公开(公告)号：US5939424A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US868991

申请日：1997-06-04

申请人： Hans Georg Boger ,  Axel Hoffmann ,  Gerhard Jahne ,  Norbert Krass ,  Hans-Ludwig Schafer

发明人： Hans Georg Boger ,  Axel Hoffmann ,  Gerhard Jahne ,  Norbert Krass ,  Hans-Ludwig Schafer

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to 4-Amino-2-ureidopyrimidine-5-carboxamides of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is H or (C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl, where one or more H can be replaced by F; R.sup.2 is selected from the group consisting of F, Cl, Br, H, -O-(C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl, and -S-(C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl, where the alkyl groups have one or more H replaced by F; R.sup.3 is -O-(C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl or -S-(C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl, where the alkyl groups have one or more H replaced by F; or R.sup.2 and R.sup.3 together form -O-(C.sub.1 -C.sub.5)-alkylene-O-, where the alkylene portion has one or more H replaced by F; and their physiologically tolerable salts. The invention further provides processes for preparing the compounds of formula I. The compounds are suitable for the treatment of disorders of lipid metabolism.

摘要翻译： 本发明涉及式I的4-氨基-2-脲基嘧啶-5-甲酰胺，其中R 1为H或（C 1 -C 8） - 烷基，其中一个或多个H可被F取代; R 2选自F，Cl，Br，H，-O-（C 1 -C 8） - 烷基和-S-（C 1 -C 8） - 烷基，其中烷基具有一个或多个H被 F; R 3是-O-（C 1 -C 8） - 烷基或-S-（C 1 -C 8） - 烷基，其中烷基具有一个或多个H被F取代; 或R 2和R 3一起形成-O-（C 1 -C 5） - 亚烷基-O-，其中亚烷基部分具有一个或多个H被F取代; 及其生理上可耐受的盐。 本发明还提供了制备式I化合物的方法。该化合物适用于治疗脂质代谢紊乱。

公开(公告)号：US5773447A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US874255

申请日：1997-06-13

申请人： Gerhard Rackur ,  Hans Georg Boger ,  Norbert Krass ,  Axel Hoffmann ,  Michael Leineweber

发明人： Gerhard Rackur ,  Hans Georg Boger ,  Norbert Krass ,  Axel Hoffmann ,  Michael Leineweber

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to tertiary 4-amino-2-ureidopyrimidine-5-carboxamides of formula I: ##STR1## in which R.sup.1 is (C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl wherein one or more H are replaced by F; R.sup.2 is selected from the group consisting of F, Cl, Br, H, --O--(C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl and (C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl, wherein one or more of the H of the alkyls can be replaced by F; R.sup.3 is selected from the group consisting of F, Cl, Br, H, --O--(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl and (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, wherein one or more of the H of the alkyl can be replaced by F; R.sup.4 is CF.sub.3 or OCF.sub.3 ; and their physiologically tolerable salts. Process for preparing the compounds of formula I are also described. The compounds are suitable for the treatment of disorders of lipid metabolism.

摘要翻译： 本发明涉及式I的叔-4-氨基-2-脲基嘧啶-5-甲酰胺：一个或多个H被F取代; R 2选自F，Cl，Br，H，-O-（C 1 -C 8） - 烷基和（C 1 -C 8） - 烷基，其中烷基的H中的一个或多个可以被F ; R 3选自F，Cl，Br，H，-O-（C 1 -C 4） - 烷基和（C 1 -C 4） - 烷基，其中烷基的H中的一个或多个可以被F ; R4是CF3或OCF3; 及其生理上可耐受的盐。 还描述了制备式I化合物的方法。 该化合物适用于治疗脂质代谢紊乱。