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公开(公告)号:US4357334A
公开(公告)日:1982-11-02
申请号:US132246
申请日:1980-03-20
申请人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
发明人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
IPC分类号: C07D519/02 , A61K31/475 , A61P35/00 , C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: VLB 3-(2-chloroethyl)carboxamide, the corresponding 4-desacetyl derivative and salts thereof, useful in treatment of neoplasms in pharmaceutical dosage forms.
摘要翻译: VLB 3-(2-氯乙基)甲酰胺,其可用于治疗药物剂型中的肿瘤的相应的4-去乙酰基衍生物及其盐。
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公开(公告)号:US4096148A
公开(公告)日:1978-06-20
申请号:US747575
申请日:1976-12-06
申请人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
发明人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
IPC分类号: A61K31/475 , A61P35/00 , C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents and as intermediates.
摘要翻译: 长春花生物碱的3-螺 - 5“ - 恶唑烷-2”,4“ - 二酮衍生物,可用作抗肿瘤剂和中间体。
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3.Preparation of leurosidine and novel leurosidine 4'-ethers and esters 失效
标题翻译: 制备leurosidine和新型leurosidine 4 {40-醚和酯公开(公告)号:US4075214A
公开(公告)日:1978-02-21
申请号:US687274
申请日:1976-05-17
IPC分类号: C07D519/04 , C07D471/18
CPC分类号: C07D519/04
摘要: Vincaleukoblastine (VLB, vinblastine) is converted to leurosidine, its 4' epimer, by reaction with thionyl chloride to form a bis-sulfite ester followed by treatment of the bis-sulfite ester with silver perchlorate. The bis-sulfite ester is covertible to novel 4' ethers by treatment with a lower alkanol or 4' esters of leurosidine perchlorate with acetic anhydride.
摘要翻译: 通过与亚硫酰氯反应将成纤维细胞生长素(VLB,长春花碱)转化为左啡肽,其4'差向异构体,形成双亚硫酸酯,随后用高氯酸银处理双亚硫酸酯。 双亚硫酸酯可以通过用低级链烷醇或用乙酸酐的高氯酸列萘硫代酯的4'酯处理来形成新的4'醚。
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公开(公告)号:USRE30561E
公开(公告)日:1981-03-31
申请号:US90723
申请日:1979-11-02
申请人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
发明人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
IPC分类号: C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents and as intermediates.
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5.Amides of leurosine, leuroformine, desacetylleurosine and desacetylleuroformine 失效
标题翻译: 柠檬酸,亮氨酸,脱乙酰基酪氨酸和脱乙酰基二甲酰胺的酰胺公开(公告)号:US4191688A
公开(公告)日:1980-03-04
申请号:US914695
申请日:1978-06-12
IPC分类号: C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: C-3 Carboxamides of leurosine, leuroformine, 4-desacetylleurosine and 4-desacetylleuroformine, useful as antitumor agents.
摘要翻译: C-3酪氨酸,leuroformine,4-脱乙酰基酪氨酸和4-去乙酰基亚油酰胺的甲酰胺,可用作抗肿瘤剂。
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公开(公告)号:US4362664A
公开(公告)日:1982-12-07
申请号:US220472
申请日:1980-12-29
申请人: Koert Gerzon , Jean C. Miller
发明人: Koert Gerzon , Jean C. Miller
IPC分类号: A61K31/475 , A61P35/00 , C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04 , Y10S514/908
摘要: Thioalkyl derivatives of vinblastine 3-spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione, mitotic inhibitors.
摘要翻译: 长春花碱3-螺-5“ - 恶唑烷-2”,4“ - 二酮的有丝分裂抑制剂的硫代烷基衍生物。
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7.Antineoplastic 4'-formylamino and 4'-acetylamino VLB, and derivatives thereof 失效
标题翻译: 抗肿瘤药物4'-甲酰氨基和4'-乙酰氨基VLB及其衍生物公开(公告)号:US4322351A
公开(公告)日:1982-03-30
申请号:US180789
申请日:1980-08-25
申请人: Jean C. Miller , Koert Gerzon
发明人: Jean C. Miller , Koert Gerzon
IPC分类号: A61K31/475 , A61P35/00 , C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: 4'-Substituted VLB and vincristine, 4-desacetyl VLB, 4-desacetylvincristine and amides and hydrazides thereof, prepared by action of HCN or acetonitrile under strongly acidic conditions.
摘要翻译: 4'-取代的VLB和长春新碱,4-去乙酰基VLB,4-去乙酰基长春新碱及其酰胺和酰肼,在强酸性条件下通过HCN或乙腈的作用制备。
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公开(公告)号:US4159269A
公开(公告)日:1979-06-26
申请号:US883112
申请日:1978-03-03
申请人: Jean C. Miller
发明人: Jean C. Miller
IPC分类号: C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents, synthesized from a C-3 carboxamide and a dialkyl carbonate.
摘要翻译: 长春花生物碱的3-螺 - 5“ - 恶唑烷-2”,4“ - 二酮衍生物,可用作抗肿瘤剂,由C-3羧酰胺和碳酸二烷基酯合成。
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公开(公告)号:US4320058A
公开(公告)日:1982-03-16
申请号:US220471
申请日:1980-12-29
申请人: Jean C. Miller , Gerald L. Thompson
发明人: Jean C. Miller , Gerald L. Thompson
IPC分类号: A61K31/475 , A61P35/00 , C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: 20'-Hydroxy derivatives of VLB, leurosidine and vincristine, antimitotic agents.
摘要翻译: VLB,leurosidine和长春新碱的20'-羟基衍生物,抗有丝分裂剂。
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公开(公告)号:USRE30560E
公开(公告)日:1981-03-31
申请号:US90722
申请日:1979-11-02
申请人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
发明人: Jean C. Miller , Gerald E. Gutowski
IPC分类号: C07D519/04
CPC分类号: C07D519/04
摘要: 3-Spiro-5"-oxazolidine-2",4"-dione derivatives of Vinca alkaloids, useful as anti-tumor agents and as intermediates.
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