公开(公告)号：US20120295885A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13472541

申请日：2012-05-16

申请人： Roland Joseph Billedeau ,  Rama K. Kondru ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Kshitij C. Thakkar ,  Jutta Wanner

发明人： Roland Joseph Billedeau ,  Rama K. Kondru ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Kshitij C. Thakkar ,  Jutta Wanner

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： This application discloses compounds according to generic Formula I: wherein all variables are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I的化合物：其中所有变量如本文所述限定，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20120252777A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13429484

申请日：2012-03-26

申请人： Johannes Cornelius Hermann ,  Lee Edwin Lowrie, JR. ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Fernando Padilla ,  Jutta Wanner ,  Wenwei Xie ,  Xiaohu Zhang

发明人： Johannes Cornelius Hermann ,  Lee Edwin Lowrie, JR. ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Fernando Padilla ,  Jutta Wanner ,  Wenwei Xie ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的用途：其中所有可变取代基如本文所述定义，其是SYK抑制剂，并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20120015962A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13180589

申请日：2011-07-12

申请人： Nidhi Arora ,  Shaoqing Chen ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Adreas Kuglstatter ,  Sharada Shenvi Labadie ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Amy Geraldine Moore ,  Eva Papp ,  Francisco Xavier Talamas ,  Jutta Wanner ,  Yansheng Zhai

发明人： Nidhi Arora ,  Shaoqing Chen ,  Johannes Cornelius Hermann ,  Adreas Kuglstatter ,  Sharada Shenvi Labadie ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Matthew C. Lucas ,  Amy Geraldine Moore ,  Eva Papp ,  Francisco Xavier Talamas ,  Jutta Wanner ,  Yansheng Zhai

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula I or II: wherein X, m, Ar, R1 and R2 are as defined herein. The subject compounds are useful for treatment of IRAK-mediated conditions.

摘要翻译： 式I或II的化合物：其中X，m，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 本发明化合物可用于治疗IRAK介导的病症。

公开(公告)号：US08921383B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13429484

申请日：2012-03-26

申请人： Johannes Cornelius Hermann ,  Lee Edwin Lowrie, Jr. ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Fernando Padilla ,  Jutta Wanner ,  Wenwei Xie ,  Xiaohu Zhang

发明人： Johannes Cornelius Hermann ,  Lee Edwin Lowrie, Jr. ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Fernando Padilla ,  Jutta Wanner ,  Wenwei Xie ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D513/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to the use of novel thiazolopyrimidine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型噻唑并嘧啶衍生物的用途：其中所有可变取代基如本文所述定义，其为SYK抑制剂，并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US07625905B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11901498

申请日：2007-09-18

申请人： Remy Lemoine ,  Chris Richard Melville ,  David Mark Rotstein ,  Jutta Wanner

发明人： Remy Lemoine ,  Chris Richard Melville ,  David Mark Rotstein ,  Jutta Wanner

IPC分类号： A61K31/4545

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Chemokine receptor antagonists, in particular, 3,7-diazabicyclo[3.3.0]octane compounds according to formula (I) wherein R1-R3 and Ar are as defined herein are antagonists of chemokine CCR5 receptors which are useful for treating or preventing an human immunodeficiency virus (HIV) infection, or treating AIDS or ARC. The invention further provides methods for treating diseases that are alleviated with CCR5 antagonists. The invention includes pharmaceutical compositions and methods of using the compounds for the treatment of these diseases. The invention further includes processes for the preparation of compounds according to formula I.

摘要翻译： 趋化因子受体拮抗剂，特别是根据式（I）的3,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷化合物，其中R 1 -R 3和Ar如本文所定义，是趋化因子CCR5受体的拮抗剂，其可用于治疗或预防人 免疫缺陷病毒（HIV）感染或治疗AIDS或ARC。 本发明还提供了用于治疗被CCR5拮抗剂缓解的疾病的方法。 本发明包括药物组合物和使用该化合物治疗这些疾病的方法。 本发明还包括制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20080103125A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11901498

申请日：2007-09-18

申请人： Remy Lemoine ,  Chris Melville ,  David Rotstein ,  Jutta Wanner

发明人： Remy Lemoine ,  Chris Melville ,  David Rotstein ,  Jutta Wanner

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P31/18 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Chemokine receptor antagonists, in particular, 3,7-diazabicyclo[3.3.0]octane compounds according to formula (I) wherein R1-R3 and Ar are as defined herein are antagonists of chemokine CCR5 receptors which are useful for treating or preventing an human immunodeficiency virus (HIV) infection, or treating AIDS or ARC. The invention further provides methods for treating diseases that are alleviated with CCR5 antagonists. The invention includes pharmaceutical compositions and methods of using the compounds for the treatment of these diseases. The invention further includes processes for the preparation of compounds according to formula I.

摘要翻译： 趋化因子受体拮抗剂，特别是根据式（I）的3,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷化合物，其中R 1〜R 3和Ar定义如上 本文是可用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒（HIV）感染或治疗AIDS或ARC的趋化因子CCR5受体的拮抗剂。 本发明还提供了治疗由CCR5拮抗剂缓解的疾病的方法。 本发明包括药物组合物和使用该化合物治疗这些疾病的方法。 本发明还包括制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US08729078B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13472541

申请日：2012-05-16

申请人： Roland Joseph Billedeau ,  Rama K. Kondru ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Kshitij C. Thakkar ,  Jutta Wanner ,  Omar Jose Morales

发明人： Roland Joseph Billedeau ,  Rama K. Kondru ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Yan Lou ,  Timothy D. Owens ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Kshitij C. Thakkar ,  Jutta Wanner ,  Omar Jose Morales

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： This application discloses compounds according to generic Formula I: wherein all variables are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I的化合物：其中所有变量如本文所述限定，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US20120309746A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13479730

申请日：2012-05-24

申请人： Johannes Cornelius Hermann ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Fernando Padilla ,  Jutta Wanner ,  Wenwei Xie ,  Xiaohu Zhang

发明人： Johannes Cornelius Hermann ,  Matthew C. Lucas ,  Kin-Chun Thomas Luk ,  Fernando Padilla ,  Jutta Wanner ,  Wenwei Xie ,  Xiaohu Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/551 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61K31/437 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to the use of novel triazolopyridine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的三氮代吡啶衍生物的用途：其中所有可变取代基如本文所述定义，其是SYK抑制剂，并且可用于治疗自身免疫和炎性疾病。

公开(公告)号：US20110070190A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12890218

申请日：2010-09-24

申请人： Chris Allen Broka ,  Robert Than Hendricks ,  Hans Maag ,  David Bernard Smith ,  Jutta Wanner

发明人： Chris Allen Broka ,  Robert Than Hendricks ,  Hans Maag ,  David Bernard Smith ,  Jutta Wanner

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61K31/437 ,  A61K39/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/20 ,  A61K38/19 ,  A61P31/14 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention discloses 1-N-substituted-6-(hetero)aryl-1H-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one derivatives of formula wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein that inhibit Hepatitis C virus NS5b polymerase inhibitors. Also disclosed are compositions and methods for treating an HCV infection and inhibiting HCV replication.

摘要翻译： 本发明公开了下式的1-N-取代-6-（杂）芳基-1H-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-酮衍生物其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，其抑制丙型肝炎 病毒NS5b聚合酶抑制剂。 还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

公开(公告)号：US20090028818A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12220485

申请日：2008-07-24

申请人： Stephen Deems Gabriel ,  Remy Lemoine ,  David Mark Rotstein ,  Jutta Wanner

发明人： Stephen Deems Gabriel ,  Remy Lemoine ,  David Mark Rotstein ,  Jutta Wanner

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07D401/14 ,  A61K39/395 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to piperidine derivatives of formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein useful in the treatment of a variety of disorders, including those in which the modulation of CCR5 receptors is implicated. Disorders that may be treated or prevented by the present derivatives include HIV and genetically related retroviral infections (and the resulting acquired immune deficiency syndrome, AIDS), rheumatoid arthritis, solid organ transplant reject (graft vs. host disease), asthma and COPR.

摘要翻译： 本发明涉及式I的哌啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，可用于治疗各种疾病，包括涉及CCR5受体调节的疾病。 可以由本发明衍生物治疗或预防的疾病包括HIV和遗传相关的逆转录病毒感染（和所得的获得性免疫缺陷综合征，AIDS），类风湿性关节炎，实体器官移植排斥（移植物抗宿主病），哮喘和COPR。