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    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE
    3.
    发明申请
    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE 有权
    （4aS，7aS）-OCTAHYDRO-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US20110137036A1

    公开(公告)日：2011-06-09

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/62 ,  C12P17/18 ,  C12P17/12

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
    4.
    发明授权
    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine 有权
    （4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US08680276B2

    公开(公告)日：2014-03-25

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D211/34

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFAVIRENZ
    5.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF EFAVIRENZ 有权
    制备EFAVIRENZ的方法

    公开(公告)号：US20110196151A1

    公开(公告)日：2011-08-11

    申请号：US13060839

    申请日：2009-01-30

    申请人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    发明人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D265/12

    CPC分类号： C07D265/18

    摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of Efavirenz, (4S)-6-chloro-4-(cyclopropy-lethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, of formula (I) comprising reacting the intermediate of formula (II) [0045] as a free base or a salt thereof, with diphosgene (TCMCF, trichlormethylchloroformate) Cl3CO—COCl in an organic solvent or in a biphasic medium comprised of an organic solvent and water, preferably but not mandatorily in the presence of a weak base in an amount sufficient to neutralise the reaction mixture or in an up to 30% molar excess of such amount.

    摘要翻译： 本发明涉及制备依法韦仑，（4S）-6-氯-4-（环丙基 - 乙炔基）-4-（三氟甲基）-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法， （II）的中间体与游离碱或其盐与二光气（TCMCF，氯甲酸三氯甲酯）Cl 3 CO-COCl在有机溶剂中或在双相介质中反应，式 的有机溶剂和水，优选但不强制地在弱碱存在下，其量足以中和反应混合物或至多30％摩尔过量的这种量。

    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF QUETIAPINE
    6.
    发明申请
    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF QUETIAPINE 有权
    QUETIAPINE合成方法

    公开(公告)号：US20110118460A1

    公开(公告)日：2011-05-19

    申请号：US13001713

    申请日：2009-01-30

    申请人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    发明人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D417/04

    CPC分类号： C07D281/14

    摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of quetiapine. In particular, a process is provided for the synthesis of quetiapine of formula (A) comprising reacting dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11(10H)-one, intermediate (I) with phosphorous oxychloride to give 11-chlorodibenzo[b,f][1,4]thiazepine, intermediate (II) wherein the said reaction of intermediate (I) to intermediate (II) is performed in an organic solvent in the presence of a mixture of an organic base together with an inorganic base.

    摘要翻译： 本发明涉及喹硫平的合成方法。 特别地，提供了用于合成式（A）的喹硫平的方法，包括使二苯并[b，f] [1,4]硫杂吖庚因-11（10H） - 酮，中间体（I）与氯氧化磷反应，得到11- 氯二苯并[b，f] [1,4]硫氮杂，中间体（II），其中中间体（I）与中间体（II）的所述反应在有机溶剂中，在有机碱与 无机碱。

    Process for the preparation of Efavirenz
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of Efavirenz 有权
    制备依法韦仑的方法

    公开(公告)号：US08420808B2

    公开(公告)日：2013-04-16

    申请号：US13060839

    申请日：2009-01-30

    申请人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    发明人： Alessandro Leganza ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D265/12

    CPC分类号： C07D265/18

    摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of Efavirenz, (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, of formula (I) comprising reacting the intermediate of formula (II) [0045] as a free base or a salt thereof, with diphosgene (TCMCF, trichlormethylchloroformate) Cl3CO—COCl in an organic solvent or in a biphasic medium comprised of an organic solvent and water, preferably but not mandatorily in the presence of a weak base in an amount sufficient to neutralise the reaction mixture or in an up to 30% molar excess of such amount.

    摘要翻译： 本发明涉及制备依法韦仑，（4S）-6-氯-4-（环丙基乙炔基）-4-（三氟甲基）-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的方法， 一种式（I）包括使式（II）的中间体作为游离碱或其盐与二光气（TCMCF，氯甲酸三氯甲酯）Cl 3 CO-COCl在有机溶剂中或在包含 有机溶剂和水，优选但不强制地在弱碱存在下以足以中和反应混合物的量或高达30％摩尔过量的这种量。

    Process for the synthesis of quetiapine
    8.
    发明授权
    Process for the synthesis of quetiapine 有权
    喹硫平的合成方法

    公开(公告)号：US08389716B2

    公开(公告)日：2013-03-05

    申请号：US13001713

    申请日：2009-01-30

    申请人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    发明人： Siro Serafini ,  Filippo Tomasi ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D281/14

    CPC分类号： C07D281/14

    摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of quetiapine. In particular, a process is provided for the synthesis of quetiapine of formula (A) comprising reacting dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11(10H)-one, intermediate (I) with phosphorous oxychloride to give 11-chlorodibenzo[b,f][1,4]thiazepine, intermediate (II) wherein the said reaction of intermediate (I) to intermediate (II) is performed in an organic solvent in the presence of a mixture of an organic base together with an inorganic base.

    摘要翻译： 本发明涉及喹硫平的合成方法。 特别地，提供了用于合成式（A）的喹硫平的方法，包括使二苯并[b，f] [1,4]硫杂吖庚因-11（10H） - 酮，中间体（I）与氯氧化磷反应，得到11- 氯二苯并[b，f] [1,4]硫氮杂，中间体（II），其中中间体（I）与中间体（II）的所述反应在有机溶剂中，在有机碱与 无机碱。