公开(公告)号：US5589486A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US244867

申请日：1995-01-17

申请人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

发明人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

摘要： The invention relates to novel N-hydroxy-substituted 1,2,3,6-tetrahydropyridine and piperidine derivatives of the formula ##STR1## wherein A, B, D, E, G, I and R are as defined in the specification, m is 0, 1 or 2, with the proviso that:m is 0 or 2, or both G and I are hydrogen, when A is benzyl or halogen-monosubstituted benzyl group; andm is 1, when A is 2-picolyl, as well as their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of formula (I) are useful for enhancing the tolerance of mammals (including man) against hypoxic and/or ischaemic states as well as for treating the degenerative and functional disturbances arising from hypoxic and/or ischaemic results.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00050 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1995年1月17日PCT提交1992年12月1日PCT公布。 公开号WO93 / 11107 日期：1993年6月10日本发明涉及式（I）的新型N-羟基取代的1,2,3,6-四氢吡啶和哌啶衍生物，其中A，B，D，E，G，I和R m为0,1或2，条件是：当A为苄基或卤素 - 单取代的苄基时，m为0或2，或G和I均为氢。 当A为2-吡啶甲基时，m为1，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）化合物可用于增强哺乳动物（包括人）对缺氧和/或缺血状态的耐受性，以及用于治疗由缺氧和/或缺血结果引起的退行性和功能障碍。

公开(公告)号：US5169859A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US730922

申请日：1991-07-18

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R means hydrogen or C.sub.1-4 alkyl group; andY stands for cyano, trifluoromethyl, aryloxy or aryl(C.sub.1-4 alkyl)oxy group.The compounds according to the invention show a gastric acid secretion-inhibiting effect and therefore, they are useful for the treatment of gastric and duodenal ulcers. In addition, they exert a cytoprotective action against gastric laesions induced, e.g. by indomethacin or acid-containing alcohol.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00077 Sec。 371日期1991年7月18日 102（e）1991年7月18日PCT PCT 1990年11月23日PCT公布。 公开号WO91 / 08203 日本公开日1991年6月13日。本发明涉及通式（I）的新化合物。其中R表示氢或C 1-4烷基; Y代表氰基，三氟甲基，芳氧基或芳基（C 1-4烷基）氧基。 根据本发明的化合物显示出胃酸分泌抑制作用，因此它们可用于治疗胃和十二指肠溃疡。 此外，它们发挥针对胃液诱导的细胞保护作用，例如， 通过吲哚美辛或含酸的酒精。

公开(公告)号：US5478949A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US344871

申请日：1994-11-25

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich nee Donat ,  Gyorgyi Szabo nee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich nee Donat ,  Gyorgyi Szabo nee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61P1/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula--CH.sub.2 --R (V), wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group;B represents a group of formula ##STR2## wherein R.sub.1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R.sub.2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one.The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I) , wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咔唑酮衍生物，其中A代表式-CH 2 -R（V）的基团，其中R表示羟基或2-甲基-1H-咪唑-1-基; B表示式（VI）的基团，其中R 1表示氢或甲基或乙基; 或A和B一起形成式（VII）的基团，其中R 2表示甲基或乙基; （A）和（B）一起形成一组式（VIII）。上述化合物是化学式为9-甲基-3 - [（2-甲基-1H-咪唑-2-基） 咪唑-1-基）甲基] -1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮。 本发明还涉及制备式（I）化合物的新方法，其中A和B与式（I）中相同，但B也可以是氢。 因此，该新方法适用于昂丹司琼本身的制备。

公开(公告)号：US5416221A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US135407

申请日：1993-10-13

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61P1/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula--CH.sub.2 --R (V), wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group;B represents a group of formula ##STR2## wherein R.sub.1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R.sub.2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl)-1H-imidzol-1-yl)methyl]1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one.The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I), wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咔唑酮衍生物，其中A代表式-CH 2 -R（V）的基团，其中R表示羟基或2-甲基-1H-咪唑-1-基; B表示式（VI）的基团，其中R 1表示氢或甲基或乙基; 或A和B一起形成式（VII）的基团，其中R 2表示甲基或乙基; （A）和（B）一起形成一组式（VIII）。上述化合物是化学式为9-甲基-3 - [（2-甲基）-1H的式（Ⅱ）的昂丹司琼的合成中的有用中间体 - 咪唑-1-基）甲基] -1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮。 本发明还涉及制备式（I）化合物的新方法，其中A和B与式（I）中相同，但B也可以是氢。 因此，该新方法适用于昂丹司琼本身的制备。

公开(公告)号：US5583138A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US406920

申请日：1995-03-23

申请人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  L aszl o Koll ar ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh ,  Attila Csehi ,  Andr as J avor ,  Gy orgy Hajo os ,  L aszl o Szporny

发明人： Zolt an Tuba ,  Judit Horv ath ,  L aszl o Koll ar ,  M aria Lovas n ee Marsai ,  G abor Balogh ,  Attila Csehi ,  Andr as J avor ,  Gy orgy Hajo os ,  L aszl o Szporny

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P5/00 ,  C07J73/00

CPC分类号： C07J73/005

摘要： The invention relates to novel 17.beta.-substituted 4-azaandrostane derivatives of general formula (I), ##STR1## wherein R means hydrogen or a C.sub.1-3 alkyl group;R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and stand for hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group with the proviso that both can mean hydrogen only in the case when n is higher than 5; orR.sup.1 and R.sup.2 together means an .alpha.,.omega.-alkylene group containing 5 to 7 carbon atoms, the terminal carbon atoms of said alkylene group being bound to the same ring carbon atom;n is 4, 5, 6 or 7; and--- bond line represents a single or double bond.Furthermore, the invention relates to pharmaceutical composition containing these compounds as well as a process for the preparation of the compounds of general formula (I).The compounds of general formula (I) exert a 5.alpha.-reductase enzyme-inhibiting effect and therefore, they are useful for treating all diseases, where the aim is to reduce the tissue dihydrotestosterone level, such as the benign prostatic hyperplasia, acne, seborrhoea, female hirsutism or androgenic alopecia.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00058 Sec。 371日期：1995年3月23日 102（e）1995年3月23日PCT 1993年10月1日PCT PCT。 第WO94 / 07909号公报 日本1994年4月14日本发明涉及通式（I）的新型17β-取代的4-氮杂雄甾烷衍生物，其中R表示氢或C 1-3烷基; R1和R2相同或不同，代表氢或C1-4烷基，条件是只有在n高于5的情况下，两者均可表示氢; 或R 1和R 2一起是指含有5至7个碳原子的α，ω-亚烷基，所述亚烷基的末端碳原子与相同的环碳原子结合; n为4,5,6或7; 和+ E，uns --- + EE键线代表单键或双键。 此外，本发明涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备通式（I）化合物的方法。 通式（I）的化合物发挥5α-还原酶抑制作用，因此它们可用于治疗所有疾病，其目的是减少组织二氢睾酮水平，例如良性前列腺增生，痤疮，皮脂溢 ，女性多毛症或雄激素性脱发。

公开(公告)号：US5225416A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US805861

申请日：1991-12-10

申请人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

发明人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention relates to novel 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or an alkyl group,X stands for an unsubstituted phenyl or benzyl group or for a phenyl or benzyl group substituted with a halogen atom,Y stands for hydrogen or halogen or a trifluoro-methyl groupas well as enantiomers acid addition salts thereof.The invention further extends to pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredient mainly for improving cerebral blood circulation and antihypoxic activity. The 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) are prepared by treating an oxo derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, X and Y are as given above in an organic solvent by a reducing agent and reacting the obtained 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative of the general formula (I), wherein R, X and Y are as given above, with a mineral or organic acid and converting the same, if desired, to an acid addition salt.

公开(公告)号：US5162359A

公开(公告)日：1992-11-10

申请号：US753751

申请日：1991-09-03

申请人： Kalman Harsanyi ,  Peter Tetenyi ,  Tamas Nagy ,  Attila Csehi ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Andrea Maderspach ,  Andras Javor ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

发明人： Kalman Harsanyi ,  Peter Tetenyi ,  Tamas Nagy ,  Attila Csehi ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Andrea Maderspach ,  Andras Javor ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D235/28

摘要： Novel antihyperlipoproteinemic compounds are disclosed of the formula I, ##STR1## wherein X is a halogen atom, methyl, ethyl, methoxy or ethoxy group,Y is hydroxy if X is methoxy or ethoxy, otherwise it is a hydrogen atom or a, methoxy or ethoxy group,Z is a methoxy or ethoxy group if X or Y is a methoxy group or an ethoxy group; otherwise it is hydrogen atom,The invention also covers antiartheriosclerotic, antihyperlipoproteinemic pharmaceutical compositions, suitable for inhibiting the formation of thrombuses, comprising the compounds of formula I in an effective dose, a process for preparing the same and methods for the treatment of hyperlipoproteinemia with the aid of the said compounds or compositions.

摘要翻译： 公开了式I，其中X是卤素原子，甲基，乙基，甲氧基或乙氧基的式I，（I）的新型抗高脂蛋白化合物，如果X是甲氧基或乙氧基，则Y是羟基，否则它是氢原子或 甲氧基或乙氧基，如果X或Y是甲氧基或乙氧基，Z是甲氧基或乙氧基; 本发明还包括适用于抑制血栓形成的抗肝硬化，抗高脂蛋白血症药物组合物，其包含有效剂量的式I化合物，其制备方法和用于治疗高脂蛋白血症的方法 所述化合物或组合物的帮助。