公开(公告)号：US4990524A

公开(公告)日：1991-02-05

申请号：US397488

申请日：1989-07-21

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Krisztina Szekely

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/34

摘要： The present invention relates to a method of treating a gastric ulcer by administering a 2-thia-zolone of the formula (I), ##STR1## wherein X stands for --CN, --CONH.sub.2, --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R group, wherein R is a C.sub.1-5 alkyl group; andn is 0, 1 or 2, with the proviso, that when X stands for CO.sub.2 H, CO.sub.2 R, n is other than 0.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00079 Sec。 371日期：1989年7月21日 102（e）日期1989年7月21日PCT提交1988年12月13日PCT公布。 出版物WO89 / 05804 日本时间1989年6月29日。本发明涉及通过给予式（I）的2-硫杂唑酮治疗胃溃疡的方法，其中X代表-CN，-CONH 2， -CO 2 H或-CO 2 R基团，其中R为C 1-5烷基; 并且n为0,1或2，条件是当X代表CO 2 H时，CO 2 R，n不为0。

公开(公告)号：US4894459A

公开(公告)日：1990-01-16

申请号：US81423

申请日：1987-08-04

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Hegedus ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Imre Peter ,  Zsuzsanna Aracs ne Trischler ,  Sandor Miszori ,  Maria Stiller

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Hegedus ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Imre Peter ,  Zsuzsanna Aracs ne Trischler ,  Sandor Miszori ,  Maria Stiller

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D277/42

摘要： The invention relates to two morphologically homogeneous forms of Famotidine [chemical name: N-sulfamoyl-3-(2-guanidino-thiazole-4-yl-methylthio)-propionamidine]. Said forms are prepared by selective crystallisation or precipitation.

公开(公告)号：US5128477A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US728805

申请日：1991-07-11

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Hegedus ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Imre Peter ,  Zsuzsanna Aracs nee Trischler ,  Sandor Miszori ,  Maria Stiller

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Hegedus ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Imre Peter ,  Zsuzsanna Aracs nee Trischler ,  Sandor Miszori ,  Maria Stiller

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D277/42

摘要： The invention relates to two morphologically homogeneous forms of Famotidine [chemical name: N-sulfamoyl-3-(2-guanidino-thiazole-4-yl-methylthio)-propionamidine]. Said forms are prepared by selective crystallization or precipitation.

摘要翻译： 本发明涉及法莫替丁[化学名称：N-氨磺酰基-3-（2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲硫基） - 丙脒]的两种形态均匀形式。 所述形式通过选择性结晶或沉淀制备。

公开(公告)号：US5120850A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US515191

申请日：1990-04-27

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Hegedus ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Imre Peter ,  Zsuzsanna Aracs nee Trischler ,  Sandor Miszori ,  Maria Stiller

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Hegedus ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Imre Peter ,  Zsuzsanna Aracs nee Trischler ,  Sandor Miszori ,  Maria Stiller

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D277/42

摘要： The invention relates to two morphologically homogeneous forms of Famotidine [chemical name: N-sulfamoyl-3-(2-guanidino-thiazole-4-yl-methylthio)-propionamidine]. Said forms are prepared by selective crystallization or precipitation.

公开(公告)号：US4731479A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US905833

申请日：1986-09-10

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

IPC分类号： C07C301/00 ,  C07C67/00 ,  C07C303/34 ,  C07C307/06 ,  C07D277/48 ,  C07C143/72

CPC分类号： C07D277/48

摘要： The invention relates to new propionamidine derivatives of formula (I) ##STR1## wherein X is halogen,and to a process for their preparation. According to the invention compounds of the formula (I) are prepared by reacting a 3-halopropionitrile of the formula (III) ##STR2## wherein X is as defined above,with sulfamide of the formula (II) ##STR3## in the presence of a hydrogen halide. Compounds of the formula (I) are useful intermediates in the preparation of famotidine.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的丙脒衍生物，其中X是卤素，以及其制备方法。 根据本发明，式（I）化合物通过其中X如上定义的式（III）的3-卤代丙腈与式（II）的磺酰胺反应制备：（IMA） II）在卤化氢存在下反应。 式（I）化合物是制备法莫替丁的有用中间体。

公开(公告)号：US06770786B1

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10110724

申请日：2003-02-21

申请人： Peter Bod ,  Laszlo Terdy ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Maria Demeter ,  Anna Lauko ,  Gyorgy Domany ,  Gyorgyi Szabone Komlosi ,  Katalin Varga

发明人： Peter Bod ,  Laszlo Terdy ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Maria Demeter ,  Anna Lauko ,  Gyorgy Domany ,  Gyorgyi Szabone Komlosi ,  Katalin Varga

IPC分类号： C07C20908

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C211/27

摘要： The antifungal agent (E)-N-methyl-N-(1-naphthylmethyl)-6,6-dimethyl-hept-2-ene-4-ynyl-1-amine of formula (I) and acid addition salts thereof are prepared by reacting a chloro-compound of formula (IIIb) with a secondary amine of formula (II) in an aliphatic ketone-type solvent in the presence of a base and optionally iodide salt catalyst, and subsequently treating the resulting reaction mixture directly with aqueous hydrochloric acid to precipitate the hydrochloride of the compound of formula (I). The precipitate is separated, and the base of formula (I) can be liberated from the hydrochloride and can be converted into other pharmaceutically acceptable acid addition salts.

摘要翻译： 制备式（I）的抗真菌剂（E）-N-甲基-N-（1-萘甲基）-6,6-二甲基 - 庚-2-烯-4-炔-1-胺及其酸加成盐 通过使式（IIIb）的氯化合物与式（II）的仲胺在脂肪族酮类溶剂中在碱和任选的碘化物盐催化剂的存在下反应，随后用盐酸水溶液直接处理得到的反应混合物 酸以沉淀式（I）化合物的盐酸盐。 分离沉淀物，式（I）的碱可以从盐酸中释放出来，并可以转化为其它药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5478949A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US344871

申请日：1994-11-25

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich nee Donat ,  Gyorgyi Szabo nee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich nee Donat ,  Gyorgyi Szabo nee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61P1/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula--CH.sub.2 --R (V), wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group;B represents a group of formula ##STR2## wherein R.sub.1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R.sub.2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one.The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I) , wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咔唑酮衍生物，其中A代表式-CH 2 -R（V）的基团，其中R表示羟基或2-甲基-1H-咪唑-1-基; B表示式（VI）的基团，其中R 1表示氢或甲基或乙基; 或A和B一起形成式（VII）的基团，其中R 2表示甲基或乙基; （A）和（B）一起形成一组式（VIII）。上述化合物是化学式为9-甲基-3 - [（2-甲基-1H-咪唑-2-基） 咪唑-1-基）甲基] -1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮。 本发明还涉及制备式（I）化合物的新方法，其中A和B与式（I）中相同，但B也可以是氢。 因此，该新方法适用于昂丹司琼本身的制备。

公开(公告)号：US5416221A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US135407

申请日：1993-10-13

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61P1/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula--CH.sub.2 --R (V), wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group;B represents a group of formula ##STR2## wherein R.sub.1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R.sub.2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl)-1H-imidzol-1-yl)methyl]1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one.The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I), wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咔唑酮衍生物，其中A代表式-CH 2 -R（V）的基团，其中R表示羟基或2-甲基-1H-咪唑-1-基; B表示式（VI）的基团，其中R 1表示氢或甲基或乙基; 或A和B一起形成式（VII）的基团，其中R 2表示甲基或乙基; （A）和（B）一起形成一组式（VIII）。上述化合物是化学式为9-甲基-3 - [（2-甲基）-1H的式（Ⅱ）的昂丹司琼的合成中的有用中间体 - 咪唑-1-基）甲基] -1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮。 本发明还涉及制备式（I）化合物的新方法，其中A和B与式（I）中相同，但B也可以是氢。 因此，该新方法适用于昂丹司琼本身的制备。

公开(公告)号：US4835281A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US77095

申请日：1987-07-23

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  C07D277/38 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48

摘要： The invention relates to a new process for the preparation of N-sulfamyl-3-(2-guanidinothiazol-4-yl-methylthio)-propionitrile (famotidine) of the formula (I) ##STR1## by S-alkylation of 2-guanidino-thiazol-4-yl-methanethiol obtained from S-(2-guanidino-thiazol-4-yl-methyl)-isothiourea dihydrochloride of the formula (III) ##STR2## by in situ treatment with a base, which comprises carrying out S-alkylation with a N-sulfamyl-3-halopropionamidine of the formula (II) ##STR3## wherein X stands for halogen.

摘要翻译： 本发明涉及通过S-烷基化制备式（I）的N-亚磺酰基-3-（2-胍基噻唑-4-基 - 甲硫基） - 丙腈（法莫替丁）的新方法。 由式（Ⅲ）的S-（2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲基） - 异硫脲二盐酸盐得到的2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲硫醇通过用碱 其包括用式（II）的N-氨基磺酰基-3-卤代丙脒进行S-烷基化，其中X代表卤素。