公开(公告)号：US4680397A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US727130

申请日：1985-04-25

申请人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

发明人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to new apovincaminol derivatives of the formula /I/ ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, nitro or halogen,R.sub.2 is a substituted or unsubstituted alkyl or phenyl group,R.sub.3 and R.sub.4 together form a valency bond or each independently represents hydrogen, hydroxyl or an --OR.sub.5 group, in whichR.sub.5 is substituted or unsubstituted alkanoyl or benzoyl group,with the proviso that if R.sub.2 stands for a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.1 is hydrogen, R.sub.3 and R.sub.4 together do not form a valency bond, or if R.sub.2 is a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.3 and R.sub.4 both are hydrogen, R.sub.1 is other than hydrogen, nitro or bromine, and acid addition salts thereof.The compounds may be used in the therapy of various skin diseases accompanied by a pathological cell proliferation, preferably psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式I /（I）的新的氨基嘌呤醇衍生物，其中R1是氢，硝基或卤素，R2是取代或未取代的烷基或苯基，R3和R4一起形成价键或各自独立地 表示氢，羟基或-OR 5基团，其中R 5为取代或未取代的烷酰基或苯甲酰基，条件是如果R 2表示3,4,5-三甲氧基苯基且R 1为氢，则R 3和R 4一起不为 形成价键，或者如果R2是3,4,5-三甲氧基苯基，且R3和R4都是氢，R1不是氢，硝基或溴，以及其酸加成盐。 该化合物可用于治疗伴随病理细胞增殖的各种皮肤疾病，优选牛皮癣。