公开(公告)号：US5416221A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US135407

申请日：1993-10-13

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61P1/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula--CH.sub.2 --R (V), wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group;B represents a group of formula ##STR2## wherein R.sub.1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R.sub.2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl)-1H-imidzol-1-yl)methyl]1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one.The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I), wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咔唑酮衍生物，其中A代表式-CH 2 -R（V）的基团，其中R表示羟基或2-甲基-1H-咪唑-1-基; B表示式（VI）的基团，其中R 1表示氢或甲基或乙基; 或A和B一起形成式（VII）的基团，其中R 2表示甲基或乙基; （A）和（B）一起形成一组式（VIII）。上述化合物是化学式为9-甲基-3 - [（2-甲基）-1H的式（Ⅱ）的昂丹司琼的合成中的有用中间体 - 咪唑-1-基）甲基] -1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮。 本发明还涉及制备式（I）化合物的新方法，其中A和B与式（I）中相同，但B也可以是氢。 因此，该新方法适用于昂丹司琼本身的制备。