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    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
    2.
    发明授权
    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine 有权
    （4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US08680276B2

    公开(公告)日：2014-03-25

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D211/34

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFAVIRENZ
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFAVIRENZ 有权
    制备EFAVIRENZ的方法

    公开(公告)号：US20110196151A1

    公开(公告)日：2011-08-11

    申请号：US13060839

    申请日：2009-01-30

    申请人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    发明人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D265/12

    CPC分类号： C07D265/18

    摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of Efavirenz, (4S)-6-chloro-4-(cyclopropy-lethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, of formula (I) comprising reacting the intermediate of formula (II) [0045] as a free base or a salt thereof, with diphosgene (TCMCF, trichlormethylchloroformate) Cl3CO—COCl in an organic solvent or in a biphasic medium comprised of an organic solvent and water, preferably but not mandatorily in the presence of a weak base in an amount sufficient to neutralise the reaction mixture or in an up to 30% molar excess of such amount.

    摘要翻译： 本发明涉及制备依法韦仑，（4S）-6-氯-4-（环丙基 - 乙炔基）-4-（三氟甲基）-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法， （II）的中间体与游离碱或其盐与二光气（TCMCF，氯甲酸三氯甲酯）Cl 3 CO-COCl在有机溶剂中或在双相介质中反应，式 的有机溶剂和水，优选但不强制地在弱碱存在下，其量足以中和反应混合物或至多30％摩尔过量的这种量。

    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE
    4.
    发明申请
    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE 有权
    （4aS，7aS）-OCTAHYDRO-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US20110137036A1

    公开(公告)日：2011-06-09

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/62 ,  C12P17/18 ,  C12P17/12

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF QUETIAPINE
    5.
    发明申请
    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF QUETIAPINE 有权
    QUETIAPINE合成方法

    公开(公告)号：US20110118460A1

    公开(公告)日：2011-05-19

    申请号：US13001713

    申请日：2009-01-30

    申请人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    发明人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D417/04

    CPC分类号： C07D281/14

    摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of quetiapine. In particular, a process is provided for the synthesis of quetiapine of formula (A) comprising reacting dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11(10H)-one, intermediate (I) with phosphorous oxychloride to give 11-chlorodibenzo[b,f][1,4]thiazepine, intermediate (II) wherein the said reaction of intermediate (I) to intermediate (II) is performed in an organic solvent in the presence of a mixture of an organic base together with an inorganic base.

    摘要翻译： 本发明涉及喹硫平的合成方法。 特别地，提供了用于合成式（A）的喹硫平的方法，包括使二苯并[b，f] [1,4]硫杂吖庚因-11（10H） - 酮，中间体（I）与氯氧化磷反应，得到11- 氯二苯并[b，f] [1,4]硫氮杂，中间体（II），其中中间体（I）与中间体（II）的所述反应在有机溶剂中，在有机碱与 无机碱。

    Process for the preparation of Efavirenz
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of Efavirenz 有权
    制备依法韦仑的方法

    公开(公告)号：US08420808B2

    公开(公告)日：2013-04-16

    申请号：US13060839

    申请日：2009-01-30

    申请人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    发明人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D265/12

    CPC分类号： C07D265/18

    摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of Efavirenz, (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, of formula (I) comprising reacting the intermediate of formula (II) [0045] as a free base or a salt thereof, with diphosgene (TCMCF, trichlormethylchloroformate) Cl3CO—COCl in an organic solvent or in a biphasic medium comprised of an organic solvent and water, preferably but not mandatorily in the presence of a weak base in an amount sufficient to neutralise the reaction mixture or in an up to 30% molar excess of such amount.

    摘要翻译： 本发明涉及制备依法韦仑，（4S）-6-氯-4-（环丙基乙炔基）-4-（三氟甲基）-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法， 一种式（I）包括使式（II）的中间体作为游离碱或其盐与二光气（TCMCF，氯甲酸三氯甲酯）Cl 3 CO-COCl在有机溶剂中或在包含 有机溶剂和水，优选但不强制地在弱碱存在下以足以中和反应混合物的量或高达30％摩尔过量的这种量。

    Process for the synthesis of quetiapine
    8.
    发明授权
    Process for the synthesis of quetiapine 有权
    喹硫平的合成方法

    公开(公告)号：US08389716B2

    公开(公告)日：2013-03-05

    申请号：US13001713

    申请日：2009-01-30

    申请人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    发明人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D281/14

    CPC分类号： C07D281/14

    摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of quetiapine. In particular, a process is provided for the synthesis of quetiapine of formula (A) comprising reacting dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11(10H)-one, intermediate (I) with phosphorous oxychloride to give 11-chlorodibenzo[b,f][1,4]thiazepine, intermediate (II) wherein the said reaction of intermediate (I) to intermediate (II) is performed in an organic solvent in the presence of a mixture of an organic base together with an inorganic base.

    摘要翻译： 本发明涉及喹硫平的合成方法。 特别地，提供了用于合成式（A）的喹硫平的方法，包括使二苯并[b，f] [1,4]硫杂吖庚因-11（10H） - 酮，中间体（I）与氯氧化磷反应，得到11- 氯二苯并[b，f] [1,4]硫氮杂，中间体（II），其中中间体（I）与中间体（II）的所述反应在有机溶剂中，在有机碱与 无机碱。

    IMATINIB MESYLATE PREPARATION PROCEDURE
    9.
    发明申请
    IMATINIB MESYLATE PREPARATION PROCEDURE 审中-公开
    IMATINIB MESYLATE制备程序

    公开(公告)号：US20130040958A1

    公开(公告)日：2013-02-14

    申请号：US13546058

    申请日：2012-07-11

    申请人： Ennio GRENDELE ,  Marco GALVAGNI

    发明人： Ennio GRENDELE ,  Marco GALVAGNI

    IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  B02C23/18 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： Methods for making Imatinib mesylate of formula (I): having low levels of organic solvent are provided. Also provided are alpha and beta forms of Imatinib mesylate and methods for treating conditions such as chronic myelogenous leukaemia by administering same.

    摘要翻译： 提供式（I）的甲磺酸伊马替尼：具有低水平的有机溶剂的方法。 还提供了甲磺酸伊马替尼的α和β形式以及通过给予它们治疗诸如慢性骨髓性白血病的病症的方法。