公开(公告)号：US10421751B2

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：US15568573

申请日：2016-05-05

申请人： Lycera Corporation

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Clarke B. Taylor ,  Chad A. VanHuis

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D413/06 ,  A61P35/02 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides dihydro-2H-benzo[b] [1,4]oxazine sulfonamide and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of promoting RORγ activity, methods of increasing the amount of IL-17 in a subject, and methods of treating cancer and other medical disorders using such compounds.

公开(公告)号：US20190276447A1

公开(公告)日：2019-09-12

申请号：US16275426

申请日：2019-02-14

申请人： Lycera Corporation

发明人： Thomas D. Aicher ,  Fernando Padilla ,  Donald J. Skalitzky ,  Peter L. Toogood ,  Chad A. VanHuis

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6558

摘要： The invention provides indazolyl thiadiazolamines and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting Rho-associated protein kinase, and methods of treating inflammatory disorders, immune disorders, fibrotic disorders, and other medical disorders using such compounds. An exemplary indazolyl thiadiazolamine compound is an N-(3-(5-((1H-indazol-5-yl)amino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl)phenyl)-heteroaryl-carboxamide compound.

公开(公告)号：US10377768B2

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：US15587934

申请日：2017-05-05

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Lycera Corporation

发明人： Thomas D. Aicher ,  Kenneth J. Barr ,  Blair T. Lapointe ,  Vladimir Simov ,  Karin A. Stein ,  William D. Thomas ,  Peter L. Toogood ,  Chad A. Van Huis ,  Catherine M. White

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides tetrahydronaphthyridine and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting RORγ activity, reducing the amount of IL-17 in a subject, and treating immune disorders and inflammatory disorders using such tetrahydronaphthyridine and related compounds.

公开(公告)号：US20180222867A1

公开(公告)日：2018-08-09

申请号：US15896378

申请日：2018-02-14

申请人： Lycera Corporation

发明人： Thomas D. Aicher ,  Donald J. Skalitzky ,  Clarke B. Taylor

IPC分类号： C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D401/08 ,  C07D403/04 ,  C07D405/08 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08

摘要： The invention provides pyrazolyl guanidine compounds that inhibit F1F0-ATPase, and methods of using pyrazolyl guanidine compounds as therapeutic agents to treat medical disorders, such as an immune disorder, inflammatory condition, or cancer.

公开(公告)号：US09896441B2

公开(公告)日：2018-02-20

申请号：US15308736

申请日：2015-05-05

申请人： Lycera Corporation

发明人： Thomas D. Aicher ,  Clarke B. Taylor ,  Chad A. VanHuis

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D265/36 ,  C07D215/58 ,  C07D491/10 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/08 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D311/22 ,  C07D279/16

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides tetrahydroquinoline sulfonamide compounds, tetrahydronaphthalene sulfonyl compounds, and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of promoting RORγ activity, methods of increasing the amount of IL-17 in a subject, and methods of treating cancer and other medical disorders using such compounds.

公开(公告)号：US20170354643A1

公开(公告)日：2017-12-14

申请号：US15631380

申请日：2017-06-23

申请人： Lycera Corporation

发明人： Alexander R. Hurd ,  Clarke B. Taylor ,  Jian Wang ,  Peng Zhou

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/48 ,  C07D231/38 ,  A61K9/28 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/28 ,  A61K9/4891 ,  C07D231/38

摘要： The invention provides trifluoromethyl pyrazolyl guanidine compounds that inhibit F1F0-ATPase, and methods of using trifluoromethyl pyrazolyl guanidine compounds as therapeutic agents to treat medical disorders, such as an immune disorder, inflammatory condition, or cancer.

公开(公告)号：US09657033B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US14398061

申请日：2013-05-07

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Lycera Corporation

发明人： Thomas D. Aicher ,  Kenneth J. Barr ,  Blair T. Lapointe ,  Vladimir Simov ,  Karin A. Stein ,  William D. Thomas ,  Peter L. Toogood ,  Chad A. Van Huis ,  Catherine M. White

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D498/04 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides tetrahydronaphthyridine and related compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting RORγ activity, reducing the amount of IL-17 in a subject, and treating immune disorders and inflammatory disorders using such tetrahydronaphthyridine and related compounds.

公开(公告)号：US20160304465A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15101129

申请日：2014-12-10

申请人： LYCERA CORPORATION

发明人： Donald J. Skalitzky ,  Chad A. VanHuis

IPC分类号： C07D231/38

CPC分类号： C07D231/38

摘要： The invention provides pyrazolyl guanidine compounds that inhibit F1Fo-ATPase, and methods of using pyrazolyl guanidine compounds as therapeutic agents to treat medical disorders, such as an immune disorder, inflammatory condition, or cancer.

摘要翻译： 本发明提供了抑制F1Fo-ATP酶的吡唑基胍化合物，以及使用吡唑基胍化合物作为治疗药物治疗医学病症如免疫疾病，炎性病症或癌症的方法。

公开(公告)号：US20160287559A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：US15015403

申请日：2016-02-04

申请人： Lycera Corporation

发明人： Alexander R. Hurd ,  Clarke B. Taylor ,  Jian Wang ,  Peng Zhou

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/28 ,  A61K9/4891 ,  C07D231/38

摘要： The invention provides trifluoromethyl pyrazolyl guanidine compounds that inhibit F1F0-ATPase, and methods of using trifluoromethyl pyrazolyl guanidine compounds as therapeutic agents to treat medical disorders, such as an immune disorder, inflammatory condition, or cancer.

公开(公告)号：US20150133437A1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：US14398774

申请日：2013-05-08

申请人： Lycera Corporation

发明人： Thomas D. Aicher ,  Peter L. Toogood ,  Xiao Hu

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052

摘要： The invention provides tetrahydro[1,8]naphthyridine and related compounds, methods of promoting RORy activity and/or increasing the amount of iL-17 in a subject, and therapeutic uses of the tetrahydro[1,8]naphthyridine and related compounds. In particular, the invention provides sulfonamide-tetrahydro[1,8]naphthyridine and related compounds, methods of using such compounds to promote RORy activity and/or increase the amount of iL-17 in a subject, and treat medical conditions in which activation of immune response would be beneficial such as in cancer and infections.

摘要翻译： 本发明提供四氢[1,8]萘啶和相关化合物，促进受试者的RORY活性和/或增加iL-17的量的方法，以及四氢[1,8]萘啶和相关化合物的治疗用途。 特别地，本发明提供了磺酰胺 - 四氢[1,8]萘啶和相关化合物，使用这些化合物促进受试者的RORY活性和/或增加iL-17的量的方法，并且治疗其中活化 免疫反应将是有益的，例如癌症和感染。