公开(公告)号：US20110301160A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US12960079

申请日：2010-12-03

申请人： Mark A. ASHWELL ,  Syed ALI ,  Jifeng LIU ,  Yanbin LIU ,  Peter LOHSE ,  Belew MEKONNEN ,  Robert SELLIAH ,  Manish TANDON ,  Woj WRONA ,  Valery ANTONENKO

发明人： Mark A. ASHWELL ,  Syed ALI ,  Jifeng LIU ,  Yanbin LIU ,  Peter LOHSE ,  Belew MEKONNEN ,  Robert SELLIAH ,  Manish TANDON ,  Woj WRONA ,  Valery ANTONENKO

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  G01N33/573 ,  A61P19/08 ,  A61P37/08 ,  A61P9/10 ,  A61P31/00 ,  C12N5/071 ,  C07D498/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  Y02P20/582

摘要： In general, the present invention relates to compounds capable of inhibiting p38 in vivo or in vitro, and methods for treating conditions associated with p38 activity or cytokine activity.

摘要翻译： 通常，本发明涉及能够在体内或体外抑制p38的化合物，以及用于治疗与p38活性或细胞因子活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08067459B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12252681

申请日：2008-10-16

申请人： Mark Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  Yanbin Liu ,  Chiang J. Li

发明人： Mark Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed Ali ,  Yanbin Liu ,  Chiang J. Li

IPC分类号： A61K31/39 ,  C07D327/02

CPC分类号： C07D497/06

摘要： The invention provides lapachone analogs and derivatives as well as methods of use thereof. These compounds can be used in pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of cell proliferation disorders. These compounds can also be used in the treatment or prevention of cancer or precancerous conditions.

摘要翻译： 本发明提供了拉帕酮类似物和衍生物及其使用方法。 这些化合物可以用于治疗或预防细胞增殖障碍的药物组合物中。 这些化合物也可用于治疗或预防癌症或癌前病症。

公开(公告)号：US08039503B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US13004278

申请日：2011-01-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed M. Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Syed M. Ali ,  David Vensel ,  Chiang J. Li

IPC分类号： A61K31/409 ,  C07D209/96

CPC分类号： C07D497/10 ,  C07D327/06

摘要： The present invention provides novel tricyclic spiro-oxathiine naphthoquinone derivatives, a synthetic method for making the derivatives, and the use of the derivatives to induce cell death and/or to inhibit proliferation of cancer or precancerous cells. The naphthoquinone derivatives of the present invention are related to the compound known as β-lapachone (3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione).

摘要翻译： 本发明提供新型的三环螺恶唑烷萘醌衍生物，制备衍生物的合成方法，以及衍生物诱导细胞死亡和/或抑制癌症或癌前细胞增殖的用途。 本发明的萘醌衍生物与称为“ - 马来酸（3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并（1,2-b）吡喃-5,6-二酮）的化合物有关。

公开(公告)号：US20100249127A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12751310

申请日：2010-03-31

申请人： Nivedita Namdev ,  Manish Tandon ,  Jianqiang Wang ,  Audra Dalton ,  David Vensel ,  Rocio Palma ,  Mark A. Ashwell ,  Neil Westlund

发明人： Nivedita Namdev ,  Manish Tandon ,  Jianqiang Wang ,  Audra Dalton ,  David Vensel ,  Rocio Palma ,  Mark A. Ashwell ,  Neil Westlund

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to substituted indolo-pyridinone compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted indolo-pyridinone compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds or pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲哚 - 吡啶酮化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的吲哚并吡啶酮化合物的药物组合物和通过将这些化合物或药物组合物给予有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100239526A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12649762

申请日：2009-12-30

申请人： Syed M. Ali ,  Mark Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Jianqiang Wang ,  Neil Westlund

发明人： Syed M. Ali ,  Mark Ashwell ,  Chris Brassard ,  Audra Dalton ,  Anton Filikov ,  Jason Hill ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Jianqiang Wang ,  Neil Westlund

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K38/22 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： The present invention relates to substituted imidazolyl-5,6-dihydrobenzo[n]isoquinoline compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted imidazolyl-5,6-dihydrobenzo[n]isoquinoline compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的咪唑基-5,6-二氢苯并[n]异喹啉化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有取代的咪唑基-5,6-二氢苯并[n]异喹啉化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100239525A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12649573

申请日：2009-12-30

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Sudharshan Eathiraj ,  Eugene Kelleher ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Sudharshan Eathiraj ,  Eugene Kelleher ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  David Vensel ,  Neil Westlund ,  Hui Wu ,  Rui-Yang Yang

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K39/395 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D221/10 ,  A61K31/473 ,  C07D471/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to substituted 5,6-dihydro-6-phenylbenzo[f]isoquinolin-2-amine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted 5,6-dihydro-6-phenylbenzo[f]isoquinolin-2-amine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[f]异喹啉-2-胺化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[f]异喹啉-2-胺化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物给予受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法 需要。

公开(公告)号：US20100172867A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12649721

申请日：2009-12-30

申请人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Jean-Marc Lapierre ,  Magdi Moussa ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Manish Tandon ,  Rui-Yang Yang

发明人： Syed M. Ali ,  Mark A. Ashwell ,  Jason Hill ,  Jean-Marc Lapierre ,  Magdi Moussa ,  Nivedita Namdev ,  Robert Nicewonger ,  Manish Tandon ,  Rui-Yang Yang

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/498 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7068

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted 1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidine-6-amine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted 1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidine-6-amine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-胺化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-胺化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法 其中。

公开(公告)号：US08614228B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US11201170

申请日：2005-08-11

申请人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu

发明人： Mark A. Ashwell ,  Manish Tandon ,  Jean-Marc Lapierre ,  Yanbin Liu

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/353 ,  A61K31/7072 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to quinone prodrug compositions and therapeutic methods using such prodrug compositions. Preferably, the quinone compounds of the invention are napthoquinone compounds such as β-lapachone or β-lapachone analogs. The quinone prodrug compositions of the invention exhibit improved solubility, stability, bioavailability, and pharmacokinetic properties, as well as improved plasma half-life in vivo.

摘要翻译： 本发明涉及醌前药组合物和使用这种前药组合物的治疗方法。 优选地，本发明的醌化合物是萘醌化合物，例如β-萘普生或β-萘普生类似物。 本发明的醌前药组合物表现出改进的溶解度，稳定性，生物利用度和药代动力学性质，以及体内改善的血浆半衰期。

公开(公告)号：US08343983B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12751404

申请日：2010-03-31

申请人： Manish Tandon ,  Jianqiang Wang ,  Nivedita Namdev

发明人： Manish Tandon ,  Jianqiang Wang ,  Nivedita Namdev

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/16 ,  C07D487/16

摘要： The present invention relates to substituted pyrazolo-pyrimidine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted pyrazolo-pyrimidine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds or pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑并嘧啶化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的吡唑并嘧啶化合物的药物组合物和通过将这些化合物或药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110160203A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12981138

申请日：2010-12-29

申请人： Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  Jianqiang Wang ,  Hui Wu

发明人： Yanbin Liu ,  Nivedita Namdev ,  Rocio Palma ,  Manish Tandon ,  Jianqiang Wang ,  Hui Wu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrrolo-aminopyrimidine compounds and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing substituted pyrrolo-aminopyrimidine compounds and methods of treating cell proliferative disorders, such as cancer, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吡咯并 - 氨基嘧啶化合物及其合成方法。 本发明还涉及含有取代的吡咯并 - 氨基嘧啶化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗细胞增殖性疾病如癌症的方法。