公开(公告)号：US20050267018A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11093884

申请日：2005-03-29

Applicant: Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

Inventor： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

IPC: A61K31/4709 ,  A61K38/12

CPC classification number: C07K5/0804

Abstract: The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

Abstract translation: 实施方案提供了通式I-XIX的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗黄病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20050222146A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11011781

申请日：2004-12-15

Applicant: Andrew Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

Inventor： Andrew Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D49/02

CPC classification number: C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a N-substituted-N-sulfonylaminocyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —W-A1—W1-A2, W is —(CH2)m—X—(CH2)n—, wherein W1 is —(CH2)m1—X1—(CH2)n1—, m, m1, n and n1 are the same or different and each is 0 to 6, X and X1 are the same or different and each is a single bond, etc., A1 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc. and A2 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group etc.; R2 is —(CH2)r—CO—R8, etc., wherein r is 0 to 6 and R8 is a C1-6 alkoxy group, etc.; R3 and R4 are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, etc.; and R5 is —CO2R21 etc.; R30 and R31 are the same or different and each is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）所示的N-取代-N-磺酰氨基环丙烷化合物： 其中R 1是-WA 1 -W 1 -A 2，W是 - （CH 3） 其中W 1是 - （CH 2）n - 其中W 1是 - （CH 2）n1 - （CH 2）n1 - （CH 2）n1 - ，m，m1，n和n1相同或不同，各自为0〜6，X和X 1相同或不同，均为单键等。 1是任选取代的C 3-14烃环基等，而A 2是取代的C 3-14烃基， 烃环组等; R 2是 - （CH 2 CH 2）n -CO-R 8等，其中r是0 至6和R 8是C 1-6烷氧基等; R 3和R 4相同或不同，各自为氢原子，C 1-6烷基等; 和R 5是-CO 2 R 21等; R 30和R 31相同或不同，各自为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20090093533A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12089895

申请日：2006-10-10

Applicant: Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

Inventor： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

IPC: A61K31/407 ,  C07D245/00 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04

Abstract: Macrocyclic compounds having the structures described herein are useful for inhibiting replication of the hepatitis C virus (HCV). In preferred embodiments, the compounds are active against both the NS3 protease and the NS3 helicase of HCV.

Abstract translation: 具有本文所述结构的大环化合物可用于抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 在优选的实施方案中，所述化合物对NS3蛋白酶和HCV的NS3解旋酶均有活性。

公开(公告)号：US20080019942A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11773912

申请日：2007-07-05

Applicant: Scott Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Timothy Kercher ,  April Kennedy ,  Steven Andrews

Inventor： Scott Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Timothy Kercher ,  April Kennedy ,  Steven Andrews

IPC: A61K38/21 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  C07D209/44 ,  C07D471/04 ,  C07D231/54 ,  A61P31/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04

Abstract: The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula III, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

Abstract translation: 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案提供了通式II的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案提供了通式III的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20070054842A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11491126

申请日：2006-07-21

Applicant: Lawrence Blatt ,  Scott Seiwert ,  Steven Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

Inventor： Lawrence Blatt ,  Scott Seiwert ,  Steven Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

IPC: A61K38/12

CPC classification number: C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1793 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K38/2292 ,  A61K38/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

Abstract: The embodiments provide compounds of the general Formulae I through general Formula VIII, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

Abstract translation: 实施方案提供通式I至通式VIII的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20060074116A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11282044

申请日：2005-11-17

Applicant: Steven Andrews ,  Julie Wurster

Inventor： Steven Andrews ,  Julie Wurster

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/416 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

公开(公告)号：US08119592B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12089895

申请日：2006-10-10

Applicant: Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

Inventor： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

IPC: A61K38/12

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/04

Abstract: Macrocyclic compounds having the structures described herein are useful for inhibiting replication of the hepatitis C virus (HCV). In preferred embodiments, the compounds are active against both the NS3 protease and the NS3 helicase of HCV.

Abstract translation: 具有本文所述结构的大环化合物可用于抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 在优选的实施方案中，所述化合物对NS3蛋白酶和HCV的NS3解旋酶均有活性。

公开(公告)号：US20070167632A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11587340

申请日：2006-04-25

Applicant: Steven Ley ,  Martin Smith ,  Sophie Lohmann ,  Steven Andrews ,  J. Attfield ,  Hirohisa Tanaka ,  Kimiyoshi Kaneko

Inventor： Steven Ley ,  Martin Smith ,  Sophie Lohmann ,  Steven Andrews ,  J. Attfield ,  Hirohisa Tanaka ,  Kimiyoshi Kaneko

IPC: C07D213/06 ,  B01J23/00 ,  C07C6/12

CPC classification number: B01J23/002 ,  B01J23/63 ,  B01J23/6562 ,  B01J23/894 ,  B01J23/8986 ,  B01J2523/00 ,  C07C2/861 ,  C07C17/266 ,  C07C49/78 ,  C07C201/12 ,  C07C2523/10 ,  C07C2523/44 ,  C07C2523/72 ,  C07C2523/745 ,  C07D333/10 ,  C07C15/54 ,  C07C25/24 ,  B01J2523/17 ,  B01J2523/3706 ,  B01J2523/824 ,  B01J2523/842 ,  B01J2523/36 ,  B01J2523/3725 ,  B01J2523/24 ,  B01J2523/3718 ,  B01J2523/72 ,  B01J2523/845 ,  C07C205/35

Abstract: To provide a catalyst for synthesis reaction which can achieve good yield in the Sonogashira reaction and also can be recovered after the reaction, and a method for synthesizing a compound in which the catalyst for synthesis reaction is used, a perovskite-type composite oxide containing palladium is used as the catalyst for synthesis reaction in the Sonogashira reaction represented by the following reaction scheme (1): R1—X+HC≡CR2→R1C≡CR2   (1)

Abstract translation: 为了提供合成反应的催化剂，其能够在Sonogashira反应中获得良好的产率，并且也可以在反应后回收，以及合成其中使用合成反应的催化剂的化合物的方法，含有钯的钙钛矿型复合氧化物 用作由以下反应方案（1）表示的Sonogashira反应中的合成反应的催化剂：<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”？> R＆lt; 1＆ / SUB + -X +HC≡CR2 - > R 1C≡CR2（1）<β在线公式描述 =“内联公式”end =“tail”？>

公开(公告)号：US20060199826A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11011773

申请日：2004-12-15

Applicant: Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

Inventor： Takashi Inaba ,  Julia Haas ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Katsutaka Yasue ,  Steven Andrews ,  Atushi Sakai ,  Andrew Fryer ,  Takafumi Matsuo ,  Ellen Laird ,  Akira Suma ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori ,  Hiroto Imai ,  Tamotsu Negoro

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/416 ,  C07D49/02

CPC classification number: C07C311/29 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/22 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/30 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/18 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/12 ,  C07D239/22 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a cyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —(CH2)m—X—(CH2)n-A1 etc., wherein m and n are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A1 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R2 and R3 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)p—X1-(CH2)q-A2, etc., wherein p and q are the same or different and each is 0 to 6, X1 is a single bond, etc. and A2 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc.; R4 is —CO2R9, etc., wherein R9 is a hydrogen atom, etc.; and R20 and R21 are the same or different and each is a hydrogen atom, —(CH2)m12—X12—(CH2)m12—R30, etc., wherein m12 and m12 are the same or different and each is 0 to 6, X12 is a single bond, etc. and R30 is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）的环丙烷化合物：其中R 1 是 - （CH 2）2 -X-（CH 2）n - SUP> 1等，其中m和n相同或不同，并且各自为0至6，X 1是单键等，而A 1， SUP>是取代的C 3-14烃环基等; R 2和R 3相同或不同，并且各自为氢原子， - （CH 2）2 N 其中p和q为 - （CH 2）2 - - - - CH 2 - 相同或不同，并且各自为0至6，X 1为单键等，而A 2为任选取代的C 3-14烷基， 烃环等; R 4是-CO 2 R 9等，其中R 9是氢原子等。 ; 和R 20和R 21相同或不同，各自为氢原子， - （CH 2 CH 2）m 12 其中m12和m12（其中m12和m12） 相同或不同，各自为0至6，X 12为单键等，R 30为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060194863A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11396036

申请日：2006-03-31

Applicant: Steven Andrews ,  Julie Wurster ,  Clarence Hull

Inventor： Steven Andrews ,  Julie Wurster ,  Clarence Hull

IPC: A61K31/404

CPC classification number: C07D295/088 ,  A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.