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    Method for producing thiazolidinediones, and new thiazolidinediones
    2.
    发明授权
    Method for producing thiazolidinediones, and new thiazolidinediones 失效
    噻唑烷二酮的制备方法，新的噻唑烷二酮类

    公开(公告)号：US06258832B1

    公开(公告)日：2001-07-10

    申请号：US09381247

    申请日：1999-09-14

    申请人： Hans-Frieder Kühnle ,  Ernst-Christian Witte ,  Hans-Peter Wolff

    发明人： Hans-Frieder Kühnle ,  Ernst-Christian Witte ,  Hans-Peter Wolff

    IPC分类号： A61K31427

    CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

    摘要： Improved process of compound of formula III in which A denotes CH═CH or S W denotes O X denotes S, O or NR2 in which the residue R2 is hydrogen or C1-C6 alkyl, Y denotes CH or N R denotes naphthyl, thienyl or phenyl which is optionally monosubstituted or disubstituted with C1-C3 alkyl, CF3, C1-C3 alkoxy, F, Cl or bromine, R1 denotes hydrogen or C1-C6 alkyl and n denotes 1-3 by reducing a compound of the general formula IV, in which A, W, X, Y, R, R1 and n have the meanings stated above with activated aluminium in a protic solvent, as well as new compounds of formula III and pharmaceutical preparations containing these compounds.

    摘要翻译： 式III化合物的改进方法，其中A表示CH = CH或SW表示OX表示其中残基R 2为氢或C 1 -C 6烷基，Y表示CH或NR的S，O或NR 2表示萘基，噻吩基或任选被单取代的苯基 或被C 1 -C 3烷基，CF 3，C 1 -C 3烷氧基，F，Cl或溴二取代，R 1表示氢或C 1 -C 6烷基，并且n表示1-3，通过还原通式IV的化合物，其中A，W，X ，Y，R，R 1和n在质子溶剂中具有上述活化的铝，以及新的式III化合物和含有这些化合物的药物制剂。

    Thiazolidinediones and drugs containing them
    5.
    发明授权
    Thiazolidinediones and drugs containing them 失效
    噻唑烷二酮类和含有它们的药物

    公开(公告)号：US5599826A

    公开(公告)日：1997-02-04

    申请号：US578561

    申请日：1995-11-21

    申请人： Alfred Mertens ,  Hans-Peter Wolff ,  Peter Freund

    发明人： Alfred Mertens ,  Hans-Peter Wolff ,  Peter Freund

    IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D417/12

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which A denotes a carbocyclic ring with 5 or 6 carbon atoms or a heterocyclic ring with a maximum of 4 heteroatoms in which the heteroatoms can be the same or different and denote oxygen, nitrogen or sulphur and the heterocycles can if desired carry an oxygen atom on one or several nitrogen atoms,B denotes --CH.dbd.CH--, --N.dbd.CH--, --CH.dbd.N--, O or S,W denotes CH.sub.2, O, CH(OH), CO or --CH.dbd.CH--,X denotes S, O or NR.sup.2 in which the residue R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl,Y is CH or N,R denotes naphthyl, pyridyl, furyl, thienyl or phenyl which if desired is mono- or disubstituted with C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy, F, Cl or bromine,R.sup.1 denotes hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl andn equals 1-3as well as their tautomers, enantiomers, diastereomers and physiologically tolerated salts,processes for their production as well as pharmaceutical agents that contain these compounds for the treatment of diabetes.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01619 Sec。 371日期：1995年11月21日 102（e）日期1995年11月21日PCT 1994年5月19日PCT PCT。 第WO94 / 27995号公报 日期1994年12月8日，式I的化合物（I）其中A表示碳原子数5或6的碳环或最多有4个杂原子的杂环，其中杂原子可以相同或不同，表示 氧，氮或硫，如果需要，可以在一个或多个氮原子上带有氧原子，B表示-CH = CH-，-N = CH-，-CH = N-，O或S，W表示CH 2， O，CH（OH），CO或-CH = CH-，X表示残基R2为氢或C1-C6烷基，Y为CH或N的S，O或NR2，R为萘基，吡啶基，呋喃基，噻吩基 或苯基，如果需要，可以被C 1 -C 3烷基，CF 3，C 1 -C 3烷氧基，F，Cl或溴单取代或被二取代，R 1表示氢或C 1 -C 6烷基，n等于1-3，以及它们的互变异构体，对映异构体 ，非对映异构体和生理上耐受的盐，其生产方法以及含有这些化合物用于治疗糖尿病的药剂。

    Sulphonylalkylamines, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
    6.
    发明授权
    Sulphonylalkylamines, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them 失效
    磺酰基烷基胺，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US4948809A

    公开(公告)日：1990-08-14

    申请号：US281955

    申请日：1988-12-05

    申请人： Ernst-Christian Witte ,  Hans-Peter Wolff ,  Karlheinz Stegmeier ,  Johannes Pill

    发明人： Ernst-Christian Witte ,  Hans-Peter Wolff ,  Karlheinz Stegmeier ,  Johannes Pill

    IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07D307/33

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C309/00

    摘要： The present invention provides sulphonylphenylalkylamines of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is an alkyl radical containing up to 6 carbon atoms, a cycloalkyl radical containing 3-7 carbon atoms or an aralkyl, aralkenyl or aryl radical, the aryl moiety, in each case, being optionally substituted one or more times by halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, nitro, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, C.sub.2 -C.sub.12 dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 acylamino, C.sub.1 -C.sub.16 acyl or azide, R.sub.2 is a hydrogen atom, an alkyl radical containing up to 6 carbon atoms, an acyl radical or an aralkyl or aralkenyl radical, the aryl moiety, in each case, optionally being substituted one or more times by halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, nitro, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, C.sub.1 -C.sub.12 dialkylamino, C.sub.1 -C.sub.6 acylamino, C.sub.1 -C.sub.16 acyl or azide, B is an unbranched or branched alkylene chain with a maximum of 4 carbon atoms and A an alkyl or alkenyl radical containing up to 6 carbon atoms, a C.sub.1 -C.sub.6 formylalkyl radical, a C.sub.1 -C.sub.6 hydroxy-alkyl group or a radical --D--R.sub.3, in which D is a ##STR2## and R.sub.3 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, a C.sub.1 -C.sub.5 hydroxyalkyl or a C.sub.1 -C.sub.5 alkylcarboxylic acid radical, as well as the pharmacologically acceptable salts thereof, the esters and amides thereof and the lactones of those compounds which contain a hydroxyl and a carboxyl group, with the exception of the compound benzene-sulphonic acid-(4-acetylphenethylamide).The present invention also provides processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： 本发明提供通式如下的磺酰基苯基烷基胺：其中R 1是含有至多6个碳原子的烷基，含有3-7个碳原子的环烷基或芳烷基，芳烯基或芳基，芳基部分 任选被卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C 1 -C 6烷基氨基，C 2 -C 12二烷基氨基，C 1 -C 6酰基氨基， C1-C16酰基或叠氮化物，R2是氢原子，含有至多6个碳原子的烷基，酰基或芳烷基或芳烯基，芳基部分，在每种情况下，任选被卤素取代一次或多次 ，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C 1 -C 6烷基氨基，C 1 -C 12二烷基氨基，C 1 -C 6酰氨基，C 1 -C 16酰基或叠氮基，B是无支链或支链亚烷基 具有最多4个碳原子的链，A是含有至多6个碳的烷基或烯基 原子，C 1 -C 6甲酰基烷基，C 1 -C 6羟基烷基或基团-D-R 3，其中D是R 3，R 3是氢原子，C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5 羟基烷基或C1-C5烷基羧酸基团，以及其药理学上可接受的盐，其中含有羟基和羧基的那些化合物的酯和酰胺和内酯，除了化合物苯磺酸 - （4-乙酰苯乙胺）。 本发明还提供了制备这些化合物的方法和含有它们的药物组合物。

    Method for producing thiazolidinediones, and new thiazolidinediones
    7.
    发明授权
    Method for producing thiazolidinediones, and new thiazolidinediones 失效
    噻唑烷二酮的制备方法，新的噻唑烷二酮类

    公开(公告)号：US06441185B2

    公开(公告)日：2002-08-27

    申请号：US09783494

    申请日：2001-02-14

    申请人： Hans-Frieder Kühnle ,  Ernst-Christian Witte ,  Hans-Peter Wolff

    发明人： Hans-Frieder Kühnle ,  Ernst-Christian Witte ,  Hans-Peter Wolff

    IPC分类号： C07D41714

    CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

    摘要： Improved process of compounds of formula III in which A denotes CH═CH or S W denotes O X denotes S, O or NR2 in which the residue R2 is hydrogen or C1-C6 alkyl, Y denotes CH or N R denotes naphthyl, thienyl or phenyl which is optionally monosubstituted or disubstituted with C1-C3 alkyl, CF3, C1-C3 alkoxy, F, Cl or bromine, R1 denotes hydrogen or C1-C6 alkyl and n denotes 1-3 by reducing a compound of the general formula IV, in which A, W, X, Y, R, R1 and n have the meanings stated above with activated aluminum in a protic solvent, as well as new compounds of formula III and pharmaceutical preparations containing these compounds.

    摘要翻译： 式III化合物的改进方法，其中A表示CH = CH或SW表示OX表示其中残基R2为氢或C1-C6烷基，Y表示CH或NR的S，O或NR2表示萘基，噻吩基或任选单取代的苯基 或被C 1 -C 3烷基，CF 3，C 1 -C 3烷氧基，F，Cl或溴二取代，R 1表示氢或C 1 -C 6烷基，并且n表示1-3，通过还原通式IV的化合物，其中A，W，X ，Y，R，R 1和n在质子溶剂中具有上述活化的铝，以及新的式III化合物和含有这些化合物的药物制剂。