公开(公告)号：US4680397A

公开(公告)日：1987-07-14

申请号：US727130

申请日：1985-04-25

申请人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

发明人： Tibor Keve ,  Bela Zsadon ,  Gyorgy Fekete ,  Janos Galambos ,  Margit Barta nee Bukovecz ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Arpad Kiraly ,  Gyongyver Soos ,  Bela Kiss ,  Maria Zajer nee Balazs

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to new apovincaminol derivatives of the formula /I/ ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, nitro or halogen,R.sub.2 is a substituted or unsubstituted alkyl or phenyl group,R.sub.3 and R.sub.4 together form a valency bond or each independently represents hydrogen, hydroxyl or an --OR.sub.5 group, in whichR.sub.5 is substituted or unsubstituted alkanoyl or benzoyl group,with the proviso that if R.sub.2 stands for a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.1 is hydrogen, R.sub.3 and R.sub.4 together do not form a valency bond, or if R.sub.2 is a 3,4,5-trimethoxyphenyl group and R.sub.3 and R.sub.4 both are hydrogen, R.sub.1 is other than hydrogen, nitro or bromine, and acid addition salts thereof.The compounds may be used in the therapy of various skin diseases accompanied by a pathological cell proliferation, preferably psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式I /（I）的新的氨基嘌呤醇衍生物，其中R1是氢，硝基或卤素，R2是取代或未取代的烷基或苯基，R3和R4一起形成价键或各自独立地 表示氢，羟基或-OR 5基团，其中R 5为取代或未取代的烷酰基或苯甲酰基，条件是如果R 2表示3,4,5-三甲氧基苯基且R 1为氢，则R 3和R 4一起不为 形成价键，或者如果R2是3,4,5-三甲氧基苯基，且R3和R4都是氢，R1不是氢，硝基或溴，以及其酸加成盐。 该化合物可用于治疗伴随病理细胞增殖的各种皮肤疾病，优选牛皮癣。

公开(公告)号：US5082835A

公开(公告)日：1992-01-21

申请号：US491683

申请日：1990-03-09

申请人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

发明人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J13/00

CPC分类号： C07J5/0092 ,  C07J13/005

摘要： The invention relates to antiinflammatory compounds of the formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, hydroxyl or trifluoroacetoxy group;X stands for hydrogen or halogen with the proviso that if A is hydrogen, then X also means hydrogen;R stands for hydrogen, benzoyl or C.sub.1-8 alkanoyl group; and represents a single or double bond between two adjacent carbon atoms,as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for their preparation.

公开(公告)号：US5053404A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US491682

申请日：1990-03-09

申请人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

发明人： Csaba Molnar ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Jozsef Toth ,  Arpad Kiraly ,  Anna Boor nee Mezei ,  Janos Csorgei ,  Kristina Szekely ,  Lilla Forgacs ,  Gyorgy Fekete ,  Bulcsu Herenyi ,  Sandor Holly ,  Jozsef Szunyog

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  C07J7/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0031 ,  C07J7/008

摘要： The invention relates to antiinflammatory compounds of the formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen or hydroxyl group;X stands for hydrogen or halogen with the proviso that if A is hydrogen, then X also means hydrogen;R stands for hydrogen, benzoyl or C.sub.1-8 alkanoyl group;R.sup.1 and R.sup.2, which are the same or different, stand for hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group; or one of R.sup.1 and R.sup.2 is hydrogen and the other is phenyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 together form a C.sub.4-5 alkylene group;means a single or double bond between two adjacent carbon atoms,as well as pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for their preparation.

公开(公告)号：US4843080A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US853353

申请日：1986-04-17

申请人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/16 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to new racemic and optically active 1,12b-disubstituted octahydroindolo[2,3-a]quinolizine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and represent hydrogen, halogen, nitro, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms or hydroxyl,R.sup.3 and R.sup.5 are the same or different and represent hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, aryl or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, andR.sup.6 is an electron attracting substitutent, and cis and trans isomers and acid addition salts thereof.The compounds are pharmaceutically active, in particular show an outstanding cardiovascular, e.g. selective peripheral vasodilating activity. Some of these compounds are valuable intermediates in the preparation of other, pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的外消旋和旋光活性的1,12b-二取代八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪衍生物其中R 1和R 2相同或不同并代表氢，卤素 ，硝基，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基或羟基，R 3和R 5相同或不同，表示氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的芳烷基 烷基部分中的碳原子，R4是具有1至6个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至6个碳原子的芳基或芳烷基，R6是吸电子取代基，顺式和反式异构体和酸加成盐 其中。 这些化合物是药学活性的，特别是显示出优异的心血管，例如。 选择性外周血管扩张活动。 这些化合物中的一些是制备其它药学活性化合物的有价值的中间体。

公开(公告)号：US4806545A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US851327

申请日：1986-04-14

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  C07D471/14 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention relates to the new (-)-1.beta.-ethyl-1.alpha.-hydroxymethyl-1,2, 3,4,6,7,12,12b.alpha.-octa-hydroindolo[2,3-a] quinolizine of the formula (I) ##STR1## and acid addition salts thereof. According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of the compound of formula (I) and acid addition salts thereof by resolution of the corresponding racemic compound and optionally by subsequent hydrolysis and/or salt formation.The compound of formula (I) shows a remarkable peripheral vasodilating and antihypoxial activity. Pharmaceutical compositions comprising it as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的（ - ） - 1β-乙基-1α-羟基甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-正 - 氢吲哚并[2,3-a]喹嗪 式（I）化合物（I）及其酸加成盐。 根据本发明的另一方面，提供了通过拆分相应的外消旋化合物和任选地随后的水解和/或盐形成来制备式（I）化合物及其酸加成盐的方法。 式（I）化合物显示出显着的外周血管扩张和抗低氧活性。 包含其作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4839362A

公开(公告)日：1989-06-13

申请号：US853844

申请日：1986-04-18

申请人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

发明人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/08 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to the preparation of cis and trans stereoisomers of racemic and optically active eburnamenine derivatives of the general formula (Ia) ##STR1## or (Ib), ##STR2## wherein R.sub.1 stands for a C.sub.1-4 alkyl group; andR stands for hydrogen, a C.sub.1-6 alkyl group, a C.sub.2-6 alkenyl group, an acyl or substituted acyl group,as well as their acid addition salts, of which the trans compounds are novel.The invention also relates to the compounds of the general formula (IIIa) ##STR3## and (IIIb), ##STR4## wherein R.sub.1 and R' represent a C.sub.1-4 alkyl group. The compounds of the general formulae (Ia) and (Ib) possess a vasodilatory effect which is substantially higher than that of pentoxifyllin, a known peripheral vasodilator.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（Ia），（Ia）或（Ib），（Ⅰb）的外消旋和光学活性依勃他宁衍生物的顺式和反式立体异构体，其中R1代表C1-4 烷基; R代表氢，C1-6烷基，C2-6链烯基，酰基或取代的酰基，以及它们的酸加成盐，其反式化合物是新的。 本发明还涉及通式（IIIa）的化合物（IIIa）和（IIIb），其中R1和R'代表C1-4烷基。 通式（Ia）和（Ib）的化合物具有明显高于已知外周血管扩张剂己酮可可林的血管扩张作用。

公开(公告)号：US4882336A

公开(公告)日：1989-11-21

申请号：US233076

申请日：1988-08-17

申请人： Gabor Tigyi ,  Bela Bozoky ,  Zsuzsanna Szegvari ,  Tibor Frank ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs

发明人： Gabor Tigyi ,  Bela Bozoky ,  Zsuzsanna Szegvari ,  Tibor Frank ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/475 ,  A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  A61K38/13 ,  A61K38/21 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D461/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/475 ,  A61K31/52 ,  A61K38/13 ,  A61K38/212

摘要： A method of treating demyelinization clinical patterns of autoimmune origin, particularly multiple sclerosis. The pharmaceutical composition makes use of ethyl (+)-apovincaminate as the active ingredient.