公开(公告)号：US06362181B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09637949

申请日：2000-08-11

申请人： Albert Kudzoi Amegadzie ,  Maureen Elizabeth Carey ,  John Michael Domagala ,  Liren Huang ,  Ronald George Micetich ,  Joseph Peter Sanchez ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Arkadii Vaisburg

发明人： Albert Kudzoi Amegadzie ,  Maureen Elizabeth Carey ,  John Michael Domagala ,  Liren Huang ,  Ronald George Micetich ,  Joseph Peter Sanchez ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Arkadii Vaisburg

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07D401/04 ,  C07D491/06 ,  Y02P20/55

摘要： Benzo[de]isoquinoline-1,3-diones which are selective inhibitors of bacterial DNA gyrase and DNA topoisomerase useful in antibacterial agents are described as well as methods for their preparation and formulation. Novel intermediates useful in the preparation of the final products are also described.

摘要翻译： 描述了作为细菌DNA促旋酶的选择性抑制剂和可用于抗菌剂的DNA拓扑异构酶的苯并[de]异喹啉-1,3-二酮以及其制备和制剂的方法。 还描述了可用于制备最终产品的新型中间体。

公开(公告)号：US6133270A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US882846

申请日：1997-06-26

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US07094780B1

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10182221

申请日：2000-12-12

申请人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

发明人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, hetero-cyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, hetero-cyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（I），其中：R 1和R 3包括烷基，烯基，环烷基，芳基，杂环和 杂芳基; R 5，R 6和R 8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO 2，CN ，NH 2，烷基和二烷基氨基; R 7包括氢，烷基，环烷基，杂环，稠合杂环，芳基和稠合芳基; J和K是C或N; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US6001863A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US882845

申请日：1997-06-26

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US07582627B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11452121

申请日：2006-06-13

申请人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

发明人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（I），其中：R 1和R 3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环和杂芳基; R 5，R 6和R 8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO 2，CN，NH 2，烷基和二烷基氨基; R7包括氢，烷基，环烷基，杂环，稠合杂环，芳基和稠合芳基; J和K是C或N; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06177423B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09254645

申请日：1999-03-12

申请人： Albert Kudzoi Amegadzie ,  Maureen Elizabeth Carey ,  John Michael Domagala ,  Liren Huang ,  Ronald George Micetich ,  Joseph Peter Sanchez ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Arkadii Vaisburg

发明人： Albert Kudzoi Amegadzie ,  Maureen Elizabeth Carey ,  John Michael Domagala ,  Liren Huang ,  Ronald George Micetich ,  Joseph Peter Sanchez ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Arkadii Vaisburg

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07D401/04 ,  C07D491/06 ,  Y02P20/55

摘要： Benzo[de]isoquinoline-1,3-dione of Formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R is hydrogen or a protecting group typically used in the art for protecting alcohols and R1-R5 are each independently chosen from H, Cl, Br, F, straight or branched alkyl C1-C8 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, heterocycle or bridged heterocycle of 4-9 atoms containing 1-3 heteroatoms, —(CR′2)nOR6, —(CR′2)nN(R6)2, —(CR′2)nNR6COR7, —(CR′2)nNR6SO2OR7, —(CR′2)nNR6SO2 N(R6)2, —(CR′2)nOSO2 N(R6)2, —(CR′2)nCN, —(CR′2)n(NOR6)R7, NO2, CF3, —(CR′2)nSOmR7, —(CR′2)nSOmR7, —(CR′2)nCO2R6, —(CR′2)nCON(R6)2, Ph, and any two of R1-R5 may form a substituted or unsubstituted ring of 5-7 total atoms having 0-2 heteroatoms are claimed which are selective inhibitors of bacterial DNA gyrase and DNA topoisomerase useful in antibacterial agents. Methods for their preparation and formulation as well as novel intermediates useful in the preparation of the final products are also claimed.

摘要翻译： 配方的苯并[de]异喹啉-1,3-二酮其药学上可接受的盐，其中R为氢或本领域通常用于保护醇和R 1 -R 5的保护基各自独立地选自H，Cl，Br，F ，含有1-3个杂原子的4-9个原子的直链或支链烷基C1-C8烷基，C3-C8环烷基，杂环或桥连杂环， - （CR'2）nOR6， - （CR'2）nN（R6）2， - （CR'2）nNR6COR7， - （CR'2）nNR6SO2OR7， - （CR'2）nNR6SO2N（R6）2， - （CR'2）nOSO2 N（R6）2， - （CR'2） - （CR'2）n（NOR6）R7，NO2，CF3， - （CR'2）nSOmR7， - （CR'2）nSOmR7， - （CR'2）nCO2R6， - （CR'2）nCON（R6） 2，Ph和R 1 -R 5中的任何两个可以形成5-7个总原子的取代或未取代的环，其具有0-2个杂原子，其是细菌DNA促旋酶的选择性抑制剂和可用于抗菌剂的DNA拓扑异构酶。 还要求保护其制备和制剂的方法以及用于制备最终产品的新型中间体。

公开(公告)号：US5889034A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US40777

申请日：1998-03-18

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US5733921A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US757716

申请日：1996-11-26

申请人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

发明人： Gary Louis Bolton ,  John Michael Domagala ,  Edward Faith Elslager ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Terri Stoeber Purchase ,  Joseph Peter Sanchez ,  Bharat Kalidas Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。