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    Processes for preparing water-soluble polyethylene glycol conjugates of macrolide immunosuppressants
    1.
    发明授权
    Processes for preparing water-soluble polyethylene glycol conjugates of macrolide immunosuppressants 失效
    制备大环内酯类免疫抑制剂水溶性聚乙二醇共轭物的方法

    公开(公告)号：US07605257B2

    公开(公告)日：2009-10-20

    申请号：US11713973

    申请日：2007-03-05

    申请人： Jianxin Gu ,  Mark Ruppen ,  Tianmin Zhu ,  Mahdi Fawzi

    发明人： Jianxin Gu ,  Mark Ruppen ,  Tianmin Zhu ,  Mahdi Fawzi

    IPC分类号： C07D498/18

    CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K47/60

    摘要： Processes are described for preparing 42-pegylated rapamycins including reacting a rapamycin with an acylating agent in the presence of a lipase to form an acylated rapamycin and reacting the acylated rapamycin with a methoxy poly(ethylene glycol) derivative in the presence of a base. Also described are processes for preparing 32-pegylated tacrolimus and/or ascomycin using these steps.

    摘要翻译： 描述了制备42-聚乙二醇化雷帕霉素的方法，包括在脂肪酶存在下使雷帕霉素与酰化剂反应形成酰化雷帕霉素，并在酰基存在下使酰化雷帕霉素与甲氧基聚（乙二醇）衍生物反应。 还描述了使用这些步骤制备32-聚乙二醇化他克莫司和/或小霉素的方法。

    CCI-779 derivatives and methods of making same
    2.
    发明申请
    CCI-779 derivatives and methods of making same 失效
    CCI-779衍生物及其制作方法

    公开(公告)号：US20060036091A1

    公开(公告)日：2006-02-16

    申请号：US11200383

    申请日：2005-08-09

    申请人： Ping Cai ,  Mark Ruppen ,  Russ Tsao

    发明人： Ping Cai ,  Mark Ruppen ,  Russ Tsao

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14

    CPC分类号： C07D405/06

    摘要： A method of generating synthetic metabolites of CCI-779 is provided. Five novel CCI-779 derivatives are described, as are methods of using these derivatives for detecting CCI-779 metabolites in samples.

    摘要翻译： 提供了一种产生CCI-779合成代谢产物的方法。 描述了五种新型CCI-779衍生物，以及使用这些衍生物检测样品中的CCI-779代谢物的方法。

    Enzymatic process for deacetylation of a phenoxy-alkynyl acetate to the corresponding alcohol
    3.
    发明申请
    Enzymatic process for deacetylation of a phenoxy-alkynyl acetate to the corresponding alcohol 失效
    将苯氧基 - 炔基乙酸酯脱乙酰化成相应的醇的酶法

    公开(公告)号：US20050272725A1

    公开(公告)日：2005-12-08

    申请号：US11146731

    申请日：2005-06-07

    申请人： Ramesh Matur ,  Mark Ruppen

    发明人： Ramesh Matur ,  Mark Ruppen

    IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D279/12 ,  C12P17/14

    CPC分类号： C12P17/14 ,  C07D279/12

    摘要： A process for preparing the compound of formula II by reacting the compound of formula I with an enzyme that can hydrolyze the ester bond: where * indicates a chiral center, R1 and R2 each independently represent H, C1-C6alkyl, —CN or —CCH, and R3 and R4 each independently represent H or C1-C6alkyl.

    摘要翻译： 通过使式I化合物与可以水解酯键的酶反应来制备式II化合物的方法：其中*表示手性中心R 1和R 2， 各自独立地表示H，C 1 -C 6烷基，-CN或-CCH，R 3和R 4 各自独立地表示H或C 1 -C 6烷基。

    CCI-779 derivatives and methods of making same
    7.
    发明授权
    CCI-779 derivatives and methods of making same 失效
    CCI-779衍生物及其制作方法

    公开(公告)号：US07332601B2

    公开(公告)日：2008-02-19

    申请号：US11200383

    申请日：2005-08-09

    申请人： Ping Cai ,  Mark Ruppen ,  Russ Tsao

    发明人： Ping Cai ,  Mark Ruppen ,  Russ Tsao

    IPC分类号： C07D498/22

    CPC分类号： C07D405/06

    摘要： A method of generating synthetic metabolites of CCI-779 is provided. Five novel CCI-779 derivatives are described, as are methods of using these derivatives for detecting CCI-779 metabolites in samples.

    摘要翻译： 提供了一种产生CCI-779合成代谢产物的方法。 描述了五种新型CCI-779衍生物，以及使用这些衍生物检测样品中的CCI-779代谢物的方法。

    Regiospecific synthesis of rapamycin 42-ester derivatives
    9.
    发明申请
    Regiospecific synthesis of rapamycin 42-ester derivatives 失效
    雷帕霉素42-酯衍生物的区域特异性合成

    公开(公告)号：US20050234234A1

    公开(公告)日：2005-10-20

    申请号：US11103799

    申请日：2005-04-12

    申请人： Jianxin Gu ,  Ping Cai ,  Mark Ruppen

    发明人： Jianxin Gu ,  Ping Cai ,  Mark Ruppen

    IPC分类号： C07D491/14 ,  C07D498/18 ,  C12P17/10 ,  C12P17/18

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C12P17/188

    摘要： A method for the regiospecific synthesis of rapamycin 42-ester derivatives is described. The method involves lipase-catalyzed acetylation of 42-hydroxy of rapamycin with an acyl donor such as a vinyl ester, an isopropenyl ester or an anhydride in a suitable organic solvent.

    摘要翻译： 描述了雷帕霉素42-酯衍生物的区域特异性合成的方法。 该方法包括在合适的有机溶剂中用酰基供体如乙烯基酯，异丙烯基酯或酸酐对雷帕霉素的42-羟基进行脂肪酶催化的乙酰化。