公开(公告)号：US06869951B1

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10031181

申请日：2000-07-12

申请人： William C. Stallings ,  Huey S. Shieh ,  Susan C. Howard ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph J. McDonald

发明人： William C. Stallings ,  Huey S. Shieh ,  Susan C. Howard ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61P19/02 ,  C07C311/46 ,  C07D295/13 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C311/46

摘要： The present invention provides a matrix metalloproteinase inhibiting compound having structure (VIII) or a salt, an enantiomer, a diastereomer, a racemate, or a tautomer thereof. In other embodiments, the present invention provides a method of changing the conformation of a matrix metalloproteinase, a method of inhibiting a matrix metal metalloproteinase, and a method of treating osteoarthritis.

摘要翻译： 本发明提供具有结构（VIII）或其盐，对映异构体，非对映异构体，外消旋物或其互变异构体的基质金属蛋白酶抑制化合物。 在其它实施方案中，本发明提供了改变基质金属蛋白酶构象的方法，抑制基质金属金属蛋白酶的方法和治疗骨关节炎的方法。

公开(公告)号：US07629363B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US11226556

申请日：2005-09-14

申请人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

发明人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3/R4, and R5 are defined herein. These compounds are useful for treating diseases and conditions caused or exacerbated by unregulated p38 MAP Kinase and/or TNF activity. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3 / R 4和R 5在本文中定义。 这些化合物可用于治疗由不受调节的p38 MAP激酶和/或TNF活性引起或加重的疾病和病症。 还公开了含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法和使用该化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07067540B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10367987

申请日：2003-02-14

申请人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

发明人： Balekudru Devadas ,  John Walker ,  Shaun R. Selness ,  Terri L. Boehm ,  Richard C. Durley ,  Rajesh Devraj ,  Brian S. Hickory ,  Paul V. Rucker ,  Kevin D. Jerome ,  Heather M. Madsen ,  Edgardo Alvira ,  Michele A. Promo ,  Radhika M. Blevis-Bal ,  Laura D. Marruto ,  Jeff Hitchcock ,  Thomas Owen ,  Win Naing ,  Li Xing ,  Huey S. Shieh ,  Aruna Sambandam ,  Shuang Liu ,  Ian L. Scott ,  Kevin F. McGee

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are defined herein. These compounds are useful for treating diseases and conditions caused or exacerbated by unregulated p38 MAP Kinase and/or TNF activity. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >和R 5＆gt;在本文中定义。 这些化合物可用于治疗由不受调节的p38 MAP激酶和/或TNF活性引起或加重的疾病和病症。 还公开了含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法和使用该化合物的治疗方法。