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    Benzothiophene compounds, compositions, and methods
    2.
    发明授权
    Benzothiophene compounds, compositions, and methods 失效
    苯并噻吩化合物，组合物和方法

    公开(公告)号：US06399634B1

    公开(公告)日：2002-06-04

    申请号：US08423498

    申请日：1995-04-19

    申请人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    发明人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides method of treating endometriosis using novel benzothiophene compounds of formula I wherein R is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or —O—SO2—(C4-C6 alkyl); R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl),, —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, —O—SO2—(C4-C6 alkyl) chloro or bromo; R2 is —H or —OH; n is 2 or 3; and R3 and R4 each are independently C1-C4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了使用式I的新型苯并噻吩化合物治疗子宫内膜异位症的方法，其中R是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基），-O-CO-Ar 其中Ar是任选取代的苯基或-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）; R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基） -O-CO-Ar，其中Ar是任选取代的苯基，-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）氯或溴; R 2是-H或-OH; n是2或3; 或R 3和R 4各自独立地为C 1 -C 4烷基，或结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基;或其药学上可接受的盐 。

    Methods of inhibiting hirsutism and alopecia in women
    6.
    发明授权
    Methods of inhibiting hirsutism and alopecia in women 失效
    妇女抑制多毛症和脱发的方法

    公开(公告)号：US5686468A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US404858

    申请日：1995-03-15

    申请人： George J. Cullinan

    发明人： George J. Cullinan

    IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

    CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4535 ,  Y10S514/88

    摘要： A method of inhibiting hirsutism or alopecia in women comprising administering to a female human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently hydrogen, --CH.sub.3, ##STR2## wherein Ar is optionally substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of pyrrolidine, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.

    摘要翻译： 一种在妇女中抑制多毛症或脱发的方法，其包括向需要治疗的女性人群施用有效量的具有式（I）的化合物，其中R 1和R 3独立地是氢，-CH 3，其中Ar 任选取代的苯基; R2选自吡咯烷，六亚甲基氨基和哌啶子基; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。

    2-Benzyl-3-arylbenzothiophenes
    7.
    发明授权
    2-Benzyl-3-arylbenzothiophenes 失效
    2-苄基-3-芳基苯并噻吩

    公开(公告)号：US5643896A

    公开(公告)日：1997-07-01

    申请号：US532135

    申请日：1995-09-22

    申请人： George J. Cullinan ,  James J. Sales

    发明人： George J. Cullinan ,  James J. Sales

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P3/02 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56 ,  C07D333/64 ,  C07D409/10

    CPC分类号： C07D333/56 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides a compound of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, a hydroxy protecting group, or methyl;R.sub.2 and R.sub.3 are independently C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or R.sub.2 and R.sub.3, together with the nitrogen to which they are attached, form a heterocycle selected from the group consisting of pyrrolidino, hexamethyleneimino, morpholino, and piperidino;Z is bromo, chloro, fluoro, hydroxy, a protected hydroxy, or hydrogen; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof.The present invention further provides pharmaceutical compositions containing compounds of formula I, optionally containing estrogen or progestin, and the use of such compounds alone, or in combination with estrogen or progestin, for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, particularly osteoporosis, cardiovascular related pathological conditions, and estrogen-dependent cancer.The compounds of the present invention also are useful for inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women and aortal smooth muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans.Also encompassed are novel intermediates.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物其中R 1是氢，羟基保护基或甲基; R2和R3独立地为C1-C6烷基，或R2和R3与它们所连接的氮一起形成选自吡咯烷子基，六亚甲基亚氨基，吗啉代和哌啶子基的杂环; Z是溴，氯，氟，羟基，被保护的羟基或氢; 及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明进一步提供含有式I化合物，任选地含有雌激素或孕激素的药物组合物，以及单独或与雌​​激素或孕激素组合使用这些化合物，以减轻绝经后综合征，特别是骨质疏松症的心血管相关症状 病理状况和雌激素依赖性癌症。 本发明的化合物还可用于抑制妇女子宫肌瘤和子宫内膜异位症以及主动脉平滑肌细胞增殖，特别是人类的再狭窄。 还包括新颖的中间体。

    Sulfonate and carbamate derivatives of 3-aroylbenzo[b] thiophenes
    8.
    发明授权
    Sulfonate and carbamate derivatives of 3-aroylbenzo[b] thiophenes 失效
    3-芳酰基苯并[b]噻吩的磺酸盐和氨基甲酸酯衍生物

    公开(公告)号：US5605924A

    公开(公告)日：1997-02-25

    申请号：US588663

    申请日：1996-01-17

    申请人： Larry J. Black ,  Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan

    发明人： Larry J. Black ,  Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56 ,  C07D409/12 ,  C07D409/10

    CPC分类号： C07D333/56

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## where X is a bond or --CH2--;R.sup.2 is pyrrolidino;R is OH, --OSO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --CH.sub.3 or ##STR2## R.sup.1 is hydrogen, OH, fluoro, chloro, --OSO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --CH.sub.3 or ##STR3## each R.sup.3 is independently C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, unsubstituted or substituted phenyl where the substituent is fluoro, chloro, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy;each n is independently 3, 4 or 5; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof; provided that at least one of R and R.sup.1 is ##STR4## The invention also relates to methods of use of the compounds of formula I and pharmaceutical compositions which comprise compounds of formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中X是一个键或-CH 2 - ; R2是吡咯烷子基; R是OH，-OSO 2 - （CH 2）n -CH 3或R 1是氢，OH，氟，氯，-OSO 2 - （CH 2）n -CH 3或者每个R 3独立地是C 1 -C 6烷基，C 3 C 6环烷基，未取代或取代的苯基，其中取代基是氟，氯，C 1 -C 3烷基或C 1 -C 3烷氧基; 每个n独立地为3,4或5; 及其药学上可接受的盐和溶剂合物; 条件是R和R 1中的至少一个是本发明还涉及式I化合物的使用方法和包含式I化合物的药物组合物。

    Methods for inhibiting vasomotor symptoms and attending psychological disturbances surrounding post-menopausal syndrome
    10.
    发明授权
    Methods for inhibiting vasomotor symptoms and attending psychological disturbances surrounding post-menopausal syndrome 失效
    抑制血管舒缩症状并参与绝经后综合征的心理障碍的方法

    公开(公告)号：US5534526A

    公开(公告)日：1996-07-09

    申请号：US173502

    申请日：1993-12-21

    申请人： George J. Cullinan

    发明人： George J. Cullinan

    IPC分类号： C07D333/56 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445

    摘要： A method of inhibiting vasomotor symptoms and attending psychological disturbances surrounding post-menopausal syndrome comprising administering to a female human in need of treatment an effective amount of a compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently hydrogen, --CH.sub.3, ##STR2## wherein Ar is optionally substituted phenyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of pyrrolidine, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.

    摘要翻译： 一种抑制血管舒缩症状并且围绕绝经后综合征引起的心理障碍的方法，包括向需要治疗的女性人群施用有效量的具有下式的化合物（Ⅰ），其中R1和R3独立地是氢，-CH3 ，其中Ar为任选取代的苯基; R2选自吡咯烷，六亚甲基氨基和哌啶子基; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。