公开(公告)号：US20050267018A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11093884

申请日：2005-03-29

申请人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

发明人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I-XIX的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗黄病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20070054842A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11491126

申请日：2006-07-21

申请人： Lawrence Blatt ,  Scott Seiwert ,  Steven Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

发明人： Lawrence Blatt ,  Scott Seiwert ,  Steven Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1793 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K38/2292 ,  A61K38/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I through general Formula VIII, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供通式I至通式VIII的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20080019942A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11773912

申请日：2007-07-05

申请人： Scott Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Timothy Kercher ,  April Kennedy ,  Steven Andrews

发明人： Scott Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Lawrence Blatt ,  Timothy Kercher ,  April Kennedy ,  Steven Andrews

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  C07D209/44 ,  C07D471/04 ,  C07D231/54 ,  A61P31/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments provide compounds of the general Formula III, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案提供了通式II的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案提供了通式III的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090093533A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12089895

申请日：2006-10-10

申请人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

发明人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D245/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Macrocyclic compounds having the structures described herein are useful for inhibiting replication of the hepatitis C virus (HCV). In preferred embodiments, the compounds are active against both the NS3 protease and the NS3 helicase of HCV.

摘要翻译： 具有本文所述结构的大环化合物可用于抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 在优选的实施方案中，所述化合物对NS3蛋白酶和HCV的NS3解旋酶均有活性。

公开(公告)号：US08119592B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12089895

申请日：2006-10-10

申请人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

发明人： Leonid Beigelman ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Julia Haas

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Macrocyclic compounds having the structures described herein are useful for inhibiting replication of the hepatitis C virus (HCV). In preferred embodiments, the compounds are active against both the NS3 protease and the NS3 helicase of HCV.

摘要翻译： 具有本文所述结构的大环化合物可用于抑制丙型肝炎病毒（HCV）的复制。 在优选的实施方案中，所述化合物对NS3蛋白酶和HCV的NS3解旋酶均有活性。

公开(公告)号：US20050222146A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11011781

申请日：2004-12-15

申请人： Andrew Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

发明人： Andrew Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a N-substituted-N-sulfonylaminocyclopropane compound of formula (1): wherein R1 is —W-A1—W1-A2, W is —(CH2)m—X—(CH2)n—, wherein W1 is —(CH2)m1—X1—(CH2)n1—, m, m1, n and n1 are the same or different and each is 0 to 6, X and X1 are the same or different and each is a single bond, etc., A1 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc. and A2 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group etc.; R2 is —(CH2)r—CO—R8, etc., wherein r is 0 to 6 and R8 is a C1-6 alkoxy group, etc.; R3 and R4 are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, etc.; and R5 is —CO2R21 etc.; R30 and R31 are the same or different and each is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体而言，可以使用式（1）所示的N-取代-N-磺酰氨基环丙烷化合物： 其中R 1是-WA 1 -W 1 -A 2，W是 - （CH 3） 其中W 1是 - （CH 2）n - 其中W 1是 - （CH 2）n1 - （CH 2）n1 - （CH 2）n1 - ，m，m1，n和n1相同或不同，各自为0〜6，X和X 1相同或不同，均为单键等。 1是任选取代的C 3-14烃环基等，而A 2是取代的C 3-14烃基， 烃环组等; R 2是 - （CH 2 CH 2）n -CO-R 8等，其中r是0 至6和R 8是C 1-6烷氧基等; R 3和R 4相同或不同，各自为氢原子，C 1-6烷基等; 和R 5是-CO 2 R 21等; R 30和R 31相同或不同，各自为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20070035163A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11408317

申请日：2006-04-21

申请人： Steven Andrews

发明人： Steven Andrews

IPC分类号： A47C7/36

CPC分类号： B60N2/888 ,  B60N2/809

摘要： A headrest insert for an automobile headrest has first and second rod holders for engaging support rods of the headrest. A web interconnects the first and second rod holders and includes a corrugated section accommodating twisting or skewing of the rod holders relative to one another. The insert can be formed as a monolithic body of plastic.

摘要翻译： 用于汽车头枕的头枕插入件具有用于接合头枕的支撑杆的第一和第二杆保持器。 纤维网将第一和第二杆保持器互连，并且包括容纳杆保持器相对于彼此扭转或倾斜的波纹部分。 插入件可以形成为塑料的整体体。

公开(公告)号：US20060063940A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11274681

申请日：2005-11-15

申请人： Steven Andrews ,  Julie Wurster ,  Edward Wang ,  Thomas Malone

发明人： Steven Andrews ,  Julie Wurster ,  Edward Wang ,  Thomas Malone

IPC分类号： C07D209/36

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：US20060004084A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11180496

申请日：2005-07-12

申请人： Steven Andrews ,  Xialing Guo ,  Zhen Zhu ,  Clarence Hull ,  Julie Wurster ,  Shimiao Wang ,  Edward Wang ,  Thomas Malone

发明人： Steven Andrews ,  Xialing Guo ,  Zhen Zhu ,  Clarence Hull ,  Julie Wurster ,  Shimiao Wang ,  Edward Wang ,  Thomas Malone

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/404 ,  C07D45/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to organic, molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：US20050228036A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10886213

申请日：2004-07-06

申请人： Steven Andrews ,  Julie Wurster ,  Clarence Hull

发明人： Steven Andrews ,  Julie Wurster ,  Clarence Hull

IPC分类号： C07D491/113 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/428 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D295/092 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D209/36

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。