公开(公告)号：US20060019908A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11166250

申请日：2005-06-27

申请人： Dhiren Mistry ,  Mahadeo Thorat ,  Kamlesh Soni ,  Vinod Kansal

发明人： Dhiren Mistry ,  Mahadeo Thorat ,  Kamlesh Soni ,  Vinod Kansal

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to an improved, cost effective and easy process for the preparation of azithromycin monohydrate isopropanol clathrate. The process provides a one-step method of preparing azithromycin monohydrate isopropanol clathrate directly from 9-deoxo-9a-aza-9a-homoerythromycin A. The process comprises at least partial dissolution and/or suspension of 9-deoxo-9a-aza-9a homoerythromycin A in isopropanol to form a mixture, adding methylating solution to the said mixture, refluxing or heating said mixture to form a reaction mixture, adding alkaline solution to the reaction mixture to adjust pH from about 10 to about 11 and isolating pure azithromycin monohydrate isopropanol clathrate. The process helps in reducing the total time of preparation, total utility cost for the production and also helps to avoid handling loss.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备阿奇霉素一水合物异丙醇包合物的改进的，成本有效和容易的方法。 该方法提供了直接从9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A制备阿奇霉素一水合物异丙醇包合物的一步法。该方法至少部分溶解和/或悬浮9-脱氧-9a-氮杂-9a 同型红霉素A在异丙醇中形成混合物，向所述混合物中加入甲基化溶液，回流或加热所述混合物以形成反应混合物，向反应混合物中加入碱性溶液以将pH调节至约10至约11，并分离纯的阿奇霉素一水合异丙醇 包合物 该过程有助于缩短制备的总时间，生产的总用电成本，并有助于避免处理损失。

公开(公告)号：US20060247427A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11491735

申请日：2006-07-24

申请人： Pandurang Deshpande ,  Rohit Soni ,  Mahadeo Thorat ,  Bhavisha Dave ,  Anand Pandey

发明人： Pandurang Deshpande ,  Rohit Soni ,  Mahadeo Thorat ,  Bhavisha Dave ,  Anand Pandey

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention provides a process for the preparation of 6-O-methylerythromycin A Form II comprising treating 6-O-methylerythromycin A with organic acid selected form trifluoroacetic acid, para-toluene sulphonic acid, oxalic acid or acetic acid and converting it into an organic salt of 6-O-methylerythromycin A, which can be neutralized by base to give 6-O-methylerythromycin A Form II.

摘要翻译： 本发明提供了制备6-O-甲基红霉素A形式II的方法，包括用选自三氟乙酸，对甲苯磺酸，草酸或乙酸的有机酸处理6-O-甲基红霉素A，并将其转化为 6-O-甲基红霉素A的有机盐，可通过碱中和得到6-O-甲基红霉素A型II。