公开(公告)号：US20130096347A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13638055

申请日：2011-04-04

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C213/02 ,  C07C225/06

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C215/62 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C225/16

摘要： Provided herein is a novel, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of 3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol (Tapentadol), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its intermediates, in high yield and purity. Provided also herein are novel solid state forms of tapentadol intermediates and processes for their preparation thereof. Provided further herein is a purification process for preparing highly pure tapentadol hydrochloride.

摘要翻译： 本文提供了一种用于制备3 - [（1R，2R）-3-（二甲基氨基）-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚（他喷他多））或其药学上可接受的盐的新型商业上可行的和工业上有利的方法 ，及其中间体，产率高，纯度高。 本文还提供了新的固体形式的他喷他多中间体及其制备方法。 本文进一步提供用于制备高纯度盐酸他喷他多的纯化方法。

公开(公告)号：US20100330130A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12782234

申请日：2010-05-18

申请人： Mayur Devjibhai KHUNT ,  Nilesh Sudhir PATIL ,  Haushabhau Shivaji PAGIRE ,  Nitin Sharadchandra PRADHAN

发明人： Mayur Devjibhai KHUNT ,  Nilesh Sudhir PATIL ,  Haushabhau Shivaji PAGIRE ,  Nitin Sharadchandra PRADHAN

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Provided herein are impurities of imatinib, N-(2-Methyl-5-methylamino-phenyl)-N-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl)-formamide (formamide impurity) and 4-[4-(Imidazole-1-carbonyl)-piperazin-1-ylmethyl]-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide (carbonylimidazole impurity), and processes for the preparation and isolation thereof. Provided further herein is a highly pure imatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of formamide and carbonylimidazole impurities, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure imatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities. Disclosed also herein is a process for preparing substantially pure α-form of imatinib mesylate.

摘要翻译： 本文提供了伊马替尼，N-（2-甲基-5-甲基氨基 - 苯基）-N-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基） - 甲酰胺（甲酰胺杂质）和4- [4- （咪唑-1-羰基） - 哌嗪-1-基甲基] -N- [4-甲基-3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯基] - 苯甲酰胺（羰基咪唑杂质），和 其制备和分离的方法。 本文进一步提供了基本上不含甲酰胺和羰基咪唑杂质的高纯度伊马替尼或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高纯度伊马替尼或其药学上可接受的盐基本上不含杂质的药物组合物。 本文还公开了制备基本上纯的α型伊马替尼甲磺酸盐的方法。

公开(公告)号：US20090181977A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12350995

申请日：2009-01-09

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Described is a highly stable amorphous form of imatinib mesylate having a water content of less than 0.5 percent by weight, based on the total weight of the amorphous imatinib mesylate, (anhydrous amorphous imatinib mesylate), a process for preparation thereof, and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 描述了基于无定形伊马替尼甲磺酸盐（无水无定形伊马替尼甲磺酸盐），其制备方法和药物组合物的总重量，水含量小于0.5重量％的高度稳定的无定形形式的甲磺酸伊马替尼。

公开(公告)号：US20120269871A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13505306

申请日：2010-12-29

申请人： Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Neela Praveen Kumar ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Neela Praveen Kumar ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P25/30 ,  A61K9/14 ,  C07C211/42 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C211/42

摘要： Provided herein are novel crystalline forms of rasagiline salts, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The rasagiline salts include a maleate salt, a mandelate salt, or a salicylate salt.

摘要翻译： 本文提供了雷沙吉兰盐的新型结晶形式，其制备方法，药物组合物及其治疗方法。 雷沙吉兰盐包括马来酸盐，扁桃酸盐或水杨酸盐。

公开(公告)号：US20110117200A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12935363

申请日：2009-03-31

申请人： Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07C209/00 ,  C07C209/86 ,  A61K31/135 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07C211/42 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1688 ,  A61K31/205 ,  C07C2602/08 ,  Y10T428/2982

摘要： Provided herein is rasagiline mesylate having a 90 volume-percent of the particles (D90) with a size of about 600 microns to about 1500 microns, and a process for the preparation thereof. Provided also herein are pharmaceutical compositions comprising rasagiline mesylate particles having a particle size which is suitable for homogeneous distribution of the drug substance in a tablet blend, in particular 90 volume-percent of the particles (D90) have a size of about 255 microns to about 1500 microns, and a process the preparation thereof.

摘要翻译： 本文提供了具有90体积％的具有约600微米至约1500微米尺寸的颗粒（D90）的甲磺酸雷沙吉兰及其制备方法。 本文还提供包含具有适于药物物质在片剂混合物中均匀分布的粒度的雷沙吉兰甲磺酸盐颗粒的药物组合物，特别是90体积％的颗粒（D90）具有约255微米至约 1500微米，以及其制备方法。

公开(公告)号：US20110313176A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13141151

申请日：2009-12-22

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Shrikant Varma ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Shrikant Varma ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07D333/20

CPC分类号： C07D333/06 ,  A61K9/14 ,  A61K31/381 ,  C07D333/14

摘要： Provided herein are convenient, industrially advantageous and environmentally friendly processes for the preparation of (−)-(S)-5-hydroxy-2-[N-n-propyl-N-2-(2-thienyl)ethylamino]tetralin (rotigotine) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Provided further herein is a highly pure rotigotine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure rotigotine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities.

摘要翻译： 本文提供了（ - ） - （S）-5-羟基-2- [正丙基-N-2-（2-噻吩基）乙基氨基]四氢化萘（罗替戈汀）或其制备方法，工业上有利且环境友好的方法 其药学上可接受的盐。 本文进一步提供基本上不含杂质的高度纯的罗替戈汀或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高度纯的罗替戈汀或其药学上可接受的盐基本上不含杂质的药物组合物。

公开(公告)号：US07947699B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US12350995

申请日：2009-01-09

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Described is a highly stable amorphous form of imatinib mesylate having a water content of less than 0.5 percent by weight, based on the total weight of the amorphous imatinib mesylate, (anhydrous amorphous imatinib mesylate), a process for preparation thereof, and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 描述了基于无定形伊马替尼甲磺酸盐（无水无定形伊马替尼甲磺酸盐），其制备方法和药物组合物的总重量，水含量小于0.5重量％的高度稳定的无定形形式的甲磺酸伊马替尼。