公开(公告)号：US4735965A

公开(公告)日：1988-04-05

申请号：US868772

申请日：1986-05-28

申请人： Gabor Kovacs ,  Geza Galambos ,  Istvan Tomoskozi ,  Karoly Kanai ,  Peter Gyory ,  Peter Kormoczy ,  Istvan Stadler ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Udvary ,  Pal Hadhazy ,  Jeno Marton ,  Gyorgy Dorman

发明人： Gabor Kovacs ,  Geza Galambos ,  Istvan Tomoskozi ,  Karoly Kanai ,  Peter Gyory ,  Peter Kormoczy ,  Istvan Stadler ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Udvary ,  Pal Hadhazy ,  Jeno Marton ,  Gyorgy Dorman

IPC分类号： C07C59/90 ,  A61K31/135 ,  A61K31/19 ,  A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C51/00 ,  C07C51/41 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/40 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D307/937

摘要： The invention relates to new 7-oxo-PGI.sub.2 -ephedrine salt analogues of the Formula I ##STR1## wherein A stands for --(CH.sub.2).sub.2 --, cis or trans --CH.dbd.CH-- or --C.tbd.C--;R.sup.1 is lower alkyl or hydrogen;B represents a chemical bond, --CH.sub.2 -- or --CR.sup.2 R.sup.3 ;R.sup.2 stands for lower alkyl or hydrogen;R.sup.3 represents lower alkyl or hydrogen;X is a chemical bond, --O-- or --CH.sub.2 --;R.sup.4 stands for C.sub.1-6 alkyl, C.sub.4-7 cycloalkyl, C.sub.1-6 fluoroalkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, phenyl, substituted phenyl or heteroaryl.The salts of the Formula I show the same pharmacological profile as the sodium salt of PGI.sub.2, they inhibit blood aggregation and the secretion of gastric acid, are useful in the prevention of anginal attacks. Accordingly the salts of the present invention are useful in the prevention of peripheral vascular diseases, in improving circulation of extremities, in relieving the seriousness of cardiac infarction and also in the treatment and prevention of gastrointestinal ulcer and acute or chronical liver injury.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的7-氧代-PGI-麻黄碱盐类似物，其中A代表 - （CH 2）2 - ，顺式或反式-CH = CH-或-C 3位C; R1是低级烷基或氢; B表示化学键，-CH 2 - 或-CR 2 R 3; R2代表低级烷基或氢; R3表示低级烷基或氢; X是化学键，-O-或-CH2-; R4代表C 1-6烷基，C 4-7环烷基，C 1-6氟代烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，苯基，取代的苯基或杂芳基。 式I的盐显示与PGI2的钠盐相同的药理学特征，它们抑制血液聚集和胃酸分泌，可用于预防心绞痛发作。 因此，本发明的盐可用于预防周围血管疾病，改善四肢的循环，缓解心肌梗死的严重性，以及治疗和预防胃肠溃疡和急性或慢性肝损伤。

公开(公告)号：US4588713A

公开(公告)日：1986-05-13

申请号：US691340

申请日：1985-01-14

申请人： Peter Gyory ,  Geza Galambos ,  Karoly Kanay ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Sandor Virag ,  Istvan Tomoskozi ,  Peter Kormoczky ,  Marianna Kovacs

发明人： Peter Gyory ,  Geza Galambos ,  Karoly Kanay ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Sandor Virag ,  Istvan Tomoskozi ,  Peter Kormoczky ,  Marianna Kovacs

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P43/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/937

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed wherein R.sup.1 stands for hydrogen, C.sub.1-4 straight or branched alkyl or pharmacologically acceptable cation,R.sup.2 stands for hydrogen, C.sub.1-4 alkanoyl, benzoyl, or benzoyl substituted by C.sub.1-4 alkyl or halogen, and R.sup.2 can further represent tetrahydropyranyl, trialkylsilyl or alkoxyalkyl,A stands for ethylene, cis or trans-vinylene or --C.dbd.C--,n may represent 2, 3 or 4. The compounds are highly effective in the inhibition of thrombocyte aggregation while at the same time exert only a very small hypotensive effect.

摘要翻译： 公开了其中R1代表氢，C1-4直链或支链烷基或药理学上可接受的阳离子的式I的化合物，R2代表被C1-4烷基或卤素取代的氢，C1-4烷酰基，苯甲酰基或苯甲酰基 ，R 2可以进一步代表四氢吡喃基，三烷基甲硅烷基或烷氧基烷基，A代表乙烯，顺式或反式亚乙烯基或-C = C-，n可以代表2,3或4.这些化合物在抑制血小板聚集方面是非常有效的， 同时只会产生非常小的降血压作用。

公开(公告)号：US4379164A

公开(公告)日：1983-04-05

申请号：US314433

申请日：1981-10-23

申请人： Istvan Tomoskozi ,  Peter Gyory ,  Gabor Kovacs ,  Sandor Virag ,  Peter Kormoczy ,  Istvan Stadler

发明人： Istvan Tomoskozi ,  Peter Gyory ,  Gabor Kovacs ,  Sandor Virag ,  Peter Kormoczy ,  Istvan Stadler

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P1/04 ,  A61P9/08 ,  A61P11/08 ,  C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D307/937

摘要： A compound having vasodilative, bronchodilative, stomach-mucosa-protective and platelet-aggregation-inhibiting activity has the formulaA 4-thia- or 4-sulfinyl-PGI.sub.1 -compound of the formula I ##STR1## wherein Q stands for --S-- or --SO--,A stands for C.sub.1-6 straight or branched chain alkylene,B stands for ethylene, vinylene or ethinylene,R.sup.1 represents hydrogen or C.sub.1-4 alkyl,R.sup.2 represents C.sub.1-8 straight or branched chain alkyl or mono-substituted aryl-oxy-methyl,R.sup.3 stands for hydrogen or acetyl, andZ represents --COOH, --CN, --CH.sub.2 OH or --COOW, wherein W stands for an equivalent of a pharmacologically acceptable cation or C.sub.1-4 alkyl.

摘要翻译： 具有血管扩张性，支气管扩张性，胃粘膜保护性和血小板聚集抑制活性的化合物具有式I的4-硫杂或4-亚磺酰基-GlyI化合物，其中Q代表 - S-或-SO-，A代表C 1-6直链或支链亚烷基，B代表亚乙基，亚乙烯基或亚乙烯基，R 1代表氢或C 1-4烷基，R 2代表C1-8直链或支链烷基或单 - 取代的芳氧基 - 甲基，R3代表氢或乙酰基，Z代表-COOH，-CN，-CH2OH或-COOW，其中W代表药理学上可接受的阳离子或C 1-4烷基的当量。

公开(公告)号：US4960913A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US353657

申请日：1989-05-05

申请人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

发明人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

IPC分类号： B01J27/057 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C237/26 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07C233/00

摘要： The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of the formula ##STR1## and acid addition salts thereof --wherein R stands for --CH.sub.3 or .dbd.CH.sub.2 --by dehalogenating and hydrogenating chloromethacycline or acid addition salt thereof of the formula ##STR2## or by hydrating methacycline or acid addition salts thereof of the formula ##STR3## by treatment with hydrogen gas in the presence of a noble metal alloy catalyst on carrier and organic solvent which comprises performing, hydrogenating under pressure of 0.1-1.0 MPa with an alloy catalyst consisting of the alloy palladium or platinum and selenium and/or tellurium used at a ratio of 1:0.01-0.5 related to the amount of the starting tetracycline and carrying out, if desired dehalogenation and hydrogenation in one step.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00063 Sec。 371日期1989年5月5日 102（e）日期1989年5月5日PCT提交1988年9月16日PCT公布。 公开号WO89 / 02429 1989年3月23日。本发明涉及一种制备式I的四环素衍生物及其酸加成盐的方法，其中R代表-CH 3或= CH 2 - 通过脱氯和氢化氯代甲环素或酸 其加成盐具有式 II。 或通过水合式（III）的甲卡环素或其酸加成盐。 在贵金属合金催化剂存在下，在载体和有机溶剂的存在下，通过氢气处理，其中包括在合金催化剂组成的合金催化剂的作用下，在0.1-1.0MPa的压力下，用合金催化剂和硒和/或碲 与起始四环素的量相关的1：0.01-0.5的比例，如果需要，在一步中进行脱卤和氢化。