公告)号：US20130053405A1

    公开(公告)日：2013-02-28

    申请号：US13500611

    申请日：2010-10-06

    申请人： Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    发明人： Ulrich Hersel ,  Harald Rau ,  Guillaume Maitro ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18

    CPC分类号： A61K47/60

    摘要： The present invention relates to prodrugs or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a covalent Paliperidone carrier conjugate of formula (I) wherein Z0 is defined in the description and the claims as well as pharmaceutical composition comprising said compounds. The compounds are useful as medicament, especially for diseases or disorders which can be treated by Paliperidone.

    摘要翻译： 本发明涉及前药或其药学上可接受的盐，其包含式（I）的共价二哌啶酮载体缀合物，其中Z 0在说明书和权利要求书中定义，以及包含所述化合物的药物组合物。 该化合物可用作药物，特别是可用Paliperidone治疗的疾病或病症。

    High-Loading Water-Soluable Carrier-Linked Prodrugs
    9.
    发明申请
    High-Loading Water-Soluable Carrier-Linked Prodrugs 审中-公开
    高负载水溶性载体连接前体药物

    公开(公告)号：US20140296257A1

    公开(公告)日：2014-10-02

    申请号：US14237429

    申请日：2012-08-10

    申请人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Harald Rau ,  Dirk Vetter

    发明人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Harald Rau ,  Dirk Vetter

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K47/48

    CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K47/60

    摘要： The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independently a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use as medicament or diagnostic, and methods of treatment.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的水溶性载体连接的前药，其中B，A和Hyp形成载体，B是支化核心，每个A独立地是基于聚（乙二醇）的聚合物链，每个 Hyp独立地是支链部分，每个SP独立地是间隔基部分，每个L独立地是可逆的前药接头部分，每个D独立地是生物活性部分，每个x独立地为0或1，每个m独立地为 2〜64，n为3〜32的整数， 或其药学上可接受的盐。 它还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，它们作为药物或诊断用途以及治疗方法。