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    N-acyl cyclic amine derivatives
    1.
    发明授权
    N-acyl cyclic amine derivatives 失效
    N-酰基环胺衍生物

    公开(公告)号：US6140333A

    公开(公告)日：2000-10-31

    申请号：US244985

    申请日：1999-02-04

    申请人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Hirokazu Ohsawa ,  Kumiko Kawakami ,  Kenji Ohwaki ,  Masaru Nishikibe

    发明人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Hirokazu Ohsawa ,  Kumiko Kawakami ,  Kenji Ohwaki ,  Masaru Nishikibe

    IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D221/20 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  A61K31/505 ,  A61K31/445 ,  C07D211/30 ,  C07D219/00 ,  C07D409/00

    CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

    摘要： The invention relates to compounds represented by the general formula [I] ##STR1## [wherein Ar means an aryl group or a heteroaryl group which may have a substitutive group selected from a group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group and a lower alkoxy group; R.sup.1 means a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl group which is substitutable with a fluorine atom; R.sup.2 and R.sup.4 mean hydrogen atoms, groups represented by --(A.sup.1).sub.m --NH--B or the like; R.sup.3 and R.sup.5 mean hydrogen atoms, C.sub.1 -C.sub.6 aliphatic hydrocarbon groups or the like which are substitutable with a lower alkyl group(s); n means 0 or 1; and X means an oxygen atom or a sulfur atom].Compounds according to the invention, since they not only have potent selective antagonistic activity against muscarinic M.sub.3 receptors but also exhibit excellent oral activity, durability of action and pharmacokinetics, are very useful as safe and effective remedies against respiratory, urinary and digestive diseases with little adverse side effects.

    摘要翻译： 本发明涉及由通式[I]表示的化合物[其中Ar表示可以具有选自卤素原子，低级烷基和低级烷氧基的取代基的芳基或杂芳基; R1表示可与氟原子取代的C3-C6环烷基; R2和R4表示氢原子，由 - （A1）m-NH-B等表示的基团; R3和R5表示可被低级烷基取代的氢原子，C1-C6脂族烃基等; n表示0或1; X表示氧原子或硫原子]。 根据本发明的化合物，因为它们不仅对毒蕈碱M3受体具有有效的选择性拮抗活性，而且还表现出优异的口服活性，作用的耐久性和药代动力学，对于呼吸，尿和消化疾病的安全和有效的治疗方法是非常有用的 副作用。

    1,4-di-substituted piperidine derivatives
    2.
    发明授权
    1,4-di-substituted piperidine derivatives 失效
    1,4-二取代的哌啶衍生物

    公开(公告)号：US5750540A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US682785

    申请日：1996-07-31

    申请人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Hirokazu Ohsawa ,  Kumiko Kawakami ,  Kenji Ohwaki ,  Masaru Nishikibe

    发明人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Hirokazu Ohsawa ,  Kumiko Kawakami ,  Kenji Ohwaki ,  Masaru Nishikibe

    IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    摘要： This invention provides novel 1,4-di-substituted piperidine derivatives of the general formula �I! ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Ar represents a phenyl group or a five- or six-membered heteroaromatic group having one or two hetero atoms selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom and a nitrogen atom in which one or two optional hydrogen atoms on the ring may be replaced by substituent groups selected from the group consisting of a halogen atom and a lower alkyl group; R.sup.1 represents a cycloalkyl group of 3 to 6 carbon atoms or a cycloalkenyl group of 3 to 6 carbon atoms; R.sup.2 represents a saturated or unsaturated aliphatic hydrocarbon radical of 5 to 15 carbon atoms; and X represents O or NH. These compounds have selective antagonistic activity against the muscarinic M.sub.3 receptors and can hence be used safely with a minimum of side effects.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01128 Sec。 371日期：1996年7月31日 102（e）1996年7月31日PCT PCT 1996年4月25日PCT公布。 公开号WO96 / 33973 日期：1996年10月31日本发明提供通式[I]＆lt; IMAGE＆gt;的新型1,4-二取代哌啶衍生物及其药学上可接受的盐，其中：Ar表示苯基或五元或六元 具有一个或两个选自氧原子，硫原子和氮原子的杂原子的杂芳族基团，其中环上的一个或两个任选的氢原子可以被选自卤素 原子和低级烷基; R1表示3〜6个碳原子的环烷基或3〜6个碳原子的环烯基; R 2表示5至15个碳原子的饱和或不饱和脂族烃基; X表示O或NH。 这些化合物对毒蕈碱M3受体具有选择性的拮抗作用，因此可以以最少的副作用安全使用。

    Fluorine-containing 1,4-disubstituted piperidine derivatives
    4.
    发明授权
    Fluorine-containing 1,4-disubstituted piperidine derivatives 失效
    含氟的1,4-二取代的哌啶衍生物

    公开(公告)号：US5948792A

    公开(公告)日：1999-09-07

    申请号：US903768

    申请日：1997-07-31

    申请人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Hirokazu Ohsawa ,  Kumiko Kawakami ,  Kenji Ohwaki ,  Masaru Nishikibe

    发明人： Yoshimi Tsuchiya ,  Takashi Nomoto ,  Hirokazu Ohsawa ,  Kumiko Kawakami ,  Kenji Ohwaki ,  Masaru Nishikibe

    IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/58 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

    摘要： Novel fluorine-containing 1,4-disubstituted piperidine derivatives, represented by general formula �I! ##STR1## such as, for example, (2R)-N-�1-(6-aminopyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl!-2-�(1R)-3,3-difluorocyclopentyl!-2-hydroxy-2-phenylacetamide or pharmaceutically acceptable salt thereof, are potent and selective antagonists for muscarinic M.sub.3 receptors with little side effects. The compounds of formula �I! exhibit excellent oral activity, duration of activity and pharmacolkinetics. They are useful for treatment and prophylaxis of respiratory diseases, such as chronic obstructive pulmonary diseases; urinary diseases, such as urinary incontinence; and digestive diseases, such as irritable bowel syndrome, and motion sickness.

    摘要翻译： 由通式[I]表示的新型含氟1,4-二取代哌啶衍生物，例如（2R）-N- [1-（6-氨基吡啶-2-基甲基）哌啶-4-基] - 2 - [（1R）-3,3-二氟环戊基] -2-羟基-2-苯基乙酰胺或其药学上可接受的盐是毒副反应较少的毒蕈碱M3受体的有效和选择性拮抗剂。 式[I]的化合物表现出优异的口服活性，活性持续时间和药物动力学。 它们可用于治疗和预防呼吸系统疾病，如慢性阻塞性肺疾病; 尿病如尿失禁; 和消化系统疾病，如肠易激综合征，晕车等。