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    ECTONUCLEOTIDASE INHIBITORS
    1.
    发明申请
    ECTONUCLEOTIDASE INHIBITORS 审中-公开
    ECTONUCLEOTIDASE抑制剂

    公开(公告)号：US20100204182A1

    公开(公告)日：2010-08-12

    申请号：US12227560

    申请日：2007-05-24

    申请人： Christa E. Müller ,  Andreas Brunschweiger ,  Jamshed Iqbal

    发明人： Christa E. Müller ,  Andreas Brunschweiger ,  Jamshed Iqbal

    IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/02 ,  C12Q1/66 ,  C07D239/02 ,  A61K31/506 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12

    CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/16

    摘要： The present invention provides ectonucleotidase inhibitors represented by the following formula, including ecto-nucleotide triphosphate diphosphohydrolase (NTPDase) inhibitors and ecto-5′-nucleotidase (ecto-5′-NT) inhibitors, namely nucleotide mimetics as selective NTPDase or ecto-5′-NT inhibitors. It also provides methods for preparations of said compounds. Furthermore provided are pharmaceutical and diagnostic compositions comprising said compounds, and the use of said compounds in a medicament for treating diseases associated with ectonucleotidase activity and/or P1 or P2 receptors.

    摘要翻译： 本发明提供由下式表示的外切核苷酸酶抑制剂，包括外源核苷酸三磷酸二磷酸水解酶（NTPDase）抑制剂和ecto-5'-核苷酸酶（ecto-5'-NT）抑制剂，即核苷酸模拟物作为选择性NTPDase或ecto-5' -NT抑制剂。 它还提供了所述化合物的制备方法。 此外提供了包含所述化合物的药物和诊断组合物，以及所述化合物在用于治疗与外源核苷酸酶活性相关的疾病和/或P1或P2受体的药物中的用途。

    Phosphorylated A2A Receptor Agonists
    2.
    发明申请
    Phosphorylated A2A Receptor Agonists 审中-公开
    磷酸化A2A受体激动剂

    公开(公告)号：US20100048501A1

    公开(公告)日：2010-02-25

    申请号：US12293983

    申请日：2007-03-21

    申请人： Jurgen Schrader ,  Christa Muller ,  All El-Tayeb ,  Jamshed Iqbal

    发明人： Jurgen Schrader ,  Christa Muller ,  All El-Tayeb ,  Jamshed Iqbal

    IPC分类号： A61K31/7076 ,  C07H19/20 ,  G01N33/53 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07H19/20

    摘要： A phosphorylated A2A receptor agonist providing agonist properties on the A2A receptor after dephosphorylation the phosphorylated A2A receptor agonist comprises a ribosyl moiety and a purine moiety and being phosphorylated at the 5′-position of the ribose moiety except adenosine monophosphate (AMP), adenosine diphosphate (ADP) or adenosine triphosphate (ATP), a medicament containing the compound of the invention including ADP and the use of the compound of the invention including ATP and ADP for several medical indications e. g. inflammatory events. In particular, compounds of formula (I) are also disclosed.

    摘要翻译： 在磷酸化A2A受体激动剂脱磷酸化后，在A2A受体上提供激动剂性质的磷酸化A2A受体激动剂包含核糖基部分和嘌呤部分，并且在核糖部分的5'-位被磷酸化，除了腺苷一磷酸（AMP），二磷酸腺苷 ADP）或三磷酸腺苷（ATP），含有包含ADP的本发明化合物的药物，以及包括ATP和ADP在内的多种医学适应症的本发明化合物的用途。 G。 炎性事件。 特别地，还公开了式（I）的化合物。