公开(公告)号：US08530652B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13267302

申请日：2011-10-06

申请人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： C07D491/00 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US06548494B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09653184

申请日：2000-08-31

申请人： Stephen Evan Webber ,  Donald James Skalitzky ,  Jayashree Girish Tikhe ,  Robert Arnold Kumpf ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Brian Walter Eastman

发明人： Stephen Evan Webber ,  Donald James Skalitzky ,  Jayashree Girish Tikhe ,  Robert Arnold Kumpf ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Brian Walter Eastman

IPC分类号： C07D48706

CPC分类号： C07D487/06

摘要： Compounds of the formula shown below are poly(ADP-ribosyl)transferase inhibitors: Such compounds are useful as therapeutics in treating cancers and in ameliorating the effects of stroke, head trauma, and neurodegenerative disease.

摘要翻译： 下列化学式的化合物是聚（ADP-核糖基）转移酶抑制剂：这样的化合物可用作治疗癌症和改善中风，头部创伤和神经变性疾病的作用的治疗剂。

公开(公告)号：US20120264751A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13267302

申请日：2011-10-06

申请人： Junhu ZHANG ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu ZHANG ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D495/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US08067591B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11813658

申请日：2005-12-28

申请人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： C07D491/00 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US20100222342A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US11813658

申请日：2005-12-28

申请人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D239/47 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US06995142B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10289982

申请日：2002-11-06

申请人： Peter Scott Dragovich ,  Stephen Evan Webber ,  Thomas Jay Prins ,  Ru Zhou ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Theodore O. Johnson, Jr.

发明人： Peter Scott Dragovich ,  Stephen Evan Webber ,  Thomas Jay Prins ,  Ru Zhou ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Theodore O. Johnson, Jr.

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K38/00 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0205 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： Peptido and peptidomimetic compounds of the formula: wherein the formula variables are as defined in the disclosure, advantageously inhibit or block the biological activity of the picornaviral 3C protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses, such as RVP. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also provided.

摘要翻译： 肽和肽模拟化合物的化学式为：化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000

公开(公告)号：US06906198B1

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09647712

申请日：1999-01-05

申请人： Peter Scott Dragovich ,  Stephen Evan Webber ,  Thomas Jay Prins ,  Ru Zhou ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Theodore O. Johnson, Jr. ,  Jayashree Girish Tikhe

发明人： Peter Scott Dragovich ,  Stephen Evan Webber ,  Thomas Jay Prins ,  Ru Zhou ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Theodore O. Johnson, Jr. ,  Jayashree Girish Tikhe

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07K5/02

CPC分类号： C07K5/0205

摘要： Peptido and peptidomimetic compounds of the formula: wherein the formula variables are as defined in the disclosure, advantageously inhibit or block the biological activity of the picornaviral 3C protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses, such as RVP. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also provided.

摘要翻译： 下式的肽和拟肽化合物：其中式变量如本公开所定义，有利地抑制或阻断小核糖核酸病毒3C蛋白酶的生物学活性。 这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物可用于治疗感染一种或多种微小核糖核酸病毒如RVP的患者或宿主。 还提供了制备这些化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：US06531452B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09301977

申请日：1999-04-29

申请人： Peter Scott Dragovich ,  Stephen Evan Webber ,  Thomas Jay Prins ,  Ru Zhou ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Theodore O. Johnson, Jr.

发明人： Peter Scott Dragovich ,  Stephen Evan Webber ,  Thomas Jay Prins ,  Ru Zhou ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Theodore O. Johnson, Jr.

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K38/00 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  C07K5/0205 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： Peptido and peptidomimetic compounds of the formula: wherein the formula variables are as defined in the disclosure, advantageously inhibit or block the biological activity of the picornaviral 3C protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses, such as RVP. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also provided.

摘要翻译： 下式的肽和拟肽化合物：其中式变量如本公开所定义，有利地抑制或阻断小核糖核酸病毒3C蛋白酶的生物学活性。 这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物可用于治疗感染一种或多种微小核糖核酸病毒如RVP的患者或宿主。 还提供了制备这些化合物的中间体和合成方法。