公开(公告)号：US20080113993A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US12015208

申请日：2008-01-16

申请人： Jackie DE BELIN ,  Maria-Rosario Romero-Martin ,  Paul Finn ,  Lee Sayers ,  Norman Law ,  David Billington ,  Stephen Ryley ,  Shoumo Bhattacharya

发明人： Jackie DE BELIN ,  Maria-Rosario Romero-Martin ,  Paul Finn ,  Lee Sayers ,  Norman Law ,  David Billington ,  Stephen Ryley ,  Shoumo Bhattacharya

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/522 ,  A61K31/515 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/515 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/525 ,  C07D239/62 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D487/04

摘要： This invention pertains to active barbituric acid analogs which inhibit HIF-1 activity (e.g., the interaction between HIF-1$g(a) and p300) and thereby inhibit angiogenesis, tumorigenesis, and proliferative conditions, such as cancer. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit HIF-1 activity, and to inhibit angiogenesis, tumorigenesis, and proliferative conditions, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及抑制HIF-1活性的活性巴比妥酸类似物（例如，HIF-1 $ g（a）和p300之间的相互作用），从而抑制血管生成，肿瘤发生和增殖性病症如癌症。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内都用于抑制HIF-1活性以及抑制血管生成，肿瘤发生和增殖性疾病如癌症的用途。