公开(公告)号：US20110300218A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13063029

申请日：2009-09-08

申请人： Venkata Subbarao Athukuri ,  Saidugari Swamy ,  Mayur Devjibhai Khunt ,  Nitin Sharadehandra Pradhan

发明人： Venkata Subbarao Athukuri ,  Saidugari Swamy ,  Mayur Devjibhai Khunt ,  Nitin Sharadehandra Pradhan

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  C07D295/145

CPC分类号： C07D295/14 ,  C07D295/088

摘要： Provided herein are solid state forms of ranolazine salts. Also provided is a stable amorphous form of ranolazine hydrochloride having a water content of less than about 0.5% by weight. Further provided are amorphous co-precipitates of ranolazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof with povidone. Processes for the preparation of ranolazine forms, pharmaceutical compositions, and methods of treating thereof are also included. The solid state forms of ranolazine salts are useful for preparing ranolazine in high purity.

摘要翻译： 本文提供的是雷诺嗪盐的固态形式。 还提供了水含量小于约0.5重量％的稳定的无定形形式的盐酸雷洛嗪。 还提供了雷诺嗪或其药学上可接受的盐与聚维酮的无定形共沉淀物。 还包括制备雷诺嗪形式，药物组合物及其治疗方法的方法。 雷诺嗪盐的固体形式可用于制备高纯度的雷诺嗪。

公开(公告)号：US08288592B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12886680

申请日：2010-09-21

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Depashri Vikas Ahirao, legal representative ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07C211/00 ,  A01N37/36

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/145 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C65/10 ,  C07C213/08 ,  C07C309/19 ,  C07C309/25 ,  C07C2602/42

摘要： Provided herein are novel solid state forms of tapentadol salts, process for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The tapentadol salts include an L-(−)-camphorsulfonate salt, a dibenzoyl-(L)-tartrate salt, a dibenzoyl-(D)-tartrate salt, a malate salt, a maleate salt, or a salicylate salt.

摘要翻译： 本文提供了新的固体形式的他喷他多盐，其制备方法，药物组合物及其治疗方法。 他喷他多盐包括L - （ - ） - 樟脑磺酸盐，二苯甲酰 - （L） - 酒石酸盐，二苯甲酰 - （D） - 酒石酸盐，苹果酸盐，马来酸盐或水杨酸盐。

公开(公告)号：US20110071120A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12886680

申请日：2010-09-21

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Depashri Vikas Ahirao ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Depashri Vikas Ahirao ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： A61K31/606 ,  C07C211/27 ,  A61P29/00 ,  C07C309/23 ,  A61K31/205 ,  C07C69/767 ,  A61K31/235 ,  C07C59/245 ,  C07C65/10

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/145 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C65/10 ,  C07C213/08 ,  C07C309/19 ,  C07C309/25 ,  C07C2602/42

摘要： Provided herein are novel solid state forms of tapentadol salts, process for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The tapentadol salts include an L-(−)-camphorsulfonate salt, a dibenzoyl-(L)-tartrate salt, a dibenzoyl-(D)-tartrate salt, a malate salt, a maleate salt, or a salicylate salt.

摘要翻译： 本文提供了新的固体形式的他喷他多盐，其制备方法，药物组合物及其治疗方法。 他喷他多盐包括L - （ - ） - 樟脑磺酸盐，二苯甲酰 - （L） - 酒石酸盐，二苯甲酰 - （D） - 酒石酸盐，苹果酸盐，马来酸盐或水杨酸盐。

公开(公告)号：US20080194823A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11696391

申请日：2007-04-04

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Naveen Kumar Reddy Keshava ,  Srinivasa Reddy Madduri ,  Somaiah S. Sripathi ,  Sudhakar Valluri

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Naveen Kumar Reddy Keshava ,  Srinivasa Reddy Madduri ,  Somaiah S. Sripathi ,  Sudhakar Valluri

IPC分类号： C07D221/16

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/04

摘要： A process for preparing loratadine crystalline polymorphic Form I.

摘要翻译： 制备氯雷他定结晶多晶型I的方法

公开(公告)号：US20130096347A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13638055

申请日：2011-04-04

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Nilesh Sudhir Patil ,  Haushabhau Shivaji Pagire ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C213/02 ,  C07C225/06

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C215/62 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C225/16

摘要： Provided herein is a novel, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of 3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol (Tapentadol), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its intermediates, in high yield and purity. Provided also herein are novel solid state forms of tapentadol intermediates and processes for their preparation thereof. Provided further herein is a purification process for preparing highly pure tapentadol hydrochloride.

摘要翻译： 本文提供了一种用于制备3 - [（1R，2R）-3-（二甲基氨基）-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚（他喷他多））或其药学上可接受的盐的新型商业上可行的和工业上有利的方法 ，及其中间体，产率高，纯度高。 本文还提供了新的固体形式的他喷他多中间体及其制备方法。 本文进一步提供用于制备高纯度盐酸他喷他多的纯化方法。

公开(公告)号：US20130090314A1

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：US13609661

申请日：2012-09-11

申请人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Depashri Vikas Ahirao

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C65/10 ,  C07C57/145 ,  C07C309/25 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/145 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C65/10 ,  C07C213/08 ,  C07C309/19 ,  C07C309/25 ,  C07C2602/42

摘要： Provided herein are novel solid state forms of tapentadol salts, process for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The tapentadol salts include an L-(−)-camphorsulfonate salt, a dibenzoyl-(L)-tartrate salt, a dibenzoyl-(D)-tartrate salt, a malate salt, a maleate salt, or a salicylate salt.

公开(公告)号：US20110245536A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US12995782

申请日：2009-06-01

申请人： Vikas Daulatrao Ahirrao ,  Depashri Vikas Ahirrao ,  Chandra Prakash Narani ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Mayur Devjibhai Khunt ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Vikas Daulatrao Ahirrao ,  Depashri Vikas Ahirrao ,  Chandra Prakash Narani ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Mayur Devjibhai Khunt ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： C07C227/40 ,  C07C227/42

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/16 ,  C07C227/42

摘要： Disclosed herein is an improved, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of pregabalin in high yield and purity. The present invention also provides a process for the purification of (S)-pregabalin.

摘要翻译： 本文公开了一种改进的，商业上可行的和工业上有利的以高产率和纯度制备普瑞巴林的方法。 本发明还提供了（S） - 普瑞巴林的纯化方法。

公开(公告)号：US20110223213A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13124479

申请日：2009-10-13

申请人： Venkata Subbarao Athukuri ,  Saidugari Swamy ,  Chandraprakash Narani ,  Mayur Devjibhai Khunt ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Venkata Subbarao Athukuri ,  Saidugari Swamy ,  Chandraprakash Narani ,  Mayur Devjibhai Khunt ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D295/14

摘要： Provided herein is an impurity of ranolazine, 1-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxy-phenoxy)-propyl]-piperazin-1-yl]-3-(2-methoxy-phenoxy)-propan-2-ol (dimer impurity-3), and process for preparing and isolating thereof. Provided further herein is a highly pure ranolazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of dimer impurity-3, process for the preparation, and pharmaceutical compositions comprising highly pure ranolazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of dimer impurity-3.

摘要翻译： 本文提供的是雷诺嗪的1- [4- [2-羟基-3-（2-甲氧基 - 苯氧基） - 丙基] - 哌嗪-1-基] -3-（2-甲氧基 - 苯氧基） （二聚体杂质-3），以及其制备和分离方法。 本文进一步提供了基本上不含二聚体杂质-3的高纯度雷诺嗪或其药学上可接受的盐，以及用于制备的高纯度雷诺嗪或其药学上可接受的盐基本上不含二聚体杂质的药物组合物。

公开(公告)号：US20100330130A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12782234

申请日：2010-05-18

申请人： Mayur Devjibhai KHUNT ,  Nilesh Sudhir PATIL ,  Haushabhau Shivaji PAGIRE ,  Nitin Sharadchandra PRADHAN

发明人： Mayur Devjibhai KHUNT ,  Nilesh Sudhir PATIL ,  Haushabhau Shivaji PAGIRE ,  Nitin Sharadchandra PRADHAN

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Provided herein are impurities of imatinib, N-(2-Methyl-5-methylamino-phenyl)-N-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl)-formamide (formamide impurity) and 4-[4-(Imidazole-1-carbonyl)-piperazin-1-ylmethyl]-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide (carbonylimidazole impurity), and processes for the preparation and isolation thereof. Provided further herein is a highly pure imatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of formamide and carbonylimidazole impurities, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure imatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities. Disclosed also herein is a process for preparing substantially pure α-form of imatinib mesylate.

摘要翻译： 本文提供了伊马替尼，N-（2-甲基-5-甲基氨基 - 苯基）-N-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基） - 甲酰胺（甲酰胺杂质）和4- [4- （咪唑-1-羰基） - 哌嗪-1-基甲基] -N- [4-甲基-3-（4-吡啶-3-基 - 嘧啶-2-基氨基） - 苯基] - 苯甲酰胺（羰基咪唑杂质），和 其制备和分离的方法。 本文进一步提供了基本上不含甲酰胺和羰基咪唑杂质的高纯度伊马替尼或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高纯度伊马替尼或其药学上可接受的盐基本上不含杂质的药物组合物。 本文还公开了制备基本上纯的α型伊马替尼甲磺酸盐的方法。

公开(公告)号：US20100272815A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12769013

申请日：2010-04-28

申请人： Mayur Devjibhai KHUNT ,  Sandipan Prabhurao BONDGE ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Depashri Vikas Ahirao

发明人： Mayur Devjibhai KHUNT ,  Sandipan Prabhurao BONDGE ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Depashri Vikas Ahirao

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07C211/27 ,  A61K31/137 ,  C07C209/84 ,  C07C209/00 ,  A61P29/00 ,  B32B5/00

CPC分类号： C07C215/54 ,  A61K9/145 ,  C07C213/10 ,  Y10T428/2982

摘要： Disclosed herein is a novel and stable amorphous form of tapentadol hydrochloride, a process for the preparation, pharmaceutical compositions, and a method of treating thereof. Disclosed also herein is a stable amorphous co-precipitate of tapentadol hydrochloride with pharmaceutically acceptable excipients, a method for the preparation, pharmaceutical compositions, and a method of treating thereof. Advantageously, the amorphous co-precipitates of tapentadol hydrochloride have improved physiochemical characteristics that assist in the effective bioavailability.

摘要翻译： 本文公开了一种新型和稳定的无定形形式的盐酸他喷他多，制备方法，药物组合物及其治疗方法。 本文还公开了盐酸他喷他多与药学上可接受的赋形剂的稳定无定形共沉淀物，制备方法，药物组合物及其治疗方法。 有利地，盐酸他喷他多的无定形共沉淀物具有改善的生理化学特征，有助于有效的生物利用度。