公开(公告)号：US20070179165A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10593891

申请日：2005-04-06

申请人： Albert Gyorkos ,  Christopher Corrette ,  Suk Cho ,  Timothy Turner ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Mochizuki ,  Kevin Condroski ,  Christopher Siedem ,  Steven Boyd

发明人： Albert Gyorkos ,  Christopher Corrette ,  Suk Cho ,  Timothy Turner ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Mochizuki ,  Kevin Condroski ,  Christopher Siedem ,  Steven Boyd

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/513 ,  C07D239/22

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C225/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/36 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a CRF receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): A-W—Ar  (I) wherein, A is a group represented by the formula (A1) or (A2): (wherein, ring Aa is a 5- or 6-membered ring which may be further substituted; ring Ab is a 5- or 6-membered ring which may be further substituted; ring Ac is a 5- or 6-membered ring which may be substituted; R1 is optionally substituted alkyl, substituted amino, substituted hydroxy, etc.; X is carbonyl, —O—, —S—, etc.; Y1, Y2 and Q are independently optionally substituted carbon or nitrogen; is a single or double bond); W is a bond, optionally substituted methylene, optionally substituted imino, —O—, —S—, etc.; Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; or a salt thereof or a prodrug thereof.

摘要翻译： 提供了包含式（I）化合物的CRF受体拮抗剂：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> AW-Ar（I） 式中，A为式（A1）或（A2）表示的基团：（其中，环Aa为5-或6-元环，其中， 环Ab是可以被进一步取代的5-或6-元环;环Ac是可以被取代的5或6元环; R 1是任选取代的 烷基，取代的氨基，取代的羟基等; X是羰基，-O-，-S-等; Y 1，Y 2和Q独立地是 取代的碳或氮; 是单键或双键）; W是一个键，任意取代的亚甲基，任选取代的亚氨基，-O - ， - S-等; Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; 或其盐或其前药。

公开(公告)号：US20050267018A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11093884

申请日：2005-03-29

申请人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

发明人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I-XIX的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗黄病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20070293501A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US10593911

申请日：2005-03-23

申请人： Steven Boyd ,  Kevin Condroski ,  Allen Thomas ,  Stephen Gonzales ,  Indrani Gunawardana ,  Yvan Huerou ,  Todd Romoff ,  Francis Sullivan

发明人： Steven Boyd ,  Kevin Condroski ,  Allen Thomas ,  Stephen Gonzales ,  Indrani Gunawardana ,  Yvan Huerou ,  Todd Romoff ,  Francis Sullivan

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  C07D213/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12

摘要： The present invention provides thioalkeneamides of formula (I) which are useful as transketolase inhibitors: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra-Rd, n and ring A are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). The invention provides methods for inhibiting transketolase activity, reducing cellular ribose-5-phosphate levels, inhibiting nucleic acid synthesis, inhibiting cell proliferation and tumor cell growth in vitro and in vivo, stimulating apoptosis in tumor cells and treating cancer by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作转酮酶抑制剂的式（I）的硫代链烯酰胺：其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 4，R 5，R 6，R 9，R 11， 环A如本文所定义。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物。 本发明提供了抑制转酮醇酶活性，减少细胞核糖-5-磷酸水平，抑制核酸合成，抑制体外和体内细胞增殖和肿瘤细胞生长，刺激肿瘤细胞凋亡和通过给予式 （I）化合物或其药物组合物。