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    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE
    3.
    发明申请
    SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE 有权
    （4aS，7aS）-OCTAHYDRO-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US20110137036A1

    公开(公告)日：2011-06-09

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/62 ,  C12P17/18 ,  C12P17/12

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
    4.
    发明授权
    Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine 有权
    （4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成

    公开(公告)号：US08680276B2

    公开(公告)日：2014-03-25

    申请号：US13056458

    申请日：2010-03-04

    申请人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    发明人： Riccardo Motterle ,  Giancarlo Arvotti ,  Elisabetta Bergantino ,  Andrea Castellin ,  Stefano Fogal ,  Marco Galvagni

    IPC分类号： C07D211/34

    CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D471/04

    摘要： The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    摘要翻译： 本发明涉及（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的立体选择性合成及其转化，得到莫西沙星。 特别地，本发明涉及合成式（I）的（4aS，7aS） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，包括：（a）通过酶水解的光学拆分 中间体式（II）的二烷基-1-烷基羰基哌啶-2,3-二甲酸酯外消旋物，分离后得到中间体式（III）的二烷基 - （2S，3R）-1-烷基羰基 - 哌啶-2,3-二甲酸酯 其中Alk是直链或支链C 1 -C 5烷基; （b）将式（Ⅳ）中间体（III）转化为式（Ⅳ）的（4aR，7aS）-1-烷基羰基六氢呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮，其中Alk具有上述含义; （c）以99％以上的光学纯度转化为式（I）的中间体（IV）至（4aS，7as） - 八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶。

    Synthesis of 3-{[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl}-5[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole
    6.
    发明授权
    Synthesis of 3-{[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl}-5[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole 有权
    3 - {[（2R）-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基} -5 [2-（苯基磺酰基）乙基] -1H-吲哚

    公开(公告)号：US08426612B2

    公开(公告)日：2013-04-23

    申请号：US12995390

    申请日：2009-11-09

    申请人： Siro Serafini ,  Andrea Castellin ,  Claudio Dal Santo

    发明人： Siro Serafini ,  Andrea Castellin ,  Claudio Dal Santo

    IPC分类号： C07D209/04

    CPC分类号： C07D403/06

    摘要： The present invention refers to the synthesis of 3-{[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl}-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole, a drug known by the name Eletriptan, or of its salts. In particular, the present invention regards a process for the synthesis of Eletriptan or of its salt, comprising the following steps: a) Salifying the intermediate of Formula (6), using a dicarboxylic acid to obtain a derived salt; b) Optionally, purifying said raw salt obtained according to step a) by solvent crystallization to obtain a purified salt of the intermediate of Formula (6); c) Converting said salt of the intermediate of formula (6) according to step a) or said purified salt according to step b) into an intermediate of formula (10); d) Converting the intermediate of Formula (10) into Eletriptan or its salt.

    摘要翻译： 本发明涉及合成名为Eletriptan的3 - {[（2R）-1-甲基吡咯烷-2-基]甲基} -5- [2-（苯基磺酰基）乙基] -1H-吲哚， 或其盐。 特别地，本发明涉及一种合成埃曲普坦或其盐的方法，包括以下步骤：a）使用二羧酸使式（6）的中间体盐化得到衍生的盐; b）任选地，通过溶剂结晶纯化根据步骤a）获得的所述生盐，得到式（6）中间体的纯化盐; c）根据步骤a）将所述式（6）的中间体的盐或根据步骤b）的所述纯化盐转化成式（10）的中间体; d）将式（10）的中间体转化成Eletriptan或其盐。

    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4H-IMIDAZO [1,5-a] [1,4] BENZODIAZEPINES, IN PARTICULAR MIDAZOLAM AND SALTS THEREOF
    8.
    发明申请
    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 4H-IMIDAZO [1,5-a] [1,4] BENZODIAZEPINES, IN PARTICULAR MIDAZOLAM AND SALTS THEREOF 有权
    合成4H-咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并咪唑，特别是中间体及其盐的合成方法

    公开(公告)号：US20110275799A1

    公开(公告)日：2011-11-10

    申请号：US13099820

    申请日：2011-05-03

    申请人： Andrea Castellin ,  Michele Maggini ,  Paola Donnola

    发明人： Andrea Castellin ,  Michele Maggini ,  Paola Donnola

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/56

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90

    摘要： The present invention refers to a process for the preparation of 4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepines, in particular Midazolam, through an efficient and selective decarboxylation reaction of the derivative compound of the 5-aminomethyl-1-phenyl-1H-imidazole-4-carboxylic acid of formula (II) avoiding the formation of the 6H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepines by-products and the ensuing process for the isomerisation of a 4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine product.

    摘要翻译： 本发明涉及通过5-氨基甲基-1（1H-咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并二氮杂的衍生化合物的有效和选择性脱羧反应制备特别是咪达唑仑的方法 （II）的苯基-1H-咪唑-4-羧酸，避免形成6H-咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并二氮杂副产物和随后的4H异构化方法 咪唑并[1,5-a] [1,4]苯并二氮杂产物。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE
    10.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE 有权
    制备BRINZOLAMIDE的方法

    公开(公告)号：US20110118461A1

    公开(公告)日：2011-05-19

    申请号：US12999054

    申请日：2009-06-15

    申请人： Alessandro Falchi ,  Ottorino De Lucchi ,  Andrea Castellin

    发明人： Alessandro Falchi ,  Ottorino De Lucchi ,  Andrea Castellin

    IPC分类号： C07D513/20 ,  C07D513/04 ,  C07D333/34

    CPC分类号： C07D333/34 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Brinzolamide, or 2H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-6-sulfonamide, 4-(ethyl amino)-3, 4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-, 1,1-dioxide,(4R)- via intermediates 2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide. Further objects of the present invention are the intermediates mentioned above and other intermediates of the synthesis.

    摘要翻译： 本发明涉及制备布氮唑胺或2H-噻吩并[3,2-e] -1,2-噻嗪-6-磺酰胺，4-（乙基氨基）-3,4-二氢-2- （3-甲氧基丙基） - ，1,1-二氧化物，（4R） - 经中间体2,3-二氢-4H-噻吩并[3,2-e] -1,2-噻嗪-4-酮， 二氧化碳 本发明的另外的目的是上述中间体和合成的其它中间体。