公开(公告)号：US20130023541A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13522183

申请日：2011-01-13

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey K. Kerns ,  Guoliang Lin ,  Hong Nie

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey K. Kerns ,  Guoliang Lin ,  Hong Nie

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to voltage-gated sodium channel blocker intermediates, compounds and dimers, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods for respiratory or respiratory tract diseases.

摘要翻译： 本发明涉及电压门控钠通道阻断剂中间体，化合物和二聚体，相应的药物组合物，用于呼吸或呼吸道疾病的化合物制备和治疗方法。

公开(公告)号：US6034093A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US130336

申请日：1998-08-06

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US07612075B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10628093

申请日：2003-07-25

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Wei He ,  Stephen M. Condon ,  Roderick S. Davis ,  Barbara A. Hanney ,  Alfred P. Spada ,  Christopher J. Burns ,  John Z. Jiang ,  Michael R. Myers ,  Wan F. Lau ,  Aiwen Li ,  Gregory B. Poli ,  Mark A. Bobko ,  Robert L. Morris ,  Joseph M. Karpinski ,  Timothy F. Gallagher ,  Kent W. Neuenschwander ,  Robert D. Groneberg ,  Jean-Francois Sabuco

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Wei He ,  Stephen M. Condon ,  Roderick S. Davis ,  Barbara A. Hanney ,  Alfred P. Spada ,  Christopher J. Burns ,  John Z. Jiang ,  Michael R. Myers ,  Wan F. Lau ,  Aiwen Li ,  Gregory B. Poli ,  Mark A. Bobko ,  Robert L. Morris ,  Joseph M. Karpinski ,  Timothy F. Gallagher ,  Kent W. Neuenschwander ,  Robert D. Groneberg ,  Jean-Francois Sabuco

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

摘要： This invention is directed to oxoazaheterocycyl compounds which inhibit Factor Xa, to oxoazaheterocycyl compounds which inhibit both Factor Xa and Factor IIa, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to intermediates useful for preparing these compounds, to a method of directly inhibiting Factor Xa and to a method of simultaneously directly inhibiting Factor Xa and Factor IIa.

摘要翻译： 本发明涉及将因子Xa，抑制因子Xa和因子IIa的含氮杂环化合物，包含这些化合物的药物组合物，可用于制备这些化合物的中间体，抑制因子Xa和直接抑制因子Xa的方法的含氮杂环化合物 同时直接抑制因子Xa和因子IIa的方法。

公开(公告)号：US20080234315A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US11997451

申请日：2006-08-02

申请人： Jakob Busch-Petersen ,  Dramane Ibrahim Laine ,  Michael R. Palovich ,  Roderick S. Davis ,  Wei Fu ,  Haibo Xie

发明人： Jakob Busch-Petersen ,  Dramane Ibrahim Laine ,  Michael R. Palovich ,  Roderick S. Davis ,  Wei Fu ,  Haibo Xie

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D451/02 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The present invention is directed to novel Muscarinic Acetylcholine receptor antagonists of Formula (I), pharmaceutical compositions and methods of using them. Compounds of Formula (I) are, inter alia, wherein: R1 and R2 are, independently, selected from the group consisting of 3-thienyl, pyridyl, benzyl, pyrimidyl, thiazolyl, isothiazolyl and C3-7cycloalkyl.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，药物组合物及其使用方法。 式（I）的化合物尤其是其中：R 1和R 2独立地选自3-噻吩基，吡啶基，苄基，嘧啶基，噻唑基，异噻唑基和C 3-7 >环烷基。

公开(公告)号：US5731315A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US761414

申请日：1996-12-06

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US20140121213A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14128704

申请日：2012-07-03

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey Kerns ,  Guoliang Lin ,  Robert D. Murdoch ,  Hong NIE

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey Kerns ,  Guoliang Lin ,  Robert D. Murdoch ,  Hong NIE

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D213/80

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/497 ,  C07D213/80 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： In general, the present invention relates to uses of voltage-gated sodium channel blocker compounds, which include corresponding precursors, intermediates, monomers and dimers, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods for respiratory and respiratory tract diseases.In particular, the present invention also relates to methods and uses for treatment of respiratory or respiratory tract diseases, which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of the present invention.

摘要翻译： 通常，本发明涉及电压门控钠通道阻断剂化合物的用途，其包括相应的前体，中间体，单体和二聚体，相应的药物组合物，用于呼吸和呼吸道疾病的化合物制备和治疗方法。 特别地，本发明还涉及治疗呼吸道或呼吸道疾病的方法和用途，其包括向有需要的受试者施用有效量的本发明化合物。

公开(公告)号：US20080275079A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US11997466

申请日：2006-08-02

申请人： Jakob Busch-Petersen ,  Dramane Ibrahim Laine ,  Michael R. Palovich ,  Roderick S. Davis ,  Wei Fu ,  Haibo Xie

发明人： Jakob Busch-Petersen ,  Dramane Ibrahim Laine ,  Michael R. Palovich ,  Roderick S. Davis ,  Wei Fu ,  Haibo Xie

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D451/02 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D451/02

摘要： Muscarinic Acetylcholine receptor antagonists and methods of using them are provided.

摘要翻译： 提供毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。