公开(公告)号：US20070254873A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11575416

申请日：2005-09-21

申请人： Jeffrey Kerns ,  Michael Lindenmuth ,  Xichen Lin ,  Hong Nie ,  Sonia Thomas

发明人： Jeffrey Kerns ,  Michael Lindenmuth ,  Xichen Lin ,  Hong Nie ,  Sonia Thomas

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/405 ,  A61P11/06 ,  C07D265/28 ,  C07D401/00 ,  C07D209/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula I: where R1, R2, R3, U and V are defined below and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地说，本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，R3，U和V定义如下，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US20060094726A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US10542811

申请日：2004-01-29

申请人： Jeffrey Kerns ,  Qi Jin ,  Hongxing Yan ,  Zehong Wan

发明人： Jeffrey Kerns ,  Qi Jin ,  Hongxing Yan ,  Zehong Wan

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are NK2 and NK3 receptor antagonists and are useful in the treatment of respiratory diseases: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其是NK2和NK3受体拮抗剂，并且可用于治疗呼吸系统疾病：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20140121213A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14128704

申请日：2012-07-03

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey Kerns ,  Guoliang Lin ,  Robert D. Murdoch ,  Hong NIE

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey Kerns ,  Guoliang Lin ,  Robert D. Murdoch ,  Hong NIE

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D213/80

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/497 ,  C07D213/80 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： In general, the present invention relates to uses of voltage-gated sodium channel blocker compounds, which include corresponding precursors, intermediates, monomers and dimers, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods for respiratory and respiratory tract diseases.In particular, the present invention also relates to methods and uses for treatment of respiratory or respiratory tract diseases, which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of the present invention.

摘要翻译： 通常，本发明涉及电压门控钠通道阻断剂化合物的用途，其包括相应的前体，中间体，单体和二聚体，相应的药物组合物，用于呼吸和呼吸道疾病的化合物制备和治疗方法。 特别地，本发明还涉及治疗呼吸道或呼吸道疾病的方法和用途，其包括向有需要的受试者施用有效量的本发明化合物。

公开(公告)号：US20060122173A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10559154

申请日：2004-06-04

申请人： Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Jeffrey Kerns ,  Michael Palovich ,  Katherine Widdowson

发明人： Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Jeffrey Kerns ,  Michael Palovich ,  Katherine Widdowson

IPC分类号： C07D285/22 ,  A61K31/549

CPC分类号： C07D285/24 ,  C07D285/22

摘要： This invention relates to novel compounds of Formula (I) to (VII), and compositions thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

公开(公告)号：US20060052365A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US10525114

申请日：2003-08-22

申请人： William Bondinell ,  Ralph Hall ,  Qi Jin ,  Jeffrey Kerns ,  Hong Nie ,  Katherine Widdowson

发明人： William Bondinell ,  Ralph Hall ,  Qi Jin ,  Jeffrey Kerns ,  Hong Nie ,  Katherine Widdowson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/12 ,  C07D403/02

CPC分类号： H04L27/2601 ,  C07D223/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates 4-amino-azepan-3-ones of formula (I) which are useful as protease inhibitors, particularly of cathepsin S, and as such are useful for preventing a number of diseases amongst which are atherosclerotic lesions and pulmonary diseases such as asthma and allergic reactions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的4-氨基 - 氮杂环庚烷-3-酮，

公开(公告)号：US20070281933A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11570060

申请日：2005-06-24

申请人： Jeffrey Kerns ,  Christine Edwards

发明人： Jeffrey Kerns ,  Christine Edwards

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61P11/06 ,  A61P17/18 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  C07D295/00 ,  C07D221/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention is directed to novel indazole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R1 and Z are defined below, and to pharmaceutically-acceptable salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲唑甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式I化合物：其中R1和Z定义如下，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US20070060593A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10561745

申请日：2004-06-23

申请人： Jeffrey Kerns ,  Hong Nie

发明人： Jeffrey Kerns ,  Hong Nie

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D215/52 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are NK2 and NK3 receptor antagonists and are useful in the treatment of respiratory diseases: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其是NK2和NK3受体拮抗剂，并且可用于治疗呼吸系统疾病：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060135771A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10542870

申请日：2004-01-29

申请人： Jeffrey Kerns ,  Qi Jin ,  Zehong Wan ,  Hong Nie ,  Chongjie Zhu

发明人： Jeffrey Kerns ,  Qi Jin ,  Zehong Wan ,  Hong Nie ,  Chongjie Zhu

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D409/14

摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are NK2 and NK3 receptor antagonists and are useful in the treatment of respiratory diseases: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.