公开(公告)号：US06875775B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10408303

申请日：2003-04-08

申请人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Lauri Kangas ,  Risto Lammintausta ,  Pirkko Härkönen ,  Kalervo Väänänen ,  Arto Karjalainen

发明人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Lauri Kangas ,  Risto Lammintausta ,  Pirkko Härkönen ,  Kalervo Väänänen ,  Arto Karjalainen

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/136 ,  A61K31/138 ,  A61K31/145 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4453 ,  A61P5/30 ,  A61P5/32 ,  A61P9/02 ,  A61P13/02 ,  A61P15/02 ,  A61P15/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C211/10 ,  C07C211/53 ,  C07C215/16 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07D211/14 ,  C07D233/61 ,  C07D295/092 ,  C07D521/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D211/32 ,  C07D233/00 ,  C07D211/21

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C211/10 ,  C07C215/16 ,  C07C217/20 ,  C07C323/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides novel selective estrogen receptor modulator compounds of the general formula: wherein R1 and R2, which are the same or different are a) H, halogen, OCH3, OH; or where X is O, NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5, which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, —CH2C≡CH or —CH2CH2OH; or R4 and R5 form an N-containing five- or six-membered ring or heteroaromatic ring; or c) —Y—(CH2)nCH2—O—R6 where Y is O, NH or S and n is an integer from 1 to 4; and R6 is H, —CH2CH2OH, or —CH2CH2Cl; or d) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-methylsulfamylethoxy, 2-chloroethoxy, 1-ethyl-2-hydroxyethoxy, 2,2-diethyl-2-hydroxyethoxy or carboxymethoxy; and  R3 is H, halogen, OH or —OCH3; stereoisomers thereof and their non-toxic pharmaceutically acceptable salts and esters and mixtures thereof, which compounds exhibit valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的选择性雌激素受体调节剂化合物，其通式如下：其中R1和R2是相同或不同的面积）H，卤素，OCH 3，OH; 或其中X为O，NH或S; n为1〜4的整数。 和R 4和R 5相同或不同，为1至4个碳原子的烷基，H，-CH 2 C = CH或-CH 2 CH 2 OH; 或R 4和R 5形成含N的五元或六元环或杂芳环; orc）-Y-（CH2）nCH2-O-R6其中Y是O，NH或S，n是1至4的整数; 并且R 6是H，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 Cl; 2,3-二羟基丙氧基，2-甲基磺酰基乙氧基，2-氯乙氧基，1-乙基-2-羟基乙氧基，2,2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基; 和R 3是H，卤素，OH或-OCH 3;其立体异构体及其无毒的药学上可接受的盐和酯及其混合物，该化合物显示出有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US06576645B1

公开(公告)日：2003-06-10

申请号：US09712252

申请日：2000-11-15

申请人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Lauri Kangas ,  Risto Lammintausta ,  Pirkko Härkönen ,  Kalervo V{umlaut over (aa)}nänen

发明人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Lauri Kangas ,  Risto Lammintausta ,  Pirkko Härkönen ,  Kalervo V{umlaut over (aa)}nänen

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C211/10 ,  C07C215/16 ,  C07C217/20 ,  C07C323/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides novel selective estrogen receptor modulator compounds of the general formula: wherein R1 and R2, which are the same or different are a) H, halogen, OCH3, OH; or  where X is O, NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5, which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, —CH2C≡CH or —CH2CH2OH; or R4 and R5 form an N-containing five- or six-membered ring or heteroaromatic ring; or c) —Y—(CH2)nCH2—O—R6 where Y is O, NH or S and n is an integer from 1 to 4; and R6 is H, —CH2CH2OH, or —CH2CH2Cl; or d) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-methylsulfamylethoxy, 2-chloroethoxy, 1-ethyl-2-hydroxyethoxy, 2,2-diethyl-2-hydroxyethoxy or carboxymethoxy; and R3 is H, halogen, OH or —OCH3; stereoisomers thereof and their non-toxic pharmaceutically acceptable salts and esters and mixtures thereof, which compounds exhibit valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的选择性雌激素受体调节剂化合物，其通式如下：其中R1和R2是相同或不同的面积）H，卤素，OCH 3，OH; 或其中X为O，NH或S; n为1〜4的整数。 和R 4和R 5相同或不同，为1至4个碳原子的烷基，H，-CH 2 C = CH或-CH 2 CH 2 OH; 或R 4和R 5形成含N的五元或六元环或杂芳环; orc）-Y-（CH2）nCH2-O-R6其中Y是O，NH或S，n是1至4的整数; 并且R 6是H，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 Cl; 2,3-二羟基丙氧基，2-甲基磺酰基乙氧基，2-氯乙氧基，1-乙基-2-羟基乙氧基，2,2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基; 和R 3是H，卤素，OH或-OCH 3;其立体异构体及其无毒的药学上可接受的盐和酯及其混合物，该化合物显示出有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US06723738B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10408303

申请日：2003-04-08

申请人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Lauri Kangas ,  Risto Lammintausta ,  Pirkko Härkönen ,  Kalervo Väänänen

发明人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Lauri Kangas ,  Risto Lammintausta ,  Pirkko Härkönen ,  Kalervo Väänänen

IPC分类号： A61K31445

摘要： The invention provides novel selective estrogen receptor modulator compounds of the general formula: wherein R1 and R2 , which are the same or different are a) H, halogen, OCH3, OH; or where X is O, NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5, which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, —CH2C≡CH or —CH2CH2OH; or R4 and R5 form an N-containing five- or six-membered ring or heteroaromatic ring; or c) —Y—(CH2)nCH2—O—R6 where Y is O, NH or S and n is an integer from 1 to 4; and R6 is H, —CH2CH2OH, or —CH2CH2Cl; or d) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-methylsulfamylethoxy, 2-chloroethoxy, 1-ethyl-2-hydroxyethoxy, 2,2-diethyl-2-hydroxyethoxy or carboxymethoxy; and R3 is H, halogen, OH or —OCH3; stereoisomers thereof and their non-toxic pharmaceutically acceptable salts and esters and mixtures thereof, which compounds exhibit valuable pharmacological properties.

公开(公告)号：US06395785B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09601612

申请日：2000-09-07

申请人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Antti Viitanen ,  Eero Mäntylä

发明人： Marja-Liisa Södervall ,  Arja Kalapudas ,  Antti Viitanen ,  Eero Mäntylä

IPC分类号： A01N3710

CPC分类号： C07C43/23

摘要： The present invention relates to E-2-[4-(chloro-1,2-diphenyl-butleny1)phenoxy]ethanol which is useful in lowering serum cholesterol and to pharmaceutical compositions thereof. The invention also describes methods of lowering serum cholesterol and methods for the prevention of or the treatment of atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及可用于降低血清胆固醇的E-2- [4-（氯-1,2-二苯基 - 丁烯-1）苯氧基]乙醇及其药物组合物。 本发明还描述了降低血清胆固醇的方法以及预防或治疗动脉粥样硬化的方法。